receptor 5-HT 2B

El receptor de 5-hidroxitriptamina 2B ( 5-HT2B ₎ , también conocido como receptor de serotonina 2B, es una proteína que en humanos está codificada por el gen HTR2B . ^[⁵^]^[⁶^] El 5-HT2B _es un miembro de la familia de receptores 5-HT2 _que se une al neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT). Al igual que todos los receptores 5-HT2 _, el receptor 5-HT2B está _{acoplado a}_la proteína Gq /G11 _, lo que conduce a la activación posterior de la fosfolipasa C.

Distribución y función de los tejidos

Descubierto inicialmente en el estómago de ratas, el receptor 5-HT2B _fue difícil de caracterizar debido a su similitud estructural con otros receptores 5-HT2, en particular el 5-HT2C _._[ 7 ^{] Los receptores} 5-HT2 ₍ de los cuales el receptor 5-HT2B _es un subtipo) median muchas de las funciones fisiológicas centrales y periféricas de la serotonina . Los efectos cardiovasculares incluyen la contracción de los vasos sanguíneos y cambios en la forma de las plaquetas; los efectos en el sistema nervioso central (SNC) incluyen la sensibilización neuronal a estímulos táctiles y la mediación de algunos de los efectos de las anfetaminas sustituidas alucinógenas . El receptor 5-HT2B _se expresa en varias áreas del SNC, incluyendo el hipotálamo dorsal, la corteza frontal, la amígdala medial y las meninges. ^[⁸^] Sin embargo, su función más importante se encuentra en el sistema nervioso periférico (SNP), donde mantiene la viabilidad y la eficiencia de las valvas de las válvulas cardíacas. ^[⁹^]

El subtipo de receptor 5-HT _2B está implicado en:

SNC: inhibición de la recaptación de serotonina y dopamina, efectos conductuales ^{[ 10 ]}
Vascular: vasoconstricción pulmonar ^{[ 11 ]}
Cardíaco: El receptor 5-HT2B _regula la estructura y las funciones cardíacas, como lo demuestra el desarrollo cardíaco anormal observado en ratones deficientes en el receptor 5-HT2B. _[^{12 ] La} estimulación excesiva de este receptor causa proliferación patológica de fibroblastos de las válvulas cardíacas, ^{[ 13 ]} y la sobreestimulación crónica conduce a valvulopatía. ^{[ 14 ]}^{[ 15 ]} Estos receptores también se sobreexpresan en el corazón humano con insuficiencia cardíaca y se descubrió que los antagonistas de los receptores 5-HT2B _previenen la hipertrofia cardíaca patológica inducida por angiotensina II o agonistas beta-adrenérgicos en ratones. ^{[ 16 ]}^{[ 17 ]}^{[ 18 ]}
Transportador de serotonina : los receptores 5-HT2B _regulan la liberación de serotonina a través del transportador de serotonina y son importantes tanto para la regulación fisiológica normal de los niveles de serotonina en el plasma sanguíneo, ^{[ 19 ]} como para la liberación aguda anormal de serotonina producida por drogas como el MDMA . ^{[ 10 ]} Sin embargo, sorprendentemente, la activación del receptor 5-HT2B _parece ser protectora contra el desarrollo del síndrome serotoninérgico después de niveles elevados de serotonina extracelular, ^{[ 20 ]} a pesar de su papel en la modulación de la liberación de serotonina.

Importancia clínica

Enfermedad valvular cardíaca

Los receptores 5-HT2B _{han sido fuertemente implicados en la aparición}de valvulopatías cardíacas inducidas por fármacos . ^{[ 21 ]}^{[ 22 ]}^{[ 23 ]} El escándalo de Fen-Phen en los años 80 y 90 reveló los efectos cardiotóxicos de la estimulación de 5-HT2B _. [ ^{24 ] Hoy} en día, el agonismo de 5-HT2B _se considera una señal de toxicidad que impide el desarrollo clínico posterior de un compuesto. ^{[ 25 ]}

Migrañas

El agonista no selectivo del receptor de serotonina meta- clorofenilpiperazina (mCPP) induce migrañas, lo que podría deberse al agonismo del receptor de serotonina 5-HT2B _. [ ^{26 ] Los} antagonistas del receptor de serotonina 5-HT2 _utilizados como agentes antimigrañosos , como la metisergida , la ciproheptadina y el pizotifeno , podrían producir sus efectos antimigrañosos específicamente a través del antagonismo del receptor de serotonina 5- _HT2B . ^{[ 26 ]}

Ligandos

La estructura del receptor 5-HT2B _se resolvió en un complejo con el fármaco valvulopatógeno ergotamina . ^{[ 27 ]} Hasta 2009, se habían descubierto pocos ligandos altamente selectivos del receptor 5-HT2B, aunque se conocen numerosos compuestos potentes no selectivos, en particular agentes con unión concomitante al receptor ₅-HT2C _. La investigación en esta área se ha visto limitada debido a la cardiotoxicidad de los agonistas del receptor 5-HT2B _y a la falta de una aplicación terapéutica clara para los antagonistas del receptor 5-HT2B _, pero aún existe la necesidad de ligandos selectivos para la investigación científica. ^{[ 28 ]}

Agonistas

Endógeno

5-Metoxitriptamina (5-MT) – amina traza ^{[ 29 ]}^{[ 30 ]}
DMT – amina traza ^{[ 31 ]}^{[ 32 ]}^{[ 33 ]}^{[ 34 ]}
Serotonina – neurotransmisor, K _D ≈ 10 nM ^{[ 35 ]}^{[ 36 ]}^{[ 37 ]}
Triptamina – amina traza ^{[ 35 ]}^{[ 37 ]}

Selectivo

6-APB – selectividad ~100 veces mayor sobre los receptores 5-HT _2A y 5-HT _2C , selectividad ≥32 veces mayor sobre la liberación de monoaminas, selectividad ~12 veces mayor sobre el receptor α _2C -adrenérgico ^{[ 31 ]}^{[ 38 ]}
α-Metilserotonina : selectividad ~10 veces mayor que la de 5-HT _2A y 5-HT _2C^{[ 35 ]}^{[ 39 ]}^{[ 37 ]}
BW-723C86 – selectividad 100 veces mayor sobre 5-HT _2A pero solo de 3 a 10 veces mayor sobre 5-HT _2C , ^{[ 35 ]}^{[ 40 ]} selectividad de subtipo funcional justa, agonista casi completo, ansiolítico in vivo ^{[ 41 ]}
LY-266,097 – agonista parcial sesgado a favor de la proteína G _q , sin reclutamiento de β-arrestina2 ^{[ 42 ]}
VU6067416 – selectividad moderada sobre 5-HT _2A y 5-HT _2C^{[ 43 ]}

No selectivo

25C-NBOMe ^{[ 31 ]}^{[ 44 ]}
25I-NBOMe ^{[ 31 ]}^{[ 44 ]}
2C-B ^{[ 31 ]}^{[ 44 ]}
2C-B-FLY ^{[ 31 ]}^{[ 45 ]}
2C-C ^{[ 31 ]}^{[ 44 ]}
2C-D ^{[ 31 ]}^{[ 44 ]}
2C-E ^{[ 31 ]}^{[ 44 ]}
2C-I ^{[ 31 ]}^{[ 44 ]}
4-Metilanfetamina ^{[ 31 ]}
5-APB ^{[ 31 ]}^{[ 46 ]}^{[ 38 ]}
5-APDB ^{[ 31 ]}
5-Carboxamidotriptamina ^{[ 37 ]}
5-MAPB ^{[ 46 ]}
6-APB ^{[ 38 ]}
6-APDB ^{[ 31 ]}
6-MAPB ^{[ 46 ]}
5-MeO-αMT ^{[ 31 ]}^{[ 33 ]}
5-MeO-DiPT
5-MeO-DMT ^{[ 43 ]}
5-MeO-MiPT ^{[ 31 ]}^{[ 33 ]}
AL-38022A ^{[ 47 ]}
Aminorex (débilmente) ^{[ 48 ]}^{[ 49 ]}
Ariadna ^{[ 50 ]}
Benfluorex ^{[ 51 ]}
Libélula-bromo ^{[ 45 ]}^{[ 52 ]}^{[ 53 ]}
Bromocriptina ^{[ 54 ]}
Cabergolina ^{[ 55 ]}^{[ 36 ]}
Clorfentermina (muy débilmente) ^{[ 48 ]}
CYB210010 (2C-T-TFM) ^{[ 56 ]}^{[ 57 ]}
Dexfenfluramina ^{[ 58 ]}
Dexnorfenfluramina ^{[ 58 ]}
Dihidroergocriptina ^{[ 59 ]}
Dihidroergotamina ^{[ 55 ]}^{[ 60 ]}
DiPT ^{[ 31 ]}^{[ 33 ]}
Fecha de nacimiento ^{[ 31 ]}^{[ 37 ]}
DOC ^{[ 31 ]}
DOET ^{[ 61 ]}
DOI ^{[ 31 ]}^{[ 37 ]}^{[ 36 ]}
DOM ^{[ 31 ]}^{[ 61 ]}
Ergometrina (ergonovina) ^{[ 55 ]}
Ergotamina ^{[ 55 ]}^{[ 58 ]}^{[ 36 ]}
Fenfluramina ^{[ 58 ]}^{[ 36 ]}
Fenoldopam ^{[ 36 ]}
Guanfacina : un agonista α _2A- adrenérgico , pero tiene actividad agonista 5-HT _2B en concentraciones terapéuticas ^{[ 36 ]}^{[ 62 ]}
Levofenfluramina ^{[ 58 ]}
Levonorfenfluramina ^{[ 58 ]}
Lorcaserina ^{[ 55 ]}
LSD : afinidad aproximadamente igual por los receptores 5-HT _2B y 5-HT _{2A clonados en humanos}^{[ 63 ]}^{[ 33 ]}^{[ 64 ]}
LSM-775 ^{[ 65 ]}
mCPP (en humanos; agonista parcial débil) ^{[ 58 ]}^{[ 37 ]}
MDA ^{[ 31 ]}^{[ 66 ]}
MDMA ^{[ 34 ]}^{[ 66 ]}
MEM ^{[ 67 ]}
Mescalina ^{[ 34 ]}
Metilergometrina (metilergonovina) ^{[ 55 ]}^{[ 58 ]}^{[ 36 ]}
Metisergida (antagonista en algunos estudios) ^{[ 58 ]}^{[ 36 ]}^{[ 68 ]}
Naftilaminopropano ^{[ 69 ]}
Norfenfluramina ^{[ 58 ]}^{[ 36 ]}^{[ 40 ]}
ORG-12962 ^{[ 37 ]}
ORG-37684 ^{[ 68 ]}
Oximetazolina ^{[ 36 ]}
Pergolida ^{[ 55 ]}^{[ 36 ]}^{[ 70 ]}
PNU-22394
Psilocina ^{[ 63 ]}^{[ 64 ]}
Psilocibina ^{[ 64 ]}
Quipazina (agonista parcial débil) ^{[ 37 ]}
Ro60-0175 : selectivo funcionalmente sobre 5-HT _2A , agonista potente en 5-HT _2B/C^{[ 35 ]}^{[ 40 ]}
Ropinirol ^{[ 36 ]}
Quinidina ^{[ 36 ]}
TFMPP (agonista parcial débil) ^{[ 37 ]}
VER-3323 – agonista mixto de 5-HT _2C y 5-HT _2B con menor afinidad por 5-HT _2A^{[ 68 ]}
Xilometazolina ^{[ 36 ]}

Selectividad periférica

AL-34662 – no selectivo sobre 5-HT _2A y 5-HT _2C^{[ 71 ]}

Inactivo

Una serie de fármacos notables parecen ser inactivos o muy débiles como agonistas del receptor de serotonina 5-HT _{2B , al menos}in vitro . ^{[ 31 ]} Estos incluyen los estimulantes y/o entactógenos dextroanfetamina , dextrometanfetamina , 4-fluoroanfetamina , 4-fluorometanfetamina , fentermina , metilona , mefedrona , MDAI y MMAI , entre otros. ^{[ 31 ]}^{[ 48 ]}^{[ 38 ]}^{[ 72 ]}^{[ 73 ]}^{[ 74 ]} Los hallazgos son algo contradictorios para ciertos psicodélicos , como la psilocina y el LSD , pero la mayoría de los estudios encuentran que estos fármacos son de hecho potentes agonistas del receptor de serotonina 5-HT _{2B .}^{[ 64 ]}^{[ 31 ]}^{[ 33 ]}

Antagonistas

Selectivo

5-HCPC ^{[ 75 ]}^{[ 76 ]}
5-HPEC (débil) ^{[ 75 ]}
5-HPPC ^{[ 75 ]}
AM1125 ^{[ 75 ]}
AM1476 ^{[ 75 ]}
BF-1 – derivado del pimetixeno ^{[ 75 ]}^{[ 77 ]}^{[ 78 ]}
EGIS-7625 – alta selectividad sobre 5-HT _2A^{[ 77 ]}^{[ 79 ]}^{[ 80 ]}
EXT5 – altamente selectivo ^{[ 75 ]}^{[ 81 ]}
EXT9 – algo selectivo ^{[ 75 ]}^{[ 81 ]}
LY-23,728 ^{[ 82 ]}
LY-266,097 – pK _i = 9,7, selectividad 100 veces mayor sobre 5-HT _2A y 5-HT _2C^{[ 35 ]}^{[ 82 ]}
LY-272,015 – bastante selectivo y altamente potente ^{[ 35 ]}
LY-287,375 ^{[ 82 ]}^{[ 83 ]}
MRS7925 : sustancialmente selectivo sobre 5-HT _2A y 5-HT _2C , pero con selectividad mínima sobre el receptor de adenosina A ₁^{[ 84 ].}
MRS8209 ^{[ 85 ]}
MW071 (MW01-8-071HAB): análogo de minaprina no IMAO ^{[ 86 ]}
MW073 – altamente selectivo, biodisponible por vía oral ^{[ 87 ]}
PRX-08066 – K _i ≈ 1,7 nM, selectividad >100 veces mayor ^{[ 75 ]}^{[ 77 ]}^{[ 35 ]}
RQ-00310941 (RQ-941) – K _i = 2,0 nM, IC ₅₀ = 17 nM, selectividad >2000 veces mayor frente a >60 objetivos, en desarrollo para uso médico ^{[ 75 ]}^{[ 88 ]}^{[ 89 ]}
RS-127,445 (MT-500) – K _i = 0,3 nM, selectividad >1000 veces mayor sobre 5-HT _2A y 5-HT _2C y numerosos otros objetivos, selectivo sobre al menos otros ocho receptores de serotonina, desarrollado para uso clínico pero descontinuado ^{[ 75 ]}^{[ 35 ]}^{[ 77 ]}^{[ 90 ]}^{[ 68 ]}
SB-204,741 – >135 veces más selectividad sobre 5-HT _2C y 5-HT _2A^{[ 91 ]}
SB-215,505 – antagonista mixto de 5-HT _2B y 5-HT _2C^{[ 35 ]}^{[ 77 ]}^{[ 92 ]}
VU6047534 – agonista o antagonista parcial débil, selectivo periféricamente en ratones pero no en humanos ^{[ 93 ]}^{[ 94 ]}

No selectivo

2-Bromo-LSD (BOL-148; bromolisergida) ^{[ 95 ]}
(–)-MBP – antagonista de 5-HT _2A , agonista inverso de 5-HT _2B y agonista de 5-HT _2C^{[ 96 ]}
Agomelatina : principalmente un agonista del receptor de melatonina MT ₁ /MT ₂ , con un antagonismo menos potente de 5-HT _2B y 5-HT _2C^{[ 97 ].}
AMAP102 (AMAP-102) – antagonista de 5-HT _2B y 5-HT _2C^{[ 75 ]}^{[ 98 ]}
Amesergida (LY-237733)
Amisulprida
Amitriptilina
Apomorfina
Aripiprazol ^{[ 35 ]}
Asenapina ^{[ 35 ]}
BMB-201 – y forma activa BMB-A39a ^{[ 99 ]}
Brexpiprazol
Brilaroxazina
C-122 ^{[ 75 ]}^{[ 35 ]}
Cariprazina ^{[ 35 ]}^{[ 100 ]}
Clorpromazina
Clozapina ^{[ 68 ]}^{[ 35 ]}
Ciproheptadina
Desmetilclozapina (NDMC; norclozapina)
Ibogainólogo ^{[ 101 ]}
ITI-1549 ^{[ 102 ]}
KB-128 – antagonista de 5-HT _2A y 5-HT _2B y agonista de 5-HT _2C^{[ 103 ]}
Lisurida : un agonista de la dopamina de la clase de la ergolina , que también es un antagonista de 5-HT _2B^{[ 104 ]} y un agonista dual de 5-HT _2A/C^{[ 105 ].}
Lurasidona
LY-53857
Mesulergina ^{[ 68 ]}
Metadoxina : un antagonista de 5-HT _2B y modulador de la actividad GABA ^{[ 106 ].}
Metergoline ^{[ 68 ]}
Metitepina (metiotepina) ^{[ 68 ]}
Mianserina ^{[ 68 ]}
Minaprina
Molindone ^{[ 107 ]}^{[ 108 ]}
N -metilamisulprida
Nantenina ^{[ 75 ]}
Naftilpiperazina (1-NP)
olanzapina
Pimetixeno ^{[ 78 ]}
Pipamperone
Pizotifeno (pizotilina)
Prometazina ^{[ 109 ]}
Quetiapina
Rauwolscine ^{[ 35 ]}
Risperidona
Ritanserina ^{[ 35 ]}^{[ 68 ]}
SB-200,646 – Antagonista de 5-HT _2B /5-HT _2C , selectivo sobre 5-HT _2A
SB-206,553 – antagonista mixto de 5-HT _2B y 5-HT _2C y PAM en α ₇ nAChR ^{[ 77 ]}^{[ 110 ]}^{[ 111 ]}^{[ 68 ]}
SB-221,284 – antagonista de 5-HT _2B /5-HT _2C^{[ 39 ]}^{[ 68 ]}
SB-228,357 – Antagonista de 5-HT _2B /5-HT _2C
SDZ SER-082 : un antagonista mixto de 5-HT _2B/C
Spiperone
Tabernanthalog (TBG; DLX-007) ^{[ 101 ]}
Tegaserod : principalmente un agonista de 5-HT ₄ , pero también un antagonista de 5-HT _2B^{[ 112 ]}^{[ 113 ].}
Tergurida : un potente antagonista oral de los receptores 5-HT _2A y 5-HT _2B^{[ 77 ]}^{[ 35 ]}
Trazodona ^{[ 68 ]}
Vabicaserina ^{[ 114 ]}
Viloxazina : antagonista débil de 5-HT _2B y agonista de 5-HT _2C^{[ 115 ]}^{[ 116 ]}
Xanomelina : afinidad similar a la de los receptores muscarínicos de acetilcolina ^{[ 93 ]}^{[ 117 ]}^{[ 118 ]}
Yohimbina ^{[ 35 ]}
Zalsupindol (DLX-001; AAZ-A-154) ^{[ 119 ]}
Ziprasidona

Selectividad desconocida o no clasificada

AM1030 (AM-1030) ^{[ 75 ]}^{[ 120 ]}
Medmain y 1-metilmedmain ^{[ 121 ]}^{[ 122 ]}
TN-002 ^{[ 123 ]}^{[ 124 ]}

Selectividad periférica

MRS8209 ^{[ 125 ]}
Sarpogrelato (MCI-9042, LS-187,118): antagonista no selectivo de 5-HT ₂ , pero con una afinidad aproximadamente dos órdenes de magnitud menor en 5-HT _2B que en 5-HT _2A^{[ 126 ]}^{[ 127 ]}
VU0530244 – 5-HT _2B -selectivo ^{[ 128 ]}
VU0631019 – 5-HT _2B -selectivo ^{[ 128 ]}
VU6055320 – 5-HT _2B -selectivo ^{[ 93 ]}^{[ 94 ]}
Otros (por ejemplo, "compuesto 19c") ^{[ 129 ]}

Se sabe que BW-501C67 y xilamidina son antagonistas periféricos selectivos de los receptores de serotonina 5- _HT2 , incluidos los receptores 5- _HT2A y 5-HT2B _{, pero sus interacciones con el receptor de serotonina 5-}_HT2B no parecen haber sido descritas. ^{[ 130 ]}^{[ 131 ]}^{[ 132 ]}

Posibles aplicaciones

Los antagonistas de 5-HT _2B se han propuesto previamente como tratamiento para las migrañas , y RS-127,445 se probó en humanos hasta la Fase I para esta indicación, pero no se continuó su desarrollo. ^{[ 133 ]} Investigaciones más recientes se han centrado en la posible aplicación de los antagonistas de 5-HT _2B como tratamientos para la enfermedad cardíaca crónica . ^{[ 134 ]}^{[ 135 ]} La investigación afirma que los receptores de serotonina 5-HT _2B tienen efecto en la regeneración hepática. ^{[ 136 ]} El antagonismo de 5-HT _2B puede atenuar la fibrogénesis y mejorar la función hepática en modelos de enfermedad en los que la fibrosis está preestablecida y es progresiva.

Véase también

receptor 5-HT

Referencias

1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000135914 – Ensembl , mayo de 2017
1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000026228 – Ensembl , mayo de 2017
↑ "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
↑ "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .
↑ "Entrez Gene: HTR _2B Receptor 2B de 5-hidroxitriptamina (serotonina)" .
↑ Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (marzo de 1994). "Clonación y caracterización funcional del receptor de serotonina 5-HT2B humano" . FEBS Letters . 342 (1): 85–90 . Bibcode : 1994FEBSL.342...85S . doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID 8143856. S2CID 11232259 .
↑ Frazer A, Hensler HG (1999). "Serotonina". Neuroquímica básica: aspectos moleculares, celulares y médicos (6.ª ed.). Lippincott-Raven.
↑ Bonhaus DW, Bach C, DeSouza A, Salazar FH, Matsuoka BD, Zuppan P, et al. (junio de 1995). "Farmacología y distribución de los productos genéticos del receptor humano de 5-hidroxitriptamina2B (5-HT2B): comparación con los receptores 5-HT2A y 5-HT2C" . British Journal of Pharmacology . 115 (4): 622–8 . doi : 10.1111 / j.1476-5381.1995.tb14977.x . PMC 1908489. PMID 7582481 .
↑ Enna SJ, Bylund DB, eds. (2008). XPharm: la referencia farmacológica integral . Ámsterdam: Elsevier. ISBN 978-0-08-055232-3OCLC 712018683
1 2 Doly S, Valjent E, Setola V, Callebert J, Hervé D, Launay JM, et al. (marzo de 2008). "Los receptores de serotonina 5-HT2B son necesarios para la hiperlocomoción inducida por 3,4-metilendioximetanfetamina y la liberación de 5-HT in vivo e in vitro" . The Journal of Neuroscience . 28 (11): 2933– 40. doi : 10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008 . PMC 6670669. PMID 18337424 .
↑ Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG, et al. (octubre de 2002). "Función del receptor de serotonina 5-hidroxitriptamina 2B en la hipertensión pulmonar" ( PDF) . Nature Medicine . 8 (10): 1129–35 . doi : 10.1038/nm764 . PMID 12244304. S2CID 20736218 .
↑ Nebigil CG, Hickel P, Messaddeq N, Vonesch JL, Douchet MP, Monassier L, et al. (junio de 2001). "La ablación de los receptores de serotonina 5-HT(2B) en ratones conduce a una estructura y función cardíacas anormales" . Circulation . 103 (24): 2973–9 . doi : 10.1161/01.cir.103.24.2973 . PMID 11413089 .
↑ Elangbam CS, Job LE, Zadrozny LM, Barton JC, Yoon LW, Gates LD, et al. (agosto de 2008). "Valvulopatía inducida por 5-hidroxitriptamina (5HT): las alteraciones compositivas valvulares se asocian con cambios en la transcripción del receptor 5HT2B y del transportador 5HT en ratas Sprague-Dawley". Experimental and Toxicologic Pathology . 60 ( 4–5 ): 253–62 . Bibcode : 2008EToxP..60..253E . doi : 10.1016/j.etp.2008.03.005 . PMID 18511249 .
↑ Padhariya K, Bhandare R, Canney D, Velingkar V (12 de diciembre de 2017). "Preocupación cardiovascular del receptor 5-HT2B y perspectivas recientes en el desarrollo de sus antagonistas". Cardiovascular & Hematological Disorders Drug Targets . 17 (2): 86– 104. doi : 10.2174/1871529X17666170703115111 . PMID 28676029 .
↑ Neugebauer V (2020). «Serotonina: modulación del dolor». Manual de neurobiología conductual de la serotonina . Manual de neurociencia conductual. Vol. 31. Elsevier. págs. 309–320 . doi : 10.1016/b978-0-444-64125-0.00017-7 . ISBN 978-0-444-64125-0. S2CID 212837146 .
↑ Jaffré F, Callebert J, Sarre A, Etienne N, Nebigil CG, Launay JM, et al. (agosto de 2004). "Participación del receptor de serotonina 5-HT2B en la hipertrofia cardíaca vinculada a la estimulación simpática: control de la producción de citocinas interleucina-6, interleucina-1beta y factor de necrosis tumoral alfa por fibroblastos ventriculares" . Circulation . 110 (8): 969–74 . doi : 10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57 . PMID 15302781 .
^ Monassier L, Laplante MA, Jaffré F, Bousquet P, Maroteaux L, de Champlain J (agosto de 2008). "El bloqueo del receptor de serotonina 5-HT (2B) previene la hipertrofia cardíaca inducida por especies reactivas de oxígeno en ratones" . Hipertensión . 52 (2): 301– 7. doi : 10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.105551 . PMID 18591460 .
^ Jaffré F, Bonnin P, Callebert J, Debbabi H, Setola V, Doly S, et al. (Enero de 2009). "Los receptores de serotonina y angiotensina en los fibroblastos cardíacos corregulan la hipertrofia cardíaca dependiente de adrenérgicos" . Investigación de circulación . 104 (1): 113– 23. doi : 10.1161/CIRCRESAHA.108.180976 . PMID 19023134 .
↑ Callebert J, Esteve JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Drouet L, et al. (mayo de 2006). "Evidencia de un control de los niveles plasmáticos de serotonina por los receptores de 5-hidroxitriptamina(2B) en ratones" ( PDF) . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 317 (2): 724–31 . doi : 10.1124/jpet.105.098269 . PMID 16461587. S2CID 16099098 .
↑ Diaz SL, Maroteaux L (septiembre de 2011). " Implicación de los receptores 5-HT(2B) en el síndrome serotoninérgico" . Neuropharmacology . 61 (3): 495– 502. doi : 10.1016/j.neuropharm.2011.01.025 . PMID 21277875. S2CID 14905808 .
↑ Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, et al. (dic. 2000). "Evidencia de posible implicación de los receptores 5-HT(2B) en la valvulopatía cardíaca asociada con fenfluramina y otros medicamentos serotoninérgicos" . Circulation . 102 (23): 2836–41 . doi : 10.1161/01.CIR.102.23.2836 . PMID 11104741 .
↑ Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA, et al. (enero de 2000). "Posible papel de los receptores de serotonina 5-HT(2B) valvulares en la cardiopatía asociada con fenfluramina". Farmacología molecular . 57 (1): 75– 81. doi : 10.1016/S0026-895X(24)26444-0 . PMID 10617681 .
↑ Roth BL (enero de 2007). "Fármacos y enfermedad valvular cardíaca". The New England Journal of Medicine . 356 (1): 6– 9. doi : 10.1056/NEJMp068265 . PMID 17202450 .
↑ "Archivo: Cómo Fen-Phen, un 'milagro' dietético, tuvo éxito y fracaso" . archive.nytimes.com . Consultado el 4 de julio de 2022 .
↑ Cavero I, Guillon JM (1 de marzo de 2014). "Evaluación farmacológica de seguridad de fármacos con agonismo sesgado del receptor 5-HT(2B) que median la valvulopatía cardíaca". Journal of Pharmacological and Toxicological Methods . 69 (2): 150– 161. doi : 10.1016/j.vascn.2013.12.004 . PMID 24361689 .
1 2 Segelcke D, Messlinger K (abril de 2017). "Posible papel de los receptores 5-HT2B en la fisiopatología de la migraña" . Cephalalgia . 37 (4): 365– 371. doi : 10.1177/0333102416646760 . PMID 27127104 .
↑ PDB : 4IB4 ;Wacker D, Wang C, Katritch V, Han GW, Huang XP, Vardy E, et al. (mayo de 2013). "Características estructurales para la selectividad funcional en los receptores de serotonina" . Science . 340 (6132): 615– 9. Bibcode : 2013Sci...340..615W . doi : 10.1126/science.1232808 . PMC 3644390. PMID 23519215 .
↑ Schuhmacher M (2007). [ Arilmetoxitriptaminas quirales como antagonistas del receptor 5-HT _2B : síntesis, análisis y farmacología in vitro ] (alemán) (PDF) (Tesis). Disertación doctoral. Universidad de Ratisbona. pp. 6–17 . Archivado del original (PDF) el 18 de julio de 2011. Recuperado el 11 de agosto de 2008 .
↑ Amemiya N, Hatta S, Takemura H, Ohshika H (diciembre de 1996). "Caracterización de la respuesta contráctil inducida por 5-metoxitriptamina en tiras de fondo gástrico de rata". Eur J Pharmacol . 318 ( 2–3 ): 403–409 . doi : 10.1016/s0014-2999(96)00777-7 . PMID 9016931 .
↑ Baxter GS, Murphy OE, Blackburn TP (mayo de 1994). "Caracterización adicional de los receptores de 5-hidroxitriptamina (supuestos 5-HT2B) en el músculo longitudinal del fondo del estómago de rata" . Br J Pharmacol . 112 (1): 323–331 . doi : 10.1111 / j.1476-5381.1994.tb13072.x . PMC 1910288. PMID 8032658 .
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 Luethi D, Liechti ME (2021). "Drogas de abuso que afectan a los receptores 5-HT2B". Receptores 5-HT2B . Los receptores. Vol. 35. Cham: Springer International Publishing. págs. 277–289 . doi : 10.1007/978-3-030-55920-5_16 . ISBN 978-3-030-55919-9.
↑ Cameron LP, Olson DE (octubre de 2018). "Clásicos oscuros en neurociencia química: N,N-dimetiltriptamina (DMT)". ACS Chem Neurosci . 9 (10): 2344–2357 . doi : 10.1021/acschemneuro.8b00101 . PMID 30036036 .
1 2 3 4 5 6 Rickli A, Moning OD, Hoener MC, Liechti ME (agosto de 2016). "Perfiles de interacción de receptores de nuevas triptaminas psicoactivas en comparación con alucinógenos clásicos" (PDF) . Eur Neuropsychopharmacol . 26 (8): 1327– 1337. doi : 10.1016/j.euroneuro.2016.05.001 . PMID 27216487 .
^ Tagen M, Mantuani D, van Heerden L, Holstein A, Klumpers LE, Knowles R (septiembre de 2023) . "El riesgo de las microdosis crónicas de psicodélicos y MDMA para las valvulopatías". J Psicofarmacol . 37 (9): 876– 890. doi : 10.1177/02698811231190865 . PMID 37572027 .
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Maroteaux L, Monassier L, Launay JM (2013). "Contribución de los receptores de serotonina 5-HT2B a la salud y la enfermedad" . En Hall FS (ed.). Serotonina: biosíntesis, regulación e implicaciones para la salud . Nueva York: Nova Science Publishers. ISBN 978-1-62417-636-4.
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Hutcheson JD, Setola V, Roth BL, Merryman WD (noviembre de 2011). "Receptores de serotonina y enfermedad de las válvulas cardíacas: estaba destinado a ser" . Pharmacol Ther . 132 (2): 146– 157. doi : 10.1016/j.pharmthera.2011.03.008 . PMC 3179857. PMID 21440001 .
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, et al. (septiembre de 1999). "Caracterización funcional de agonistas en receptores recombinantes humanos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C en células CHO-K1" . Br J Pharmacol . 128 (1): 13–20 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702751 . PMC 1571597. PMID 10498829 .
1 2 3 4 Iversen L, Gibbons S, Treble R, Setola V, Huang XP, Roth BL (enero de 2013). " Perfiles neuroquímicos de algunas sustancias psicoactivas novedosas" . Eur J Pharmacol . 700 ( 1–3 ): 147–151 . doi : 10.1016/j.ejphar.2012.12.006 . PMC 3582025. PMID 23261499 .
1 2 Hoyer D (2019). "Nomenclatura de los receptores de serotonina". El sistema serotoninérgico . Elsevier. págs. 63–93 . doi : 10.1016/b978-0-12-813323-1.00004-9 . ISBN 978-0-12-813323-1.
1 2 3 Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, et al. (septiembre de 1999). "Caracterización funcional de agonistas en receptores recombinantes humanos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C en células CHO-K1" . British Journal of Pharmacology . 128 (1): 13–20 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702751 . PMC 1571597. PMID 10498829 .
↑ Kennett GA, Trail B, Bright F (dic. 1998). "Las acciones ansiolíticas de BW 723C86 en la prueba de conflicto de Vogel en ratas están mediadas por el receptor 5-HT2B". Neuropharmacology . 37 ( 12): 1603–10 . doi : 10.1016/S0028-3908(98)00115-4 . PMID 9886683. S2CID 7310462 .
↑ McCorvy JD, Wacker D, Wang S, Agegnehu B, Liu J, Lansu K, et al. (agosto de 2018). "Determinantes estructurales de la activación del receptor 5-HT2B y el agonismo sesgado" . Nature Structural & Molecular Biology . 25 (9): 787– 796. doi : 10.1038/s41594-018-0116-7 . PMC 6237183. PMID 30127358 .
1 2 Jayakodiarachchi N, Maurer MA, Schultz DC, Dodd CJ, Thompson Gray A, Cho HP, et al. (enero de 2024). "Evaluación de los análogos de indazol de 5-MeO-DMT y triptaminas relacionadas como agonistas del receptor de serotonina 2" . ACS Medicinal Chemistry Letters . 15 (2): 302– 309. doi : 10.1021/acsmedchemlett.3c00566 . PMC 10860182. PMID 38352850 . {{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración sobrescrita ( enlace )
1 2 3 4 5 6 7 Rickli A, Luethi D, Reinisch J, Buchy D, Hoener MC, Liechti ME (diciembre de 2015). "Perfiles de interacción con receptores de nuevos derivados de N-2-metoxibencilo (NBOMe) de fenetilaminas sustituidas con 2,5-dimetoxi (fármacos 2C)" (PDF) . Neuropharmacology . 99 : 546–553 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2015.08.034 . PMID 26318099 .
1 2 Barcelo B, Gomila I (2017). "Farmacología y revisión de la literatura basada en informes de casos de muerte y no muerte relacionados con las drogas de diseño benzofuranos y benzodifuranos". Curr Pharm Des . 23 (36): 5523– 5529. doi : 10.2174/1381612823666170714155140 . PMID 28714411 .
1 2 3 Shimshoni JA, Winkler I, Golan E, Nutt D (enero de 2017). "Perfiles de unión neuroquímica de nuevos análogos de MDMA de indol y benzofurano". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 390 (1): 15– 24. doi : 10.1007/s00210-016-1297-4 . hdl : 10044/1/43622 . PMID 27650729 .
↑ May JA, Sharif NA, Chen HH, Liao JC, Kelly CR, Glennon RA, et al. (enero de 2009). "Propiedades farmacológicas y efectos de estímulo discriminativo de un nuevo y selectivo agonista del receptor 5-HT2 AL-38022A [ (S)-2-(8,9-dihidro-7H-pirano [ 2,3-g ] indazol-1-il)-1-metiletilamina ] " . Pharmacol Biochem Behav . 91 (3): 307– 314. doi : 10.1016/j.pbb.2008.07.015 . PMC 3763814 . PMID 18718483 .
1 2 3 Rothman RB, Baumann MH (2006). "Potencial terapéutico de los sustratos del transportador de monoaminas". Curr Top Med Chem . 6 (17): 1845– 1859. doi : 10.2174/156802606778249766 . PMID 17017961 .
↑ Rothman RB, Baumann MH (abril de 2002). "Agentes liberadores de serotonina. Efectos neuroquímicos, terapéuticos y adversos". Pharmacol Biochem Behav . 71 (4): 825– 836. doi : 10.1016/s0091-3057(01)00669-4 . PMID 11888573 .
↑ Cunningham MJ, Bock HA, Serrano IC, Bechand B, Vidyadhara DJ, Bonniwell EM, et al. (enero de 2023). " Mecanismo farmacológico del agonista no alucinógeno 5-HT _2A Ariadne y sus análogos" . ACS Chemical Neuroscience . 14 (1): 119– 135. doi : 10.1021/acschemneuro.2c00597 . PMC 10147382. PMID 36521179 .
↑ Hoyer D (noviembre de 2020). "Dirigiendo la terapia al sistema 5-HT: posibles efectos secundarios". Neuropharmacology . 179 108233. doi : 10.1016/j.neuropharm.2020.108233 . PMID 32805212 .
↑ Isberg V, Paine J, Leth-Petersen S, Kristensen JL, Gloriam DE (2013). "Relaciones estructura-actividad de ligandos de feniletilamina restringidos para los receptores de serotonina 5-HT2" . PLOS ONE . 8 (11) e78515. Bibcode : 2013PLoSO...878515I . doi : 10.1371/journal.pone.0078515 . PMC 3820707. PMID 24244317 .
↑ Parker MA, Marona-Lewicka D, Lucaites VL, Nelson DL, Nichols DE (diciembre de 1998). "Un nuevo (benzodifuranil)aminoalcano con actividad extremadamente potente en el receptor 5-HT2A". J Med Chem . 41 (26): 5148– 5149. doi : 10.1021/jm9803525 . PMID 9857084 .
↑ Samson SL, Ezzat S (junio de 2014). "AACE/ACE Disease State Clinical Review: Dopamine Agonists for Hyperprolactinemia and the Risk of Cardiac Valve Disease". Endocr Pract . 20 (6): 608– 616. doi : 10.4158/EP14148.RA . PMID 24969114 . La bromocriptina se describió por primera vez como un antagonista de 5HT-2BR (22) pero posteriormente se descubrió que tenía propiedades agonistas parciales (23,24). [...] Con respecto a la bromocriptina, no hubo una mayor incidencia de regurgitación valvular en pacientes con EP que tomaban bromocriptina en el estudio poblacional de Schade et al (33), a pesar de los hallazgos significativos para la cabergolina y la pergolida. Sin embargo, existe un informe de caso que implica altas dosis de bromocriptina como causa de enfermedad valvular triple en un paciente con DP (37), y un estudio informó una correlación significativa entre la dosis acumulada de bromocriptina y el riesgo de regurgitación valvular en una cohorte de DP (38). Otras publicaciones han informado eventos fibróticos, incluyendo fibrosis retroperitoneal, pericárdica y pleural, en pacientes con DP que reciben altas dosis de bromocriptina (39-43). [...] Aunque parece haber un menor riesgo de valvulopatía con bromocriptina, como agonista parcial de 5HT-2BR, todavía parece haber cierto riesgo con altas dosis de bromocriptina en pacientes con DP.
1 2 3 4 5 6 7 Cavero I, Guillon JM (2014). "Evaluación farmacológica de seguridad de fármacos con agonismo sesgado del receptor 5-HT(2B) que media la valvulopatía cardíaca". J Pharmacol Toxicol Methods . 69 (2): 150– 161. doi : 10.1016/j.vascn.2013.12.004 . PMID 24361689 .
↑ Varty GB, Canal CE, Mueller TA, Hartsel JA, Tyagi R, Avery K, et al. (abril de 2024). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de 2,5-dimetoxi-4-feniletilaminas sustituidas y el descubrimiento de CYB210010: un agonista potente, biodisponible por vía oral y de acción prolongada del receptor de serotonina 5-HT2". Journal of Medicinal Chemistry . 67 (8): 6144– 6188. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c01961 . PMID 38593423 .
↑ Palfreyman M, Varty G, Canal C, Hartsel J, Tyagi R, Avery K, et al. (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P251 – P500: P405. Descubrimiento y caracterización preclínica de la fenilalquilamina, CYB210010, un agonista potente y de acción prolongada del receptor de serotonina 5-HT2A" . Neuropsychopharmacology . 48 (Supl . 1): 211–354 (299–299. doi : 10.1038/s41386-023-01756-4 . PMC 10729596. PMID 38040810 .
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Rothman RB, Baumann MH (mayo de 2009). "Fármacos serotoninérgicos y enfermedad valvular cardíaca" . Expert Opin Drug Saf . 8 (3): 317– 329. doi : 10.1517/14740330902931524 . PMC 2695569. PMID 19505264 .
↑ Nistala P (2018). Valvulopatía cardíaca mediada por el receptor 5-HT2B (tesis de maestría). Universidad de la Commonwealth de Virginia. doi : 10.25772/0YNR-6690 – vía Tesis y disertaciones de la VCU.
↑ Schaerlinger B, Hickel P, Etienne N, Guesnier L, Maroteaux L (septiembre de 2003). "Acciones agonistas de la dihidroergotamina en los receptores 5-HT2B y 5-HT2C y su posible relevancia para la eficacia antimigrañosa" . Br J Pharmacol . 140 (2): 277– 284. doi : 10.1038/sj.bjp.0705437 . PMC 1574033. PMID 12970106 .
1 2 Luethi D, Rudin D, Hoener MC, Liechti ME (2022). "Perfiles de interacción del receptor y transportador de monoaminas de 2,5-dimetoxianfetaminas 4-alquil-sustituidas" . The FASEB Journal . 36 (S1) fasebj.2022.36.S1.R2691. doi : 10.1096/fasebj.2022.36.S1.R2691 . ISSN 0892-6638 .
↑ Huang XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ, et al. (octubre de 2009). "El perfil de actividad funcional paralela revela que los valvulopatógenos son potentes agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina(2B): implicaciones para la evaluación de la seguridad de los fármacos" . Farmacología molecular . 76 (4): 710–22 . doi : 10.1124/mol.109.058057 . PMC 2769050. PMID 19570945 .
1 2 "Base de datos PDSP Ki, Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill" . Recuperado el 4 de septiembre de 2019 .
1 2 3 4 Wsół A (diciembre de 2023). " Seguridad cardiovascular de la medicina psicodélica: estado actual y direcciones futuras" . Pharmacol Rep . 75 (6): 1362– 1380. doi : 10.1007/s43440-023-00539-4 . PMC 10661823. PMID 37874530 .
↑ Brandt SD, Kavanagh PV, Twamley B, Westphal F, Elliott SP, Wallach J, et al. (febrero de 2018). " El regreso de las lisergamidas. Parte IV: Caracterización analítica y farmacológica del morfolido del ácido lisérgico (LSM-775)" . Drug Test Anal . 10 (2): 310–322 . doi : 10.1002/dta.2222 . PMC 6230476. PMID 28585392 .
1 2 Setola V, Hufeisen SJ, Grande-Allen KJ , Vesely I, Glennon RA, Blough B, et al. (junio de 2003). "3,4-metilendioximetanfetamina (MDMA, "Éxtasis") induce acciones proliferativas similares a la fenfluramina en células intersticiales valvulares cardíacas humanas in vitro" . Farmacología molecular . 63 (6): 1223– 1229. doi : 10.1124/mol.63.6.1223 . PMID 12761331 . S2CID 839426 .
↑ Ray TS (2010). Manzoni OJ (ed.). "Psychedelics and the human receptorome" . PLOS ONE . 5 (2) e9019. Bibcode : 2010PLoSO...5.9019R . doi : 10.1371/journal.pone.0009019 . PMC 2814854. PMID 20126400 .
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Knight AR, Misra A, Quirk K, Benwell K, Revell D, Kennett G, et al. (agosto de 2004). "Caracterización farmacológica del sitio de unión del radioligando agonista de los receptores 5-HT(2A), 5-HT(2B) y 5-HT(2C)". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 370 (2): 114– 123. doi : 10.1007/s00210-004-0951-4 . PMID 15322733 .
↑ Rothman RB, Blough BE, Baumann MH (enero de 2007). "Liberadores duales de dopamina/serotonina como medicamentos potenciales para las adicciones a estimulantes y alcohol" . AAPS J. 9 ( 1): E1–10. doi : 10.1208/aapsj0901001 . PMC 2751297. PMID 17408232 .
↑ Görnemann T, Hübner H, Gmeiner P, Horowski R, Latté KP, Flieger M, et al. (marzo de 2008). "Caracterización del fragmento molecular responsable del agonismo de la pergolida en los receptores de serotonina 5-hidroxitriptamina2B y 5-hidroxitriptamina2A". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 324 (3): 1136– 45. doi : 10.1124/jpet.107.133165 . PMID 18096760. S2CID 24907300 .
↑ "AL-34662" . Inxight Drugs . Consultado el 25 de noviembre de 2024 .
↑ Luethi D, Kolaczynska KE, Docci L, Krähenbühl S, Hoener MC, Liechti ME (mayo de 2018). "Perfil farmacológico de análogos de mefedrona y nuevas sustancias psicoactivas relacionadas" (PDF) . Neuropharmacology . 134 (Pt A): 4–12 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.07.026 . PMID 28755886 .
↑ Rickli A, Kopf S, Hoener MC, Liechti ME (julio de 2015). " Perfil farmacológico de nuevos benzofuranos psicoactivos" . Br J Pharmacol . 172 (13): 3412–3425 . doi : 10.1111/bph.13128 . PMC 4500375. PMID 25765500 .
↑ Luethi D, Kolaczynska KE, Walter M, Suzuki M, Rice KC, Blough BE, et al. (julio de 2019). " Los metabolitos de los estimulantes con sustitución en el anillo MDMA, metilona y MDPV afectan de manera diferente a los sistemas monoaminérgicos humanos" . J Psychopharmacol . 33 (7): 831– 841. doi : 10.1177/0269881119844185 . PMC 8269116. PMID 31038382 .
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Wang Q, Zhou Y, Huang J, Huang N (enero de 2021). " Estructura, función y ligandos farmacéuticos del receptor 5-hidroxitriptamina 2B" . Pharmaceuticals (Basel) . 14 (2): 76. doi : 10.3390/ph14020076 . PMC 7909583. PMID 33498477 .
↑ Kim M, Truss M, Pagare PP, Essandoh MA, Zhang Y, Williams DA (noviembre de 2020). "Exploración de la relación estructura-actividad de las 5-hidroxi-2-(3-fenilpropil)cromonas como un andamiaje antagonista único del receptor 5-HT2B". Bioorg Med Chem Lett . 30 (21) 127511. doi : 10.1016/j.bmcl.2020.127511 . PMID 32853682 .
1 2 3 4 5 6 7 Brea J, Castro-Palomino J, Yeste S, Cubero E, Párraga A, Domínguez E, et al. (2010). "Oportunidades y preocupaciones emergentes para el descubrimiento de fármacos en los receptores 5-HT2B de serotonina". Curr Top Med Chem . 10 (5): 493– 503. doi : 10.2174/156802610791111524 . PMID 20166944 .
1 2 Schmitz B, Ullmer C, Segelcke D, Gwarek M, Zhu XR, Lübbert H (marzo de 2015). "BF-1: un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-HT2B que bloquea la extravasación neurogénica de proteínas plasmáticas durales en cobayas". Eur J Pharmacol . 751 : 73–80 . doi : 10.1016/j.ejphar.2015.01.043 . PMID 25666387 .
↑ Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V, et al. (2003). "Efectos de EGIS-7625, un antagonista selectivo y competitivo del receptor 5-HT2B". Cardiovasc Drugs Ther . 17 ( 5–6 ): 427–434 . doi : 10.1023/b:card.0000015857.96371.43 . PMID 15107597 .
↑ Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V, et al. (2003). "Efectos de EGIS-7625, un antagonista selectivo y competitivo del receptor 5-HT2B". Cardiovascular Drugs and Therapy . 17 ( 5–6 ): 427–34 . doi : 10.1023/B:CARD.0000015857.96371.43 . PMID 15107597. S2CID 11532969 .
1 2 Löfdahl A, Rydell-Törmänen K, Müller C, Martina Holst C, Thiman L, Ekström G, et al. (agosto de 2016). "Los antagonistas del receptor 5-HT2B atenúan la diferenciación de miofibroblastos y las respuestas fibróticas subsiguientes in vitro e in vivo" . Physiol Rep . 4 (15) e12873. doi : 10.14814/phy2.12873 . PMC 4985542. PMID 27482070 .
1 2 3 Glennon RA, Dukat M (2012). "Receptores de serotonina y fármacos que afectan la neurotransmisión serotoninérgica". Foye's Textbook of Medical Chemistry (PDF) (7.ª ed.). Baltimore: Williams and Wilkins Inc. págs. 315–337 . ISBN 978-1-60913-345-0.
^ van Wijngaarden I, Soudijn W (1997). "Ligandos de los receptores 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C". Biblioteca de Farmacoquímica . vol. 27. Elsevier. págs. 161-197 . doi : 10.1016/s0165-7208(97)80013-x . ISBN 978-0-444-82041-9.
↑ Tosh DK, Calkins MM, Ivancich MS, Bock HA, Campbell RG, Lewicki SA, et al. (noviembre de 2023). "Relaciones estructura-actividad de los antagonistas de los receptores de serotonina 5-HT2B y 5-HT2C: derivados de N6, C2 y 5'-modificados (N)-metanocarba-adenosina" . Eur J Med Chem . 259 115691. doi : 10.1016/j.ejmech.2023.115691 . PMC 10529765. PMID 37562117 .
↑ Tosh DK, Pavan M, Clark AA, Lammers J, Villano S, Marri S, et al. (noviembre de 2024). "Potentes y selectivos antagonistas del receptor de serotonina 5-HT2B humano: 4'-ciano-(N)-metanocarba-adenosinas por serendipia sintética" . J Med Chem . 67 (23): 21264– 21291. doi : 10.1021/acs.jmedchem.4c02174 . PMC 11715225. PMID 39589936 .
↑ Acquarone E, Argyrousi EK, Arancio O, Watterson DM, Roy SM (2024). "El receptor 5HT2b en la enfermedad de Alzheimer: niveles aumentados en cerebros de pacientes y atenuación antagonista de la disfunción inducida por amiloide y tau" . J Alzheimers Dis . 98 (4): 1349– 1360. doi : 10.3233/JAD-240063 . PMC 11091653. PMID 38578894 .
↑ Roy SM, Acquarone E, Argyrousi EK, Zhang H, Staniszewski A, Inoue A, et al. (2025). " Inhibidores optimizados de 5-HT2b para síndromes neuropsiquiátricos con disfunción cognitiva" . Alzheimer's & Dementia: Translational Research & Clinical Interventions . 11 (1) e70073. doi : 10.1002/trc2.70073 . PMC 11947739. PMID 40151398 .
↑ Takahashi N, Inagaki K, Taniguchi K, Sakaguchi Y, Kawamura K (2011). "El nuevo antagonista del receptor 5-HT2B, RQ-00310941, atenúa la hipersensibilidad visceral y la defecación anormal en modelos de ratas" . Gastroenterology . 140 (5): S–607. doi : 10.1016/S0016-5085(11)62513-4 .
↑ "RQ 00310941" . AdisInsight . 17 de abril de 2024. Consultado el 30 de noviembre de 2024 .
↑ Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M, et al. (julio de 1999). "RS-127445: un antagonista del receptor 5-HT2B selectivo, de alta afinidad y biodisponible por vía oral" . British Journal of Pharmacology . 127 (5): 1075–82 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702632 . PMC 1566110. PMID 10455251 .
↑ Forbes IT, Jones GE, Murphy OE, Holland V, Baxter GS (marzo de 1995). "N-(1-metil-5-indolil)-N'-(3-metil-5-isotiazolil)urea: un nuevo antagonista de alta afinidad del receptor 5-HT2B". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (6): 855– 857. doi : 10.1021/jm00006a001 . PMID 7699699 .
↑ Reavill C, Kettle A, Holland V, Riley G, Blackburn TP (febrero de 1999). "Atenuación de la catalepsia inducida por haloperidol mediante un antagonista del receptor 5-HT2C" . British Journal of Pharmacology . 126 (3): 572–4 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702350 . PMC 1565856. PMID 10188965 .
1 2 3 Bender AM, Parr LC, Livingston WB, Lindsley CW, Merryman WD (agosto de 2023). "2B determinado: el futuro del receptor de serotonina 2B en el descubrimiento de fármacos" . J Med Chem . 66 (16): 11027– 11039. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c01178 . PMC 11073569. PMID 37584406 .
1 2 Valentine MS, Bender AM, Shay S, Paffenroth KC, Gladson S, Dickerson JW, et al. (octubre de 2023). "Desarrollo de un agonista parcial 5-HT2B de acción periférica restringida para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar" . JACC Basic Transl Sci . 8 (10): 1379– 1388. doi : 10.1016/j.jacbts.2023.06.014 . PMC 10714182. PMID 38094686 .
↑ Lewis V, Bonniwell EM, Lanham JK, Ghaffari A, Sheshbaradaran H, Cao AB, et al. (marzo de 2023). " Un análogo de LSD no alucinógeno con potencial terapéutico para los trastornos del estado de ánimo" . Cell Rep . 42 (3) 112203. doi : 10.1016/j.celrep.2023.112203 . PMC 10112881. PMID 36884348 .
↑ Canal CE, Morgan D, Felsing D, Kondabolu K, Rowland NE, Robertson KL, et al. (mayo de 2014). "Un nuevo agonista específico del receptor de serotonina (5-HT) 2C de tipo aminotetralina y antagonista competitivo 5 - HT2A/agonista inverso 5-HT2B con eficacia preclínica para psicosis" . J Pharmacol Exp Ther . 349 (2): 310–318 . doi : 10.1124/jpet.113.212373 . PMC 3989798. PMID 24563531 .
↑ Millan MJ, Gobert A, Lejeune F, Dekeyne A, Newman-Tancredi A, Pasteau V, et al. (septiembre de 2003). "El nuevo agonista de la melatonina agomelatina (S20098) es un antagonista de los receptores 5-hidroxitriptamina2C, cuyo bloqueo aumenta la actividad de las vías dopaminérgicas y adrenérgicas frontocorticales". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 306 (3): 954–64 . doi : 10.1124/jpet.103.051797 . PMID 12750432. S2CID 18753440 .
↑ "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre AMAP-102 con Synapse" . Synapse . 21 de noviembre de 2024. Consultado el 30 de noviembre de 2024 .
↑ Vasilkevich A, Duan J, Lovera A, McCorvy J, Pedersen JT (octubre de 2024). Nuevo agonista mixto y parcial de 5-HT2A/2C y su eficacia en modelos preclínicos de dolor (PDF) . Reunión anual de la Sociedad de Neurociencia 2024, Chicago, 5-9 de octubre.
↑ Garnock-Jones KP (junio de 2017). "Cariprazina: una revisión en la esquizofrenia". CNS Drugs . 31 (6): 513– 525. doi : 10.1007/s40263-017-0442-z . PMID 28560619. S2CID 4392274 .
1 2 Cameron LP, Tombari RJ, Lu J, Pell AJ, Hurley ZQ, Ehinger Y, et al. (enero de 2021). "Un análogo psicodélico no alucinógeno con potencial terapéutico" . Nature . 589 (7842): 474– 479. Bibcode : 2021Natur.589..474C . doi : 10.1038/s41586-020-3008- z . PMC 7874389. PMID 33299186 .
↑ Davis R, Dutheil SS, Zhang L, Lehmann E, Awadallah N, Yao W, et al. (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P251 - P500: P358. Descubrimiento y caracterización de ITI-1549, un nuevo psicodélico no alucinógeno para el tratamiento de trastornos neuropsiquiátricos" . Neuropsychopharmacology . 48 ( Supl. 1): 211–354 (272–273). doi : 10.1038/s41386-023-01756-4 . PMC 10729596. PMID 38040810 .
↑ "Küleon Bioscience anuncia un avance científico con el primer agonista trifuncional conocido del receptor 5-HT2C que también es un antagonista completo de los receptores 5-HT2A y 5-HT2B, lo que crea una prometedora línea de investigación para múltiples enfermedades neuropsiquiátricas" . BioSpace . 5 de octubre de 2023. Consultado el 30 de noviembre de 2024 .
↑ Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, et al. (2006). "Lisurida, un agonista del receptor de dopamina con propiedades antagonistas del receptor 5-HT2B: la ausencia de informes de reacciones adversas de valvulopatía cardíaca respalda el concepto de un papel crucial del agonismo del receptor 5-HT2B en la fibrosis valvular cardíaca". Neurofarmacología clínica . 29 (2): 80– 6. doi : 10.1097/00002826-200603000-00005 . PMID 16614540. S2CID 33849447 .
↑ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (abril de 1998). "Actividad agonista del LSD y la lisurida en receptores 5HT2A y 5HT2C clonados". Psicofarmacología . 136 ( 4): 409–14 . doi : 10.1007/s002130050585 . PMID 9600588. S2CID 3021798 .
↑ "Metadoxina de liberación prolongada (MDX) para el TDAH en adultos" . Alcobra Ltd. 2014. Archivado del original el 13 de febrero de 2019. Consultado el 7 de mayo de 2014 .
↑ Robb AS, Schwabe S, Ceresoli-Borroni G, Nasser A, Yu C, Marcus R, et al. (marzo de 2019). "Una propuesta de clasificación de agentes antiagresión desadaptativa: mejorando nuestro enfoque para el tratamiento de la agresión impulsiva" . Postgrad Med . 131 (2): 129– 137. doi : 10.1080/00325481.2019.1574401 . PMID 30678534 .
↑ Yu C, Gopalakrishnan G (2018). " Caracterización farmacológica in vitro de SPN-810M (molindona)" . J Exp Pharmacol . 10 : 65–73 . doi : 10.2147/JEP.S180777 . PMC 6254985. PMID 30538587 .
↑ "prometazina | Herramienta de visualización de datos de actividad | Guía de FARMACOLOGÍA IUPHAR/BPS" . www.guidetopharmacology.org . Consultado el 28 de febrero de 2019 .
↑ Kennett GA, Wood MD, Bright F, Cilia J, Piper DC, Gager T, et al. (febrero de 1996). "Perfil in vitro e in vivo de SB 206553, un potente antagonista del receptor 5-HT2C/5-HT2B con propiedades ansiolíticas" . Br J Pharmacol . 117 (3): 427– 434. doi : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15208.x . PMC 1909304. PMID 8821530 .
↑ Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, et al. (marzo de 2009). "Farmacología antigua y nueva: modulación alostérica positiva del receptor de acetilcolina nicotínico alfa7 por el antagonista del receptor de 5-hidroxitriptamina(2B/C) SB-206553 (3,5-dihidro-5-metil-N-3-piridinilbenzo[1,2-b:4,5-b']dipirrol-1(2H)-carboxamida)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (3): 766– 776. doi : 10.1124/jpet.108.146514 . PMID 19050173. S2CID 206500076 .
↑ Beattie DT, Smith JA, Marquess D, Vickery RG, Armstrong SR, Pulido-Rios T, et al. (noviembre de 2004). "El agonista del receptor 5-HT4, tegaserod, es un potente antagonista del receptor 5-HT2B in vitro e in vivo" . British Journal of Pharmacology . 143 (5): 549– 560. doi : 10.1038/sj.bjp.0705929 . PMC 1575425. PMID 15466450 .
↑ McCullough JL, Armstrong SR, Hegde SS, Beattie DT (abril de 2006). "Actividades antagonistas de 5-HT2B y agonistas de 5-HT4 de tegaserod en ratas anestesiadas". Pharmacol Res . 53 (4): 353–358 . doi : 10.1016/j.phrs.2006.01.003 . PMID 16495076 .
↑ Dunlop J, Watts SW, Barrett JE, Coupet J, Harrison B, Mazandarani H, et al. (junio de 2011). "Caracterización de la vabicaserina (SCA-136), un agonista selectivo del receptor 2C de 5-hidroxitriptamina". J Pharmacol Exp Ther . 337 (3): 673– 680. doi : 10.1124/jpet.111.179572 . PMID 21402690 .
↑ Yu C, Garcia-Olivares J, Candler S, Schwabe S, Maletic V (2020). "Nuevas perspectivas sobre el mecanismo de acción de la viloxazina: propiedades moduladoras de la serotonina y la norepinefrina" . Journal of Experimental Pharmacology . 12 : 285–300 . doi : 10.2147/JEP.S256586 . PMC 7473988. PMID 32943948 .
↑ Garcia-Olivares J, Yegla B, Earnest J, Maletic V, Yu C (2023). "Caracterización de los efectos de la viloxazina sobre la neurotransmisión de serotonina cortical en dosis relevantes para el tratamiento del TDAH" . CNS Spectrums . 28 (2): 235. doi : 10.1017/S1092852923001633 . ISSN 1092-8529 .
↑ Watson J, Brough S, Coldwell MC, Gager T, Ho M, Hunter AJ, et al. (diciembre de 1998). " Efectos funcionales del agonista del receptor muscarínico, xanomelina, en los receptores 5-HT1 y 5-HT2" . Br J Pharmacol . 125 (7): 1413–1420 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702201 . PMC 1565721. PMID 9884068 .
↑ Odagaki Y, Kinoshita M, Ota T (septiembre de 2016). "Análisis comparativo de las propiedades farmacológicas de la xanomelina y la N-desmetilclozapina en membranas cerebrales de rata". J Psychopharmacol . 30 (9): 896– 912. doi : 10.1177/0269881116658989 . PMID 27464743 .
↑ Rasmussen K, Engel S, Chytil M, Koenig A, Meyer R, Rus M, et al. (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P251 - P500: P361. Farmacología preclínica de DLX-001, un nuevo neuroplastógeno no alucinógeno con potencial para el tratamiento de enfermedades neuropsiquiátricas" . Neuropsychopharmacology . 48 ( Supl. 1): 211–354 (274–275). doi : 10.1038/s41386-023-01756-4 . PMC 10729596. PMID 38040810 .
↑ "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre AM-1030 con Synapse" . Synapse . 21 de noviembre de 2024. Consultado el 30 de noviembre de 2024 .
↑ Audia JE, Evrard DA, Murdoch GR, Droste JJ, Nissen JS, Schenck KW, et al. (julio de 1996). "Potentes antagonistas selectivos de tetrahidro-beta-carbolina del receptor contráctil de serotonina 2B (5HT2B) en el fondo del estómago de la rata". J Med Chem . 39 (14): 2773–2780 . doi : 10.1021/jm960062t . PMID 8709108. Sin embargo, se han publicado datos SAR para la serie 2-metil-3-etil-5-(dimetilamino)indol ("medmain") de antagonistas del receptor 5HT2B ("fundal"), de la cual se derivaron las indolilureas.20
↑ Fludzinski P, Wittenauer LA, Schenck KW, Cohen ML (noviembre de 1986). "2,3-Dialquil(dimetilamino)indoles: interacción con los receptores de serotonina 5HT1, 5HT2 y del fondo gástrico de rata". J Med Chem . 29 (11): 2415–2418 . doi : 10.1021/jm00161a048 . PMID 3783602 .
↑ "Base de datos de ciencias biológicas de EE. UU." . Base de datos de ciencias biológicas de EE. UU. . Consultado el 19 de mayo de 2025 .
↑ "Nuestra cartera de productos: terapias transneurales" . Terapias transneurales . 24 de abril de 2025. Consultado el 19 de mayo de 2025 .
↑ Tosh DK, Pavan M, Clark AA, Lammers J, Villano S, Marri S, et al. (2024). "Potentes y selectivos antagonistas del receptor de serotonina 5-HT2B humano: 4'-ciano-(N)-metanocarba-adenosinas por serendipia sintética" . J Med Chem . 67 (23): 21264– 21291. doi : 10.1021/acs.jmedchem.4c02174 . PMC 11715225. PMID 39589936 .
↑ Rashid M, Manivet P, Nishio H, Pratuangdejkul J, Rajab M, Ishiguro M, et al. (mayo de 2003). "Identificación de los sitios de unión y selectividad del sarpogrelato, un nuevo antagonista 5-HT2, a los subtipos de receptores humanos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C mediante modelado molecular". Life Sci . 73 (2): 193– 207. doi : 10.1016/s0024-3205(03)00227-3 . PMID 12738034 .
^ Muntasir HA, Hossain M, Bhuiyan MA, Komiyama T, Nakamura T, Ozaki M, et al. (Julio de 2007). "Identificación de un aminoácido clave del receptor de serotonina 5-HT (2B) humano importante para la unión del sarpogrelato". J Pharmacol Sci . 104 (3): 274– 277. doi : 10.1254/jphs.sc0060241 . PMID 17609583 .
1 2 Bender AM, Valentine MS, Bauer JA, Days E, Lindsley CW, Merryman WD (abril de 2023). "Identificación de antagonistas potentes, selectivos y restringidos periféricamente del receptor de serotonina 2B a partir de un cribado de alto rendimiento" . Assay Drug Dev Technol . 21 (3): 89– 96. doi : 10.1089/adt.2022.116 . PMC 10122230. PMID 36930852 .
↑ Yoon J, Choi WI, Lee WH, Lee GB, Choi BW, Kim P, et al. (marzo de 2025). "Síntesis y evaluación biológica de antagonistas periféricos de 5HT2B para la fibrosis hepática". J Med Chem . 68 (6): 6493– 6506. doi : 10.1021/acs.jmedchem.4c03003 . PMID 40048549 .
↑ Chaouloff F, Layeillon C, Baudrie V (enero de 1993). "El bloqueo del receptor 5-HT1C/5-HT2 previene los aumentos de triptófano cerebral inducidos por 1-(2,5-dimetoxi-4-iodofenil)2-aminopropano, pero no los inducidos por estrés". European Journal of Pharmacology . 231 (1): 77–82 . doi : 10.1016/0014-2999(93)90686-c . PMID 8095238 .
↑ Glennon RA, Westkaemper RB (1992). "Receptores de serotonina, ligandos 5' y modelado de receptores". Biblioteca de farmacoquímica . Vol. 18. Elsevier. págs. 185–207 . doi : 10.1016/b978-0-444-88931-7.50017-7 . ISBN 978-0-444-88931-7Diversos agentes policíclicos , como butaclamol, mianserina, ciproheptadina y pizotilina, se unen a los receptores 5-HT2 con alta afinidad. Estos agentes no son selectivos y se unen con afinidad comparable a otras poblaciones de receptores 5-HT o a otros receptores de neurotransmisores. También se han investigado otros agentes con estructuras únicas, como la cinanserina y la xilamidina. Este último compuesto se ha utilizado como antagonista periférico del receptor 5-HT2, ya que no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica; sin embargo, la xilamidina se une igualmente bien a los receptores 5-HT1C y 5-HT2. Consulte las referencias 3 y 5 para obtener información adicional sobre estos tipos de agentes.
↑ Dave KD, Quinn JL, Harvey JA, Aloyo VJ (marzo de 2004). "Papel de los receptores centrales 5-HT2 en la mediación de los movimientos de cabeza y sacudidas corporales en el conejo". Pharmacol Biochem Behav . 77 (3): 623– 629. doi : 10.1016/j.pbb.2003.12.017 . PMID 15006475. Administración sistémica del antagonista periférico 5-HT2A/2C xilamidina [...] Primero, se emplearon inyecciones sistémicas del antagonista del receptor 5-HT2A/2C de acción periférica xilamidina para estudiar sus efectos sobre los movimientos de cabeza y sacudidas corporales producidos por inyecciones sistémicas de DOI.
↑ Poissonnet G, Parmentier JG, Boutin JA, Goldstein S (marzo de 2004). "El surgimiento de antagonistas selectivos de 5-HT 2B: estructuras, actividades y posibles aplicaciones terapéuticas". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 4 (3): 325–30 . doi : 10.2174/1389557043487312 . PMID 15032678 .
↑ Shyu KG (enero de 2009). "El receptor de serotonina 5-HT2B en fibroblastos cardíacos contribuye a la hipertrofia cardíaca: ¿un nuevo objetivo terapéutico para la insuficiencia cardíaca?". Circulation Research . 104 (1): 1– 3. doi : 10.1161/CIRCRESAHA.108.191122 . PMID 19118279. S2CID 41931843 .
↑ Moss N, Choi Y, Cogan D, Flegg A, Kahrs A, Loke P, et al. (abril de 2009). "Una nueva clase de antagonistas de 5-HT2B posee propiedades farmacocinéticas favorables en ratas, de potencia y selectividad". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8): 2206–10 . doi : 10.1016/j.bmcl.2009.02.126 . PMID 19307114 .
↑ Ebrahimkhani MR, Oakley F, Murphy LB, Mann J, Moles A, Perugorria MJ, et al. (dic. 2011). "Estimulación de la regeneración de tejido sano mediante la activación del receptor 5-HT2B _en la enfermedad hepática crónica" . Nature Medicine . 17 (12): 1668–73 . doi : 10.1038/nm.2490 . PMC 3428919. PMID 22120177 .

Lecturas adicionales

Raymond JR, Mukhin YV, Gelasco A, Turner J, Collinsworth G, Gettys TW, et al. (2002). "Multiplicidad de mecanismos de transducción de señales del receptor de serotonina". Pharmacology & Therapeutics . 92 ( 2– 3): 179– 212. doi : 10.1016/S0163-7258(01)00169-3 . PMID 11916537 .
Choi DS, Birraux G, Launay JM, Maroteaux L (octubre de 1994). "El receptor de serotonina 5-HT2B humano: vínculo farmacológico entre los receptores 5-HT2 y 5-HT1D". FEBS Letters . 352 (3): 393– 9. Bibcode : 1994FEBSL.352..393C . doi : 10.1016/0014-5793(94)00968-6 . PMID 7926008. S2CID 26931598 .
Kursar JD, Nelson DL, Wainscott DB, Baez M (agosto de 1994). "Clonación molecular, expresión funcional y distribución tisular del ARNm del receptor humano 5-hidroxitriptamina2B". Farmacología molecular . 46 (2): 227–34 . doi : 10.1016/S0026-895X(25)09676-2 . PMID 8078486 .
Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (marzo de 1994). "Clonación y caracterización funcional del receptor de serotonina 5-HT2B humano" . FEBS Letters . 342 (1): 85–90 . Bibcode : 1994FEBSL.342...85S . doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID 8143856. S2CID 11232259 .
Launay JM, Birraux G, Bondoux D, Callebert J, Choi DS, Loric S, et al. (febrero de 1996). "Participación de Ras en la transducción de señales por el receptor de serotonina 5-HT2B" . The Journal of Biological Chemistry . 271 (6): 3141–7 . doi : 10.1074/jbc.271.6.3141 . PMID 8621713 .
Le Coniat M, Choi DS, Maroteaux L, Launay JM, Berger R (febrero de 1996). "El gen del receptor 5-HT2B se localiza en 2q36.3-2q37.1" (PDF) . Genomics . 32 (1): 172–3 . doi : 10.1006/geno.1996.0101 . PMID 8786115 .
Kim SJ, Veenstra-VanderWeele J, Hanna GL, Gonen D, Leventhal BL, Cook EH (febrero de 2000). "Detección de mutaciones en el gen del receptor humano 5-HT(2B) en el trastorno obsesivo-compulsivo de inicio temprano". Molecular and Cellular Probes . 14 (1): 47– 52. doi : 10.1006/mcpr.1999.0281 . PMID 10722792 .
Manivet P, Mouillet-Richard S, Callebert J, Nebigil CG, Maroteaux L, Hosoda S, et al. (marzo de 2000). "Activación dependiente de PDZ de las sintasas de óxido nítrico por el receptor de serotonina 2B" . The Journal of Biological Chemistry . 275 (13): 9324–31 . doi : 10.1074/jbc.275.13.9324 . PMID 10734074 .
Becamel C, Figge A, Poliak S, Dumuis A, Peles E, Bockaert J, et al. (abril de 2001). "Interacción de los receptores de serotonina 5-hidroxitriptamina tipo 2C con PDZ10 de la proteína MUPP1 con dominios multi-PDZ" . The Journal of Biological Chemistry . 276 (16): 12974–82 . doi : 10.1074/jbc.M008089200 . PMID 11150294 .
Manivet P, Schneider B, Smith JC, Choi DS, Maroteaux L, Kellermann O, et al. (mayo de 2002). "El sitio de unión de la serotonina de los receptores 5-HT2B humanos y murinos: modelado molecular y mutagénesis dirigida al sitio" . The Journal of Biological Chemistry . 277 (19): 17170–8 . doi : 10.1074/jbc.M200195200 . PMID 11859080 .
Borman RA, Tilford NS, Harmer DW, Day N, Ellis ES, Sheldrick RL, et al. (marzo de 2002). "Los receptores 5-HT(2B) desempeñan un papel clave en la mediación de los efectos excitatorios de la 5-HT en el colon humano in vitro" . British Journal of Pharmacology . 135 (5): 1144– 51. doi : 10.1038/sj.bjp.0704571 . PMC 1573235. PMID 11877320 .
Matsuda A, Suzuki Y, Honda G, Muramatsu S, Matsuzaki O, Nagano Y, et al. (mayo de 2003). "Identificación y caracterización a gran escala de genes humanos que activan las vías de señalización NF-kappaB y MAPK". Oncogene . 22 ( 21): 3307– 18. doi : 10.1038/sj.onc.1206406 . PMID 12761501. S2CID 38880905 .
Slominski A, Pisarchik A, Zbytek B, Tobin DJ, Kauser S, Wortsman J (julio de 2003). "Actividad funcional de los sistemas serotoninérgico y melatoninérgico expresados en la piel" . Journal of Cellular Physiology . 196 (1): 144– 53. doi : 10.1002/jcp.10287 . PMID 12767050. S2CID 24534729 .
Lin Z, Walther D, Yu XY, Drgon T, Uhl GR (dic. 2004). "El receptor de serotonina 2B humano: polimorfismos de la región codificante y asociación con la vulnerabilidad al abuso de drogas ilegales". Farmacogenética . 14 (12): 805–11 . doi : 10.1097/00008571-200412000-00003 . PMID 15608559 .

Enlaces externos

"5-HT _2B " . Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado del original el 2 de febrero de 2017 . Consultado el 25 de noviembre de 2008 .
Ubicación del genoma humano HTR2B y página de detalles del gen HTR2B en el navegador genómico de UCSC .
Resumen de toda la información estructural disponible en el PDB para UniProt : P41595 (receptor de 5-hidroxitriptamina 2B) en el PDBe-KB .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .

[refGRCh38Ensembl-1] 1 2 3 GRCh38: Versión 89 de Ensembl: ENSG00000135914 – Ensembl , mayo de 2017

[refGRCm38Ensembl-2] 1 2 3 GRCm38: Versión 89 de Ensembl: ENSMUSG00000026228 – Ensembl , mayo de 2017

[3] "Referencia humana de PubMed:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .

[4] "Referencia de PubMed sobre el ratón:" . Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE . UU .

[entrez_3357-5] "Entrez Gene: HTR _2B Receptor 2B de 5-hidroxitriptamina (serotonina)" .

[pmid8143856-6] Schmuck K, Ullmer C, Engels P, Lübbert H (marzo de 1994). "Clonación y caracterización funcional del receptor de serotonina 5-HT2B humano" . FEBS Letters . 342 (1): 85–90 . Bibcode : 1994FEBSL.342...85S . doi : 10.1016/0014-5793(94)80590-3 . PMID 8143856. S2CID 11232259 .

[7] Frazer A, Hensler HG (1999). "Serotonina". Neuroquímica básica: aspectos moleculares, celulares y médicos (6.ª ed.). Lippincott-Raven.

[Bonhaus_1995-8] Bonhaus DW, Bach C, DeSouza A, Salazar FH, Matsuoka BD, Zuppan P, et al. (junio de 1995). "Farmacología y distribución de los productos genéticos del receptor humano de 5-hidroxitriptamina2B (5-HT2B): comparación con los receptores 5-HT2A y 5-HT2C" . British Journal of Pharmacology . 115 (4): 622–8 . doi : 10.1111 / j.1476-5381.1995.tb14977.x . PMC 1908489. PMID 7582481 .

[9] Enna SJ, Bylund DB, eds. (2008). XPharm: la referencia farmacológica integral . Ámsterdam: Elsevier. ISBN 978-0-08-055232-3OCLC 712018683

[pmid18337424-10] 1 2 Doly S, Valjent E, Setola V, Callebert J, Hervé D, Launay JM, et al. (marzo de 2008). "Los receptores de serotonina 5-HT2B son necesarios para la hiperlocomoción inducida por 3,4-metilendioximetanfetamina y la liberación de 5-HT in vivo e in vitro" . The Journal of Neuroscience . 28 (11): 2933– 40. doi : 10.1523/JNEUROSCI.5723-07.2008 . PMC 6670669. PMID 18337424 .

[pmid12244304-11] Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG, et al. (octubre de 2002). "Función del receptor de serotonina 5-hidroxitriptamina 2B en la hipertensión pulmonar" ( PDF) . Nature Medicine . 8 (10): 1129–35 . doi : 10.1038/nm764 . PMID 12244304. S2CID 20736218 .

[pmid11413089-12] Nebigil CG, Hickel P, Messaddeq N, Vonesch JL, Douchet MP, Monassier L, et al. (junio de 2001). "La ablación de los receptores de serotonina 5-HT(2B) en ratones conduce a una estructura y función cardíacas anormales" . Circulation . 103 (24): 2973–9 . doi : 10.1161/01.cir.103.24.2973 . PMID 11413089 .

[pmid18511249-13] Elangbam CS, Job LE, Zadrozny LM, Barton JC, Yoon LW, Gates LD, et al. (agosto de 2008). "Valvulopatía inducida por 5-hidroxitriptamina (5HT): las alteraciones compositivas valvulares se asocian con cambios en la transcripción del receptor 5HT2B y del transportador 5HT en ratas Sprague-Dawley". Experimental and Toxicologic Pathology . 60 ( 4–5 ): 253–62 . Bibcode : 2008EToxP..60..253E . doi : 10.1016/j.etp.2008.03.005 . PMID 18511249 .

[14] Padhariya K, Bhandare R, Canney D, Velingkar V (12 de diciembre de 2017). "Preocupación cardiovascular del receptor 5-HT2B y perspectivas recientes en el desarrollo de sus antagonistas". Cardiovascular & Hematological Disorders Drug Targets . 17 (2): 86– 104. doi : 10.2174/1871529X17666170703115111 . PMID 28676029 .

[15] Neugebauer V (2020). «Serotonina: modulación del dolor». Manual de neurobiología conductual de la serotonina . Manual de neurociencia conductual. Vol. 31. Elsevier. págs. 309–320 . doi : 10.1016/b978-0-444-64125-0.00017-7 . ISBN 978-0-444-64125-0. S2CID 212837146 .

[pmid15302781-16] Jaffré F, Callebert J, Sarre A, Etienne N, Nebigil CG, Launay JM, et al. (agosto de 2004). "Participación del receptor de serotonina 5-HT2B en la hipertrofia cardíaca vinculada a la estimulación simpática: control de la producción de citocinas interleucina-6, interleucina-1beta y factor de necrosis tumoral alfa por fibroblastos ventriculares" . Circulation . 110 (8): 969–74 . doi : 10.1161/01.CIR.0000139856.20505.57 . PMID 15302781 .

[pmid18591460-17] Monassier L, Laplante MA, Jaffré F, Bousquet P, Maroteaux L, de Champlain J (agosto de 2008). "El bloqueo del receptor de serotonina 5-HT (2B) previene la hipertrofia cardíaca inducida por especies reactivas de oxígeno en ratones" . Hipertensión . 52 (2): 301– 7. doi : 10.1161/HYPERTENSIONAHA.107.105551 . PMID 18591460 .

[pmid19023134-18] Jaffré F, Bonnin P, Callebert J, Debbabi H, Setola V, Doly S, et al. (Enero de 2009). "Los receptores de serotonina y angiotensina en los fibroblastos cardíacos corregulan la hipertrofia cardíaca dependiente de adrenérgicos" . Investigación de circulación . 104 (1): 113– 23. doi : 10.1161/CIRCRESAHA.108.180976 . PMID 19023134 .

[pmid16461587-19] Callebert J, Esteve JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Drouet L, et al. (mayo de 2006). "Evidencia de un control de los niveles plasmáticos de serotonina por los receptores de 5-hidroxitriptamina(2B) en ratones" ( PDF) . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 317 (2): 724–31 . doi : 10.1124/jpet.105.098269 . PMID 16461587. S2CID 16099098 .

[pmid21277875-20] Diaz SL, Maroteaux L (septiembre de 2011). " Implicación de los receptores 5-HT(2B) en el síndrome serotoninérgico" . Neuropharmacology . 61 (3): 495– 502. doi : 10.1016/j.neuropharm.2011.01.025 . PMID 21277875. S2CID 14905808 .

[pmid11104741-21] Rothman RB, Baumann MH, Savage JE, Rauser L, McBride A, Hufeisen SJ, et al. (dic. 2000). "Evidencia de posible implicación de los receptores 5-HT(2B) en la valvulopatía cardíaca asociada con fenfluramina y otros medicamentos serotoninérgicos" . Circulation . 102 (23): 2836–41 . doi : 10.1161/01.CIR.102.23.2836 . PMID 11104741 .

[pmid10617681-22] Fitzgerald LW, Burn TC, Brown BS, Patterson JP, Corjay MH, Valentine PA, et al. (enero de 2000). "Posible papel de los receptores de serotonina 5-HT(2B) valvulares en la cardiopatía asociada con fenfluramina". Farmacología molecular . 57 (1): 75– 81. doi : 10.1016/S0026-895X(24)26444-0 . PMID 10617681 .

[pmid17202450-23] Roth BL (enero de 2007). "Fármacos y enfermedad valvular cardíaca". The New England Journal of Medicine . 356 (1): 6– 9. doi : 10.1056/NEJMp068265 . PMID 17202450 .

[24] "Archivo: Cómo Fen-Phen, un 'milagro' dietético, tuvo éxito y fracaso" . archive.nytimes.com . Consultado el 4 de julio de 2022 .

[25] Cavero I, Guillon JM (1 de marzo de 2014). "Evaluación farmacológica de seguridad de fármacos con agonismo sesgado del receptor 5-HT(2B) que median la valvulopatía cardíaca". Journal of Pharmacological and Toxicological Methods . 69 (2): 150– 161. doi : 10.1016/j.vascn.2013.12.004 . PMID 24361689 .

[SegelckeMesslinger2017-26] 1 2 Segelcke D, Messlinger K (abril de 2017). "Posible papel de los receptores 5-HT2B en la fisiopatología de la migraña" . Cephalalgia . 37 (4): 365– 371. doi : 10.1177/0333102416646760 . PMID 27127104 .

[pmid23519215-27] PDB : 4IB4 ;Wacker D, Wang C, Katritch V, Han GW, Huang XP, Vardy E, et al. (mayo de 2013). "Características estructurales para la selectividad funcional en los receptores de serotonina" . Science . 340 (6132): 615– 9. Bibcode : 2013Sci...340..615W . doi : 10.1126/science.1232808 . PMC 3644390. PMID 23519215 .

[Schuhmacher-28] Schuhmacher M (2007). [ Arilmetoxitriptaminas quirales como antagonistas del receptor 5-HT _2B : síntesis, análisis y farmacología in vitro ] (alemán) (PDF) (Tesis). Disertación doctoral. Universidad de Ratisbona. pp. 6–17 . Archivado del original (PDF) el 18 de julio de 2011. Recuperado el 11 de agosto de 2008 .

[AmemiyaHattaTakemura1996-29] Amemiya N, Hatta S, Takemura H, Ohshika H (diciembre de 1996). "Caracterización de la respuesta contráctil inducida por 5-metoxitriptamina en tiras de fondo gástrico de rata". Eur J Pharmacol . 318 ( 2–3 ): 403–409 . doi : 10.1016/s0014-2999(96)00777-7 . PMID 9016931 .

[BaxterMurphyBlackburn1994-30] Baxter GS, Murphy OE, Blackburn TP (mayo de 1994). "Caracterización adicional de los receptores de 5-hidroxitriptamina (supuestos 5-HT2B) en el músculo longitudinal del fondo del estómago de rata" . Br J Pharmacol . 112 (1): 323–331 . doi : 10.1111 / j.1476-5381.1994.tb13072.x . PMC 1910288. PMID 8032658 .

[LuethiLiecthi2021-31] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 Luethi D, Liechti ME (2021). "Drogas de abuso que afectan a los receptores 5-HT2B". Receptores 5-HT2B . Los receptores. Vol. 35. Cham: Springer International Publishing. págs. 277–289 . doi : 10.1007/978-3-030-55920-5_16 . ISBN 978-3-030-55919-9.

[CameronOlson2018-32] Cameron LP, Olson DE (octubre de 2018). "Clásicos oscuros en neurociencia química: N,N-dimetiltriptamina (DMT)". ACS Chem Neurosci . 9 (10): 2344–2357 . doi : 10.1021/acschemneuro.8b00101 . PMID 30036036 .

[RickliMoningHoener2016-33] 1 2 3 4 5 6 Rickli A, Moning OD, Hoener MC, Liechti ME (agosto de 2016). "Perfiles de interacción de receptores de nuevas triptaminas psicoactivas en comparación con alucinógenos clásicos" (PDF) . Eur Neuropsychopharmacol . 26 (8): 1327– 1337. doi : 10.1016/j.euroneuro.2016.05.001 . PMID 27216487 .

[TagenMantuanivanHeerden2023-34] Tagen M, Mantuani D, van Heerden L, Holstein A, Klumpers LE, Knowles R (septiembre de 2023) . "El riesgo de las microdosis crónicas de psicodélicos y MDMA para las valvulopatías". J Psicofarmacol . 37 (9): 876– 890. doi : 10.1177/02698811231190865 . PMID 37572027 .

[MaroteauxMonassierLaunay2013-35] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 Maroteaux L, Monassier L, Launay JM (2013). "Contribución de los receptores de serotonina 5-HT2B a la salud y la enfermedad" . En Hall FS (ed.). Serotonina: biosíntesis, regulación e implicaciones para la salud . Nueva York: Nova Science Publishers. ISBN 978-1-62417-636-4.

[HutchesonSetolaRoth2011-36] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Hutcheson JD, Setola V, Roth BL, Merryman WD (noviembre de 2011). "Receptores de serotonina y enfermedad de las válvulas cardíacas: estaba destinado a ser" . Pharmacol Ther . 132 (2): 146– 157. doi : 10.1016/j.pharmthera.2011.03.008 . PMC 3179857. PMID 21440001 .

[PorterBenwellLamb1999-37] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, et al. (septiembre de 1999). "Caracterización funcional de agonistas en receptores recombinantes humanos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C en células CHO-K1" . Br J Pharmacol . 128 (1): 13–20 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702751 . PMC 1571597. PMID 10498829 .

[IversenGibbonsTreble2013-38] 1 2 3 4 Iversen L, Gibbons S, Treble R, Setola V, Huang XP, Roth BL (enero de 2013). " Perfiles neuroquímicos de algunas sustancias psicoactivas novedosas" . Eur J Pharmacol . 700 ( 1–3 ): 147–151 . doi : 10.1016/j.ejphar.2012.12.006 . PMC 3582025. PMID 23261499 .

[Hoyer2019-39] 1 2 Hoyer D (2019). "Nomenclatura de los receptores de serotonina". El sistema serotoninérgico . Elsevier. págs. 63–93 . doi : 10.1016/b978-0-12-813323-1.00004-9 . ISBN 978-0-12-813323-1.

[pmid10498829-40] 1 2 3 Porter RH, Benwell KR, Lamb H, Malcolm CS, Allen NH, Revell DF, et al. (septiembre de 1999). "Caracterización funcional de agonistas en receptores recombinantes humanos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C en células CHO-K1" . British Journal of Pharmacology . 128 (1): 13–20 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702751 . PMC 1571597. PMID 10498829 .

[pmid9886683-41] Kennett GA, Trail B, Bright F (dic. 1998). "Las acciones ansiolíticas de BW 723C86 en la prueba de conflicto de Vogel en ratas están mediadas por el receptor 5-HT2B". Neuropharmacology . 37 ( 12): 1603–10 . doi : 10.1016/S0028-3908(98)00115-4 . PMID 9886683. S2CID 7310462 .

[pmid30127358-42] McCorvy JD, Wacker D, Wang S, Agegnehu B, Liu J, Lansu K, et al. (agosto de 2018). "Determinantes estructurales de la activación del receptor 5-HT2B y el agonismo sesgado" . Nature Structural & Molecular Biology . 25 (9): 787– 796. doi : 10.1038/s41594-018-0116-7 . PMC 6237183. PMID 30127358 .

[JayakodiarachchiMaurerSchultz2024-43] 1 2 Jayakodiarachchi N, Maurer MA, Schultz DC, Dodd CJ, Thompson Gray A, Cho HP, et al. (enero de 2024). "Evaluación de los análogos de indazol de 5-MeO-DMT y triptaminas relacionadas como agonistas del receptor de serotonina 2" . ACS Medicinal Chemistry Letters . 15 (2): 302– 309. doi : 10.1021/acsmedchemlett.3c00566 . PMC 10860182. PMID 38352850 . {{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración sobrescrita ( enlace )

[RickliLuethiReinisch2015-44] 1 2 3 4 5 6 7 Rickli A, Luethi D, Reinisch J, Buchy D, Hoener MC, Liechti ME (diciembre de 2015). "Perfiles de interacción con receptores de nuevos derivados de N-2-metoxibencilo (NBOMe) de fenetilaminas sustituidas con 2,5-dimetoxi (fármacos 2C)" (PDF) . Neuropharmacology . 99 : 546–553 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2015.08.034 . PMID 26318099 .

[BarceloGomila2017-45] 1 2 Barcelo B, Gomila I (2017). "Farmacología y revisión de la literatura basada en informes de casos de muerte y no muerte relacionados con las drogas de diseño benzofuranos y benzodifuranos". Curr Pharm Des . 23 (36): 5523– 5529. doi : 10.2174/1381612823666170714155140 . PMID 28714411 .

[ShimshoniWinklerGolan2017-46] 1 2 3 Shimshoni JA, Winkler I, Golan E, Nutt D (enero de 2017). "Perfiles de unión neuroquímica de nuevos análogos de MDMA de indol y benzofurano". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 390 (1): 15– 24. doi : 10.1007/s00210-016-1297-4 . hdl : 10044/1/43622 . PMID 27650729 .

[MaySharifChen2009-47] May JA, Sharif NA, Chen HH, Liao JC, Kelly CR, Glennon RA, et al. (enero de 2009). "Propiedades farmacológicas y efectos de estímulo discriminativo de un nuevo y selectivo agonista del receptor 5-HT2 AL-38022A [ (S)-2-(8,9-dihidro-7H-pirano [ 2,3-g ] indazol-1-il)-1-metiletilamina ] " . Pharmacol Biochem Behav . 91 (3): 307– 314. doi : 10.1016/j.pbb.2008.07.015 . PMC 3763814 . PMID 18718483 .

[RothmanBaumann2006-48] 1 2 3 Rothman RB, Baumann MH (2006). "Potencial terapéutico de los sustratos del transportador de monoaminas". Curr Top Med Chem . 6 (17): 1845– 1859. doi : 10.2174/156802606778249766 . PMID 17017961 .

[RothmanBaumann2002b-49] Rothman RB, Baumann MH (abril de 2002). "Agentes liberadores de serotonina. Efectos neuroquímicos, terapéuticos y adversos". Pharmacol Biochem Behav . 71 (4): 825– 836. doi : 10.1016/s0091-3057(01)00669-4 . PMID 11888573 .

[CunninghamBockSerrano2023-50] Cunningham MJ, Bock HA, Serrano IC, Bechand B, Vidyadhara DJ, Bonniwell EM, et al. (enero de 2023). " Mecanismo farmacológico del agonista no alucinógeno 5-HT _2A Ariadne y sus análogos" . ACS Chemical Neuroscience . 14 (1): 119– 135. doi : 10.1021/acschemneuro.2c00597 . PMC 10147382. PMID 36521179 .

[Hoyer2020-51] Hoyer D (noviembre de 2020). "Dirigiendo la terapia al sistema 5-HT: posibles efectos secundarios". Neuropharmacology . 179 108233. doi : 10.1016/j.neuropharm.2020.108233 . PMID 32805212 .

[IsbergPaineLeth-Petersen2013-52] Isberg V, Paine J, Leth-Petersen S, Kristensen JL, Gloriam DE (2013). "Relaciones estructura-actividad de ligandos de feniletilamina restringidos para los receptores de serotonina 5-HT2" . PLOS ONE . 8 (11) e78515. Bibcode : 2013PLoSO...878515I . doi : 10.1371/journal.pone.0078515 . PMC 3820707. PMID 24244317 .

[ParkerMarona-LewickaLucaites1998-53] Parker MA, Marona-Lewicka D, Lucaites VL, Nelson DL, Nichols DE (diciembre de 1998). "Un nuevo (benzodifuranil)aminoalcano con actividad extremadamente potente en el receptor 5-HT2A". J Med Chem . 41 (26): 5148– 5149. doi : 10.1021/jm9803525 . PMID 9857084 .

[SamsonEzzat2014-54] Samson SL, Ezzat S (junio de 2014). "AACE/ACE Disease State Clinical Review: Dopamine Agonists for Hyperprolactinemia and the Risk of Cardiac Valve Disease". Endocr Pract . 20 (6): 608– 616. doi : 10.4158/EP14148.RA . PMID 24969114 . La bromocriptina se describió por primera vez como un antagonista de 5HT-2BR (22) pero posteriormente se descubrió que tenía propiedades agonistas parciales (23,24). [...] Con respecto a la bromocriptina, no hubo una mayor incidencia de regurgitación valvular en pacientes con EP que tomaban bromocriptina en el estudio poblacional de Schade et al (33), a pesar de los hallazgos significativos para la cabergolina y la pergolida. Sin embargo, existe un informe de caso que implica altas dosis de bromocriptina como causa de enfermedad valvular triple en un paciente con DP (37), y un estudio informó una correlación significativa entre la dosis acumulada de bromocriptina y el riesgo de regurgitación valvular en una cohorte de DP (38). Otras publicaciones han informado eventos fibróticos, incluyendo fibrosis retroperitoneal, pericárdica y pleural, en pacientes con DP que reciben altas dosis de bromocriptina (39-43). [...] Aunque parece haber un menor riesgo de valvulopatía con bromocriptina, como agonista parcial de 5HT-2BR, todavía parece haber cierto riesgo con altas dosis de bromocriptina en pacientes con DP.

[CaveroGuillon2014-55] 1 2 3 4 5 6 7 Cavero I, Guillon JM (2014). "Evaluación farmacológica de seguridad de fármacos con agonismo sesgado del receptor 5-HT(2B) que media la valvulopatía cardíaca". J Pharmacol Toxicol Methods . 69 (2): 150– 161. doi : 10.1016/j.vascn.2013.12.004 . PMID 24361689 .

[VartyCanalMueller2024-56] Varty GB, Canal CE, Mueller TA, Hartsel JA, Tyagi R, Avery K, et al. (abril de 2024). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de 2,5-dimetoxi-4-feniletilaminas sustituidas y el descubrimiento de CYB210010: un agonista potente, biodisponible por vía oral y de acción prolongada del receptor de serotonina 5-HT2". Journal of Medicinal Chemistry . 67 (8): 6144– 6188. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c01961 . PMID 38593423 .

[PalfreymanVartyCanal2023-57] Palfreyman M, Varty G, Canal C, Hartsel J, Tyagi R, Avery K, et al. (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P251 – P500: P405. Descubrimiento y caracterización preclínica de la fenilalquilamina, CYB210010, un agonista potente y de acción prolongada del receptor de serotonina 5-HT2A" . Neuropsychopharmacology . 48 (Supl . 1): 211–354 (299–299. doi : 10.1038/s41386-023-01756-4 . PMC 10729596. PMID 38040810 .

[RothmanBaumann2009-58] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Rothman RB, Baumann MH (mayo de 2009). "Fármacos serotoninérgicos y enfermedad valvular cardíaca" . Expert Opin Drug Saf . 8 (3): 317– 329. doi : 10.1517/14740330902931524 . PMC 2695569. PMID 19505264 .

[Nistala2018-59] Nistala P (2018). Valvulopatía cardíaca mediada por el receptor 5-HT2B (tesis de maestría). Universidad de la Commonwealth de Virginia. doi : 10.25772/0YNR-6690 – vía Tesis y disertaciones de la VCU.

[SchaerlingerHickelEtienne2003-60] Schaerlinger B, Hickel P, Etienne N, Guesnier L, Maroteaux L (septiembre de 2003). "Acciones agonistas de la dihidroergotamina en los receptores 5-HT2B y 5-HT2C y su posible relevancia para la eficacia antimigrañosa" . Br J Pharmacol . 140 (2): 277– 284. doi : 10.1038/sj.bjp.0705437 . PMC 1574033. PMID 12970106 .

[LuethiRudinHoener2022-61] 1 2 Luethi D, Rudin D, Hoener MC, Liechti ME (2022). "Perfiles de interacción del receptor y transportador de monoaminas de 2,5-dimetoxianfetaminas 4-alquil-sustituidas" . The FASEB Journal . 36 (S1) fasebj.2022.36.S1.R2691. doi : 10.1096/fasebj.2022.36.S1.R2691 . ISSN 0892-6638 .

[62] Huang XP, Setola V, Yadav PN, Allen JA, Rogan SC, Hanson BJ, et al. (octubre de 2009). "El perfil de actividad funcional paralela revela que los valvulopatógenos son potentes agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina(2B): implicaciones para la evaluación de la seguridad de los fármacos" . Farmacología molecular . 76 (4): 710–22 . doi : 10.1124/mol.109.058057 . PMC 2769050. PMID 19570945 .

[pdsp.med.unc.edu-63] 1 2 "Base de datos PDSP Ki, Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill" . Recuperado el 4 de septiembre de 2019 .

[Wsół2023-64] 1 2 3 4 Wsół A (diciembre de 2023). " Seguridad cardiovascular de la medicina psicodélica: estado actual y direcciones futuras" . Pharmacol Rep . 75 (6): 1362– 1380. doi : 10.1007/s43440-023-00539-4 . PMC 10661823. PMID 37874530 .

[BrandtKavanaghTwamley2018-65] Brandt SD, Kavanagh PV, Twamley B, Westphal F, Elliott SP, Wallach J, et al. (febrero de 2018). " El regreso de las lisergamidas. Parte IV: Caracterización analítica y farmacológica del morfolido del ácido lisérgico (LSM-775)" . Drug Test Anal . 10 (2): 310–322 . doi : 10.1002/dta.2222 . PMC 6230476. PMID 28585392 .

[MDx-66] 1 2 Setola V, Hufeisen SJ, Grande-Allen KJ , Vesely I, Glennon RA, Blough B, et al. (junio de 2003). "3,4-metilendioximetanfetamina (MDMA, "Éxtasis") induce acciones proliferativas similares a la fenfluramina en células intersticiales valvulares cardíacas humanas in vitro" . Farmacología molecular . 63 (6): 1223– 1229. doi : 10.1124/mol.63.6.1223 . PMID 12761331 . S2CID 839426 .

[pmid20126400-67] Ray TS (2010). Manzoni OJ (ed.). "Psychedelics and the human receptorome" . PLOS ONE . 5 (2) e9019. Bibcode : 2010PLoSO...5.9019R . doi : 10.1371/journal.pone.0009019 . PMC 2814854. PMID 20126400 .

[KnightMisraQuirk2004-68] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Knight AR, Misra A, Quirk K, Benwell K, Revell D, Kennett G, et al. (agosto de 2004). "Caracterización farmacológica del sitio de unión del radioligando agonista de los receptores 5-HT(2A), 5-HT(2B) y 5-HT(2C)". Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol . 370 (2): 114– 123. doi : 10.1007/s00210-004-0951-4 . PMID 15322733 .

[RothmanBloughBaumann2007-69] Rothman RB, Blough BE, Baumann MH (enero de 2007). "Liberadores duales de dopamina/serotonina como medicamentos potenciales para las adicciones a estimulantes y alcohol" . AAPS J. 9 ( 1): E1–10. doi : 10.1208/aapsj0901001 . PMC 2751297. PMID 17408232 .

[pmid18096760-70] Görnemann T, Hübner H, Gmeiner P, Horowski R, Latté KP, Flieger M, et al. (marzo de 2008). "Caracterización del fragmento molecular responsable del agonismo de la pergolida en los receptores de serotonina 5-hidroxitriptamina2B y 5-hidroxitriptamina2A". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 324 (3): 1136– 45. doi : 10.1124/jpet.107.133165 . PMID 18096760. S2CID 24907300 .

[InxightDrugs-AL-34662-71] "AL-34662" . Inxight Drugs . Consultado el 25 de noviembre de 2024 .

[LuethiKolaczynskaDocci2018-72] Luethi D, Kolaczynska KE, Docci L, Krähenbühl S, Hoener MC, Liechti ME (mayo de 2018). "Perfil farmacológico de análogos de mefedrona y nuevas sustancias psicoactivas relacionadas" (PDF) . Neuropharmacology . 134 (Pt A): 4–12 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2017.07.026 . PMID 28755886 .

[RickliKopfHoener2015-73] Rickli A, Kopf S, Hoener MC, Liechti ME (julio de 2015). " Perfil farmacológico de nuevos benzofuranos psicoactivos" . Br J Pharmacol . 172 (13): 3412–3425 . doi : 10.1111/bph.13128 . PMC 4500375. PMID 25765500 .

[LuethiKolaczynskaWalter2019-74] Luethi D, Kolaczynska KE, Walter M, Suzuki M, Rice KC, Blough BE, et al. (julio de 2019). " Los metabolitos de los estimulantes con sustitución en el anillo MDMA, metilona y MDPV afectan de manera diferente a los sistemas monoaminérgicos humanos" . J Psychopharmacol . 33 (7): 831– 841. doi : 10.1177/0269881119844185 . PMC 8269116. PMID 31038382 .

[WangZhouHuang2021-75] 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 Wang Q, Zhou Y, Huang J, Huang N (enero de 2021). " Estructura, función y ligandos farmacéuticos del receptor 5-hidroxitriptamina 2B" . Pharmaceuticals (Basel) . 14 (2): 76. doi : 10.3390/ph14020076 . PMC 7909583. PMID 33498477 .

[KimTrussPagare2020-76] Kim M, Truss M, Pagare PP, Essandoh MA, Zhang Y, Williams DA (noviembre de 2020). "Exploración de la relación estructura-actividad de las 5-hidroxi-2-(3-fenilpropil)cromonas como un andamiaje antagonista único del receptor 5-HT2B". Bioorg Med Chem Lett . 30 (21) 127511. doi : 10.1016/j.bmcl.2020.127511 . PMID 32853682 .

[BreaCastro-PalominoYeste2010-77] 1 2 3 4 5 6 7 Brea J, Castro-Palomino J, Yeste S, Cubero E, Párraga A, Domínguez E, et al. (2010). "Oportunidades y preocupaciones emergentes para el descubrimiento de fármacos en los receptores 5-HT2B de serotonina". Curr Top Med Chem . 10 (5): 493– 503. doi : 10.2174/156802610791111524 . PMID 20166944 .

[SchmitzUllmerSegelcke2015-78] 1 2 Schmitz B, Ullmer C, Segelcke D, Gwarek M, Zhu XR, Lübbert H (marzo de 2015). "BF-1: un nuevo antagonista selectivo del receptor 5-HT2B que bloquea la extravasación neurogénica de proteínas plasmáticas durales en cobayas". Eur J Pharmacol . 751 : 73–80 . doi : 10.1016/j.ejphar.2015.01.043 . PMID 25666387 .

[KovácsGacsályiWellmann2003-79] Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V, et al. (2003). "Efectos de EGIS-7625, un antagonista selectivo y competitivo del receptor 5-HT2B". Cardiovasc Drugs Ther . 17 ( 5–6 ): 427–434 . doi : 10.1023/b:card.0000015857.96371.43 . PMID 15107597 .

[pmid15107597-80] Kovács A, Gacsályi I, Wellmann J, Schmidt E, Szücs Z, Dubreuil V, et al. (2003). "Efectos de EGIS-7625, un antagonista selectivo y competitivo del receptor 5-HT2B". Cardiovascular Drugs and Therapy . 17 ( 5–6 ): 427–34 . doi : 10.1023/B:CARD.0000015857.96371.43 . PMID 15107597. S2CID 11532969 .

[LöfdahlRydell-TörmänenMüller2016-81] 1 2 Löfdahl A, Rydell-Törmänen K, Müller C, Martina Holst C, Thiman L, Ekström G, et al. (agosto de 2016). "Los antagonistas del receptor 5-HT2B atenúan la diferenciación de miofibroblastos y las respuestas fibróticas subsiguientes in vitro e in vivo" . Physiol Rep . 4 (15) e12873. doi : 10.14814/phy2.12873 . PMC 4985542. PMID 27482070 .

[GlennonDukat2012-82] 1 2 3 Glennon RA, Dukat M (2012). "Receptores de serotonina y fármacos que afectan la neurotransmisión serotoninérgica". Foye's Textbook of Medical Chemistry (PDF) (7.ª ed.). Baltimore: Williams and Wilkins Inc. págs. 315–337 . ISBN 978-1-60913-345-0.

[vanWijngaardenSoudijn1997-83] van Wijngaarden I, Soudijn W (1997). "Ligandos de los receptores 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C". Biblioteca de Farmacoquímica . vol. 27. Elsevier. págs. 161-197 . doi : 10.1016/s0165-7208(97)80013-x . ISBN 978-0-444-82041-9.

[ToshCalkinsIvancich2023-84] Tosh DK, Calkins MM, Ivancich MS, Bock HA, Campbell RG, Lewicki SA, et al. (noviembre de 2023). "Relaciones estructura-actividad de los antagonistas de los receptores de serotonina 5-HT2B y 5-HT2C: derivados de N6, C2 y 5'-modificados (N)-metanocarba-adenosina" . Eur J Med Chem . 259 115691. doi : 10.1016/j.ejmech.2023.115691 . PMC 10529765. PMID 37562117 .

[ToshPavanClark2024-85] Tosh DK, Pavan M, Clark AA, Lammers J, Villano S, Marri S, et al. (noviembre de 2024). "Potentes y selectivos antagonistas del receptor de serotonina 5-HT2B humano: 4'-ciano-(N)-metanocarba-adenosinas por serendipia sintética" . J Med Chem . 67 (23): 21264– 21291. doi : 10.1021/acs.jmedchem.4c02174 . PMC 11715225. PMID 39589936 .

[AcquaroneArgyrousiArancio2024-86] Acquarone E, Argyrousi EK, Arancio O, Watterson DM, Roy SM (2024). "El receptor 5HT2b en la enfermedad de Alzheimer: niveles aumentados en cerebros de pacientes y atenuación antagonista de la disfunción inducida por amiloide y tau" . J Alzheimers Dis . 98 (4): 1349– 1360. doi : 10.3233/JAD-240063 . PMC 11091653. PMID 38578894 .

[RoyAcquaroneArgyrousi2025-87] Roy SM, Acquarone E, Argyrousi EK, Zhang H, Staniszewski A, Inoue A, et al. (2025). " Inhibidores optimizados de 5-HT2b para síndromes neuropsiquiátricos con disfunción cognitiva" . Alzheimer's & Dementia: Translational Research & Clinical Interventions . 11 (1) e70073. doi : 10.1002/trc2.70073 . PMC 11947739. PMID 40151398 .

[TakahashiInagakiTaniguchi2011-88] Takahashi N, Inagaki K, Taniguchi K, Sakaguchi Y, Kawamura K (2011). "El nuevo antagonista del receptor 5-HT2B, RQ-00310941, atenúa la hipersensibilidad visceral y la defecación anormal en modelos de ratas" . Gastroenterology . 140 (5): S–607. doi : 10.1016/S0016-5085(11)62513-4 .

[AdisInsight-RQ-00310941-89] "RQ 00310941" . AdisInsight . 17 de abril de 2024. Consultado el 30 de noviembre de 2024 .

[pmid10455251-90] Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M, et al. (julio de 1999). "RS-127445: un antagonista del receptor 5-HT2B selectivo, de alta afinidad y biodisponible por vía oral" . British Journal of Pharmacology . 127 (5): 1075–82 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702632 . PMC 1566110. PMID 10455251 .

[ForbesJonesMurphy1995-91] Forbes IT, Jones GE, Murphy OE, Holland V, Baxter GS (marzo de 1995). "N-(1-metil-5-indolil)-N'-(3-metil-5-isotiazolil)urea: un nuevo antagonista de alta afinidad del receptor 5-HT2B". Journal of Medicinal Chemistry . 38 (6): 855– 857. doi : 10.1021/jm00006a001 . PMID 7699699 .

[pmid10188965-92] Reavill C, Kettle A, Holland V, Riley G, Blackburn TP (febrero de 1999). "Atenuación de la catalepsia inducida por haloperidol mediante un antagonista del receptor 5-HT2C" . British Journal of Pharmacology . 126 (3): 572–4 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702350 . PMC 1565856. PMID 10188965 .

[BenderParrLivingston2023-93] 1 2 3 Bender AM, Parr LC, Livingston WB, Lindsley CW, Merryman WD (agosto de 2023). "2B determinado: el futuro del receptor de serotonina 2B en el descubrimiento de fármacos" . J Med Chem . 66 (16): 11027– 11039. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c01178 . PMC 11073569. PMID 37584406 .

[ValentineBenderShay2023-94] 1 2 Valentine MS, Bender AM, Shay S, Paffenroth KC, Gladson S, Dickerson JW, et al. (octubre de 2023). "Desarrollo de un agonista parcial 5-HT2B de acción periférica restringida para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar" . JACC Basic Transl Sci . 8 (10): 1379– 1388. doi : 10.1016/j.jacbts.2023.06.014 . PMC 10714182. PMID 38094686 .

[LewisBonniwellLanham2023-95] Lewis V, Bonniwell EM, Lanham JK, Ghaffari A, Sheshbaradaran H, Cao AB, et al. (marzo de 2023). " Un análogo de LSD no alucinógeno con potencial terapéutico para los trastornos del estado de ánimo" . Cell Rep . 42 (3) 112203. doi : 10.1016/j.celrep.2023.112203 . PMC 10112881. PMID 36884348 .

[CanalMorganFelsing2014-96] Canal CE, Morgan D, Felsing D, Kondabolu K, Rowland NE, Robertson KL, et al. (mayo de 2014). "Un nuevo agonista específico del receptor de serotonina (5-HT) 2C de tipo aminotetralina y antagonista competitivo 5 - HT2A/agonista inverso 5-HT2B con eficacia preclínica para psicosis" . J Pharmacol Exp Ther . 349 (2): 310–318 . doi : 10.1124/jpet.113.212373 . PMC 3989798. PMID 24563531 .

[97] Millan MJ, Gobert A, Lejeune F, Dekeyne A, Newman-Tancredi A, Pasteau V, et al. (septiembre de 2003). "El nuevo agonista de la melatonina agomelatina (S20098) es un antagonista de los receptores 5-hidroxitriptamina2C, cuyo bloqueo aumenta la actividad de las vías dopaminérgicas y adrenérgicas frontocorticales". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 306 (3): 954–64 . doi : 10.1124/jpet.103.051797 . PMID 12750432. S2CID 18753440 .

[Synapse-AMAP-102-98] "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre AMAP-102 con Synapse" . Synapse . 21 de noviembre de 2024. Consultado el 30 de noviembre de 2024 .

[VasilkevichDuanLovera2024-99] Vasilkevich A, Duan J, Lovera A, McCorvy J, Pedersen JT (octubre de 2024). Nuevo agonista mixto y parcial de 5-HT2A/2C y su eficacia en modelos preclínicos de dolor (PDF) . Reunión anual de la Sociedad de Neurociencia 2024, Chicago, 5-9 de octubre.

[Garnock-Jones2017-100] Garnock-Jones KP (junio de 2017). "Cariprazina: una revisión en la esquizofrenia". CNS Drugs . 31 (6): 513– 525. doi : 10.1007/s40263-017-0442-z . PMID 28560619. S2CID 4392274 .

[CameronTombariLu2021-101] 1 2 Cameron LP, Tombari RJ, Lu J, Pell AJ, Hurley ZQ, Ehinger Y, et al. (enero de 2021). "Un análogo psicodélico no alucinógeno con potencial terapéutico" . Nature . 589 (7842): 474– 479. Bibcode : 2021Natur.589..474C . doi : 10.1038/s41586-020-3008- z . PMC 7874389. PMID 33299186 .

[DavisDutheilZhang2023-102] Davis R, Dutheil SS, Zhang L, Lehmann E, Awadallah N, Yao W, et al. (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P251 - P500: P358. Descubrimiento y caracterización de ITI-1549, un nuevo psicodélico no alucinógeno para el tratamiento de trastornos neuropsiquiátricos" . Neuropsychopharmacology . 48 ( Supl. 1): 211–354 (272–273). doi : 10.1038/s41386-023-01756-4 . PMC 10729596. PMID 38040810 .

[Biospace2023-103] "Küleon Bioscience anuncia un avance científico con el primer agonista trifuncional conocido del receptor 5-HT2C que también es un antagonista completo de los receptores 5-HT2A y 5-HT2B, lo que crea una prometedora línea de investigación para múltiples enfermedades neuropsiquiátricas" . BioSpace . 5 de octubre de 2023. Consultado el 30 de noviembre de 2024 .

[pmid16614540-104] Hofmann C, Penner U, Dorow R, Pertz HH, Jähnichen S, Horowski R, et al. (2006). "Lisurida, un agonista del receptor de dopamina con propiedades antagonistas del receptor 5-HT2B: la ausencia de informes de reacciones adversas de valvulopatía cardíaca respalda el concepto de un papel crucial del agonismo del receptor 5-HT2B en la fibrosis valvular cardíaca". Neurofarmacología clínica . 29 (2): 80– 6. doi : 10.1097/00002826-200603000-00005 . PMID 16614540. S2CID 33849447 .

[pmid9600588-105] Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (abril de 1998). "Actividad agonista del LSD y la lisurida en receptores 5HT2A y 5HT2C clonados". Psicofarmacología . 136 ( 4): 409–14 . doi : 10.1007/s002130050585 . PMID 9600588. S2CID 3021798 .

[alcobra-106] "Metadoxina de liberación prolongada (MDX) para el TDAH en adultos" . Alcobra Ltd. 2014. Archivado del original el 13 de febrero de 2019. Consultado el 7 de mayo de 2014 .

[RobbSchwabeCeresoli-Borroni2019-107] Robb AS, Schwabe S, Ceresoli-Borroni G, Nasser A, Yu C, Marcus R, et al. (marzo de 2019). "Una propuesta de clasificación de agentes antiagresión desadaptativa: mejorando nuestro enfoque para el tratamiento de la agresión impulsiva" . Postgrad Med . 131 (2): 129– 137. doi : 10.1080/00325481.2019.1574401 . PMID 30678534 .

[YuGopalakrishnan2018-108] Yu C, Gopalakrishnan G (2018). " Caracterización farmacológica in vitro de SPN-810M (molindona)" . J Exp Pharmacol . 10 : 65–73 . doi : 10.2147/JEP.S180777 . PMC 6254985. PMID 30538587 .

[109] "prometazina | Herramienta de visualización de datos de actividad | Guía de FARMACOLOGÍA IUPHAR/BPS" . www.guidetopharmacology.org . Consultado el 28 de febrero de 2019 .

[KennettWoodBright1996-110] Kennett GA, Wood MD, Bright F, Cilia J, Piper DC, Gager T, et al. (febrero de 1996). "Perfil in vitro e in vivo de SB 206553, un potente antagonista del receptor 5-HT2C/5-HT2B con propiedades ansiolíticas" . Br J Pharmacol . 117 (3): 427– 434. doi : 10.1111/j.1476-5381.1996.tb15208.x . PMC 1909304. PMID 8821530 .

[pmid19050173-111] Dunlop J, Lock T, Jow B, Sitzia F, Grauer S, Jow F, et al. (marzo de 2009). "Farmacología antigua y nueva: modulación alostérica positiva del receptor de acetilcolina nicotínico alfa7 por el antagonista del receptor de 5-hidroxitriptamina(2B/C) SB-206553 (3,5-dihidro-5-metil-N-3-piridinilbenzo[1,2-b:4,5-b']dipirrol-1(2H)-carboxamida)". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 328 (3): 766– 776. doi : 10.1124/jpet.108.146514 . PMID 19050173. S2CID 206500076 .

[BeattieSmithMarquess2004-112] Beattie DT, Smith JA, Marquess D, Vickery RG, Armstrong SR, Pulido-Rios T, et al. (noviembre de 2004). "El agonista del receptor 5-HT4, tegaserod, es un potente antagonista del receptor 5-HT2B in vitro e in vivo" . British Journal of Pharmacology . 143 (5): 549– 560. doi : 10.1038/sj.bjp.0705929 . PMC 1575425. PMID 15466450 .

[McCulloughArmstrongHegde2006-113] McCullough JL, Armstrong SR, Hegde SS, Beattie DT (abril de 2006). "Actividades antagonistas de 5-HT2B y agonistas de 5-HT4 de tegaserod en ratas anestesiadas". Pharmacol Res . 53 (4): 353–358 . doi : 10.1016/j.phrs.2006.01.003 . PMID 16495076 .

[DunlopWattsBarrett2011-114] Dunlop J, Watts SW, Barrett JE, Coupet J, Harrison B, Mazandarani H, et al. (junio de 2011). "Caracterización de la vabicaserina (SCA-136), un agonista selectivo del receptor 2C de 5-hidroxitriptamina". J Pharmacol Exp Ther . 337 (3): 673– 680. doi : 10.1124/jpet.111.179572 . PMID 21402690 .

[YuGarcia-Olivares2020-115] Yu C, Garcia-Olivares J, Candler S, Schwabe S, Maletic V (2020). "Nuevas perspectivas sobre el mecanismo de acción de la viloxazina: propiedades moduladoras de la serotonina y la norepinefrina" . Journal of Experimental Pharmacology . 12 : 285–300 . doi : 10.2147/JEP.S256586 . PMC 7473988. PMID 32943948 .

[Garcia-OlivaresYeglaEarnest2023-116] Garcia-Olivares J, Yegla B, Earnest J, Maletic V, Yu C (2023). "Caracterización de los efectos de la viloxazina sobre la neurotransmisión de serotonina cortical en dosis relevantes para el tratamiento del TDAH" . CNS Spectrums . 28 (2): 235. doi : 10.1017/S1092852923001633 . ISSN 1092-8529 .

[WatsonBroughColdwell1998-117] Watson J, Brough S, Coldwell MC, Gager T, Ho M, Hunter AJ, et al. (diciembre de 1998). " Efectos funcionales del agonista del receptor muscarínico, xanomelina, en los receptores 5-HT1 y 5-HT2" . Br J Pharmacol . 125 (7): 1413–1420 . doi : 10.1038/sj.bjp.0702201 . PMC 1565721. PMID 9884068 .

[OdagakiKinoshitaOta2016-118] Odagaki Y, Kinoshita M, Ota T (septiembre de 2016). "Análisis comparativo de las propiedades farmacológicas de la xanomelina y la N-desmetilclozapina en membranas cerebrales de rata". J Psychopharmacol . 30 (9): 896– 912. doi : 10.1177/0269881116658989 . PMID 27464743 .

[RasmussenEngelChytil2023-119] Rasmussen K, Engel S, Chytil M, Koenig A, Meyer R, Rus M, et al. (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P251 - P500: P361. Farmacología preclínica de DLX-001, un nuevo neuroplastógeno no alucinógeno con potencial para el tratamiento de enfermedades neuropsiquiátricas" . Neuropsychopharmacology . 48 ( Supl. 1): 211–354 (274–275). doi : 10.1038/s41386-023-01756-4 . PMC 10729596. PMID 38040810 .

[Synapse-AM-1030-120] "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre AM-1030 con Synapse" . Synapse . 21 de noviembre de 2024. Consultado el 30 de noviembre de 2024 .

[AudiaEvrardMurdoch1996-121] Audia JE, Evrard DA, Murdoch GR, Droste JJ, Nissen JS, Schenck KW, et al. (julio de 1996). "Potentes antagonistas selectivos de tetrahidro-beta-carbolina del receptor contráctil de serotonina 2B (5HT2B) en el fondo del estómago de la rata". J Med Chem . 39 (14): 2773–2780 . doi : 10.1021/jm960062t . PMID 8709108. Sin embargo, se han publicado datos SAR para la serie 2-metil-3-etil-5-(dimetilamino)indol ("medmain") de antagonistas del receptor 5HT2B ("fundal"), de la cual se derivaron las indolilureas.20

[FludzinskiWittenauerSchenck1986-122] Fludzinski P, Wittenauer LA, Schenck KW, Cohen ML (noviembre de 1986). "2,3-Dialquil(dimetilamino)indoles: interacción con los receptores de serotonina 5HT1, 5HT2 y del fondo gástrico de rata". J Med Chem . 29 (11): 2415–2418 . doi : 10.1021/jm00161a048 . PMID 3783602 .

[USALifeSciencesDatabase-123] "Base de datos de ciencias biológicas de EE. UU." . Base de datos de ciencias biológicas de EE. UU. . Consultado el 19 de mayo de 2025 .

[124] "Nuestra cartera de productos: terapias transneurales" . Terapias transneurales . 24 de abril de 2025. Consultado el 19 de mayo de 2025 .

[125] Tosh DK, Pavan M, Clark AA, Lammers J, Villano S, Marri S, et al. (2024). "Potentes y selectivos antagonistas del receptor de serotonina 5-HT2B humano: 4'-ciano-(N)-metanocarba-adenosinas por serendipia sintética" . J Med Chem . 67 (23): 21264– 21291. doi : 10.1021/acs.jmedchem.4c02174 . PMC 11715225. PMID 39589936 .

[RashidManivetNishio2003-126] Rashid M, Manivet P, Nishio H, Pratuangdejkul J, Rajab M, Ishiguro M, et al. (mayo de 2003). "Identificación de los sitios de unión y selectividad del sarpogrelato, un nuevo antagonista 5-HT2, a los subtipos de receptores humanos 5-HT2A, 5-HT2B y 5-HT2C mediante modelado molecular". Life Sci . 73 (2): 193– 207. doi : 10.1016/s0024-3205(03)00227-3 . PMID 12738034 .

[MuntasirHossainBhuiyan2007-127] Muntasir HA, Hossain M, Bhuiyan MA, Komiyama T, Nakamura T, Ozaki M, et al. (Julio de 2007). "Identificación de un aminoácido clave del receptor de serotonina 5-HT (2B) humano importante para la unión del sarpogrelato". J Pharmacol Sci . 104 (3): 274– 277. doi : 10.1254/jphs.sc0060241 . PMID 17609583 .

[BenderValentineBauer2023-128] 1 2 Bender AM, Valentine MS, Bauer JA, Days E, Lindsley CW, Merryman WD (abril de 2023). "Identificación de antagonistas potentes, selectivos y restringidos periféricamente del receptor de serotonina 2B a partir de un cribado de alto rendimiento" . Assay Drug Dev Technol . 21 (3): 89– 96. doi : 10.1089/adt.2022.116 . PMC 10122230. PMID 36930852 .

[YoonChoiLee2025-129] Yoon J, Choi WI, Lee WH, Lee GB, Choi BW, Kim P, et al. (marzo de 2025). "Síntesis y evaluación biológica de antagonistas periféricos de 5HT2B para la fibrosis hepática". J Med Chem . 68 (6): 6493– 6506. doi : 10.1021/acs.jmedchem.4c03003 . PMID 40048549 .

[ChaouloffLayeillonBaudrie1993-130] Chaouloff F, Layeillon C, Baudrie V (enero de 1993). "El bloqueo del receptor 5-HT1C/5-HT2 previene los aumentos de triptófano cerebral inducidos por 1-(2,5-dimetoxi-4-iodofenil)2-aminopropano, pero no los inducidos por estrés". European Journal of Pharmacology . 231 (1): 77–82 . doi : 10.1016/0014-2999(93)90686-c . PMID 8095238 .

[GlennonWestkaemper1992-131] Glennon RA, Westkaemper RB (1992). "Receptores de serotonina, ligandos 5' y modelado de receptores". Biblioteca de farmacoquímica . Vol. 18. Elsevier. págs. 185–207 . doi : 10.1016/b978-0-444-88931-7.50017-7 . ISBN 978-0-444-88931-7Diversos agentes policíclicos , como butaclamol, mianserina, ciproheptadina y pizotilina, se unen a los receptores 5-HT2 con alta afinidad. Estos agentes no son selectivos y se unen con afinidad comparable a otras poblaciones de receptores 5-HT o a otros receptores de neurotransmisores. También se han investigado otros agentes con estructuras únicas, como la cinanserina y la xilamidina. Este último compuesto se ha utilizado como antagonista periférico del receptor 5-HT2, ya que no atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica; sin embargo, la xilamidina se une igualmente bien a los receptores 5-HT1C y 5-HT2. Consulte las referencias 3 y 5 para obtener información adicional sobre estos tipos de agentes.

[DaveQuinnHarvey2004-132] Dave KD, Quinn JL, Harvey JA, Aloyo VJ (marzo de 2004). "Papel de los receptores centrales 5-HT2 en la mediación de los movimientos de cabeza y sacudidas corporales en el conejo". Pharmacol Biochem Behav . 77 (3): 623– 629. doi : 10.1016/j.pbb.2003.12.017 . PMID 15006475. Administración sistémica del antagonista periférico 5-HT2A/2C xilamidina [...] Primero, se emplearon inyecciones sistémicas del antagonista del receptor 5-HT2A/2C de acción periférica xilamidina para estudiar sus efectos sobre los movimientos de cabeza y sacudidas corporales producidos por inyecciones sistémicas de DOI.

[133] Poissonnet G, Parmentier JG, Boutin JA, Goldstein S (marzo de 2004). "El surgimiento de antagonistas selectivos de 5-HT 2B: estructuras, actividades y posibles aplicaciones terapéuticas". Mini Reviews in Medicinal Chemistry . 4 (3): 325–30 . doi : 10.2174/1389557043487312 . PMID 15032678 .

[pmid19118279-134] Shyu KG (enero de 2009). "El receptor de serotonina 5-HT2B en fibroblastos cardíacos contribuye a la hipertrofia cardíaca: ¿un nuevo objetivo terapéutico para la insuficiencia cardíaca?". Circulation Research . 104 (1): 1– 3. doi : 10.1161/CIRCRESAHA.108.191122 . PMID 19118279. S2CID 41931843 .

[pmid19307114-135] Moss N, Choi Y, Cogan D, Flegg A, Kahrs A, Loke P, et al. (abril de 2009). "Una nueva clase de antagonistas de 5-HT2B posee propiedades farmacocinéticas favorables en ratas, de potencia y selectividad". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8): 2206–10 . doi : 10.1016/j.bmcl.2009.02.126 . PMID 19307114 .

[pmid22120177-136] Ebrahimkhani MR, Oakley F, Murphy LB, Mann J, Moles A, Perugorria MJ, et al. (dic. 2011). "Estimulación de la regeneración de tejido sano mediante la activación del receptor 5-HT2B _en la enfermedad hepática crónica" . Nature Medicine . 17 (12): 1668–73 . doi : 10.1038/nm.2490 . PMC 3428919. PMID 22120177 .

[

[

] Los receptores

[

[

[ 10 ]

[ 11 ]

12 ] La

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]

[ 18 ]

[ 19 ]

[ 20 ]

[ 21 ]

[ 22 ]

[ 23 ]

24 ] Hoy

[ 25 ]

26 ] Los

[ 27 ]

[ 28 ]

[ 29 ]

[ 30 ]

[ 31 ]

[ 32 ]

[ 33 ]

[ 34 ]

[ 35 ]

[ 36 ]

[ 37 ]

[ 38 ]

[ 39 ]

[ 40 ]

[ 41 ]

[ 42 ]

[ 43 ]

[ 44 ]

[ 45 ]

[ 46 ]

[ 47 ]

[ 48 ]

[ 49 ]

[ 50 ]

[ 51 ]

[ 52 ]

[ 53 ]

[ 54 ]

[ 55 ]

[ 56 ]

[ 57 ]

[ 58 ]

[ 59 ]

[ 60 ]

[ 61 ]

[ 62 ]

[ 63 ]

[ 64 ]

[ 65 ]

[ 66 ]

[ 67 ]

[ 68 ]

[ 69 ]

[ 70 ]

[ 71 ]

[ 72 ]

[ 73 ]

[ 74 ]

[ 75 ]

[ 76 ]

[ 77 ]

[ 78 ]

[ 79 ]

[ 80 ]

[ 81 ]

[ 82 ]

[ 83 ]

[ 84 ].

[ 85 ]

[ 86 ]

[ 87 ]

[ 88 ]

[ 89 ]

[ 90 ]

[ 91 ]

[ 92 ]

[ 93 ]

[ 94 ]

[ 95 ]

[ 96 ]

[ 97 ].

[ 98 ]

[ 99 ]

[ 100 ]

[ 101 ]

[ 102 ]

[ 103 ]

[ 104 ]