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Spiperone

Spiperone , también conocido como espiroperidol y vendido bajo la marca Spiropitan ( ( JP ) ), es un antipsicótico típico de la familia de las butirofenonas relacionado con el h...

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Spiperone , también conocido como espiroperidol y vendido bajo la marca Spiropitan ( ( JP ) ), es un antipsicótico típico de la familia de las butirofenonas relacionado con el haloperidol . [ 1 ] Está aprobado para uso clínico en Japón como tratamiento para la esquizofrenia . [ 2 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La espirona interactúa con varios receptores de monoaminas . [ 5 ] [ 3 ] [ 6 ]

Además, mediante un cribado de compuestos, se identificó que la espirona es un activador de los canales de Cl − activados por Ca 2+ (CaCC), por lo que constituye un objetivo potencial para el tratamiento de la fibrosis quística . [ 7 ]

Química

Derivados

La N -metilspiperona (NMSP) es un derivado de la espiperona que se utiliza para estudiar el sistema de neurotransmisores dopamina y serotonina . Marcada con el radioisótopo carbono-11 , puede utilizarse para la tomografía por emisión de positrones . [ 8 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Zheng LT, Hwang J, Ock J, Lee MG, Lee WH, Suk K (diciembre de 2008). "El antipsicótico spiperona atenúa la respuesta inflamatoria en microglía cultivada mediante la reducción de la expresión de citocinas proinflamatorias y la producción de óxido nítrico" . Journal of Neurochemistry . 107 (5): 1225– 1235. doi : 10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x . PMID 18786164 . 
  2. ↑ "Mirtazapina" . Martindale: The Complete Drug Reference . The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 12 de septiembre de 2011. Consultado el 4 de noviembre de 2013 .
  3. 1 2 Roth BL , Driscol J (12 de enero de 2011). "PDSP K i Database" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos. Archivado del original el 8 de noviembre de 2013. Recuperado el 4 de noviembre de 2013 .
  4. ↑ Bender AM, Parr LC, Livingston WB, Lindsley CW, Merryman WD (agosto de 2023). "2B determinado: el futuro del receptor de serotonina 2B en el descubrimiento de fármacos" . J Med Chem . 66 (16): 11027– 11039. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c01178 . PMC 11073569. PMID 37584406 .  
  5. ↑ Glennon RA (enero de 1987). "Receptores centrales de serotonina como dianas para la investigación farmacológica". J Med Chem . 30 (1): 1–12 . doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362. Tabla II . Afinidades de fenalquilaminas seleccionadas por los sitios de unión 5-HT1 y 5-HT2. 
  6. ↑ Janssen, PAJ (1982). «Farmacología de los antagonistas específicos, puros y potentes de la serotonina 5-HT2 o S2». Farmacología inmunológica bioquímica . Elsevier. págs. 21-33. doi : 10.1016/b978-0-08-028024-0.50006-2 . ISBN  978-0-08-028024-0Consultado el 17 de enero de 2026 .
  7. ↑ Liang L, MacDonald K, Schwiebert EM, Zeitlin PL, Guggino WB (enero de 2009). "La espiperona, identificada mediante cribado de compuestos, activa la secreción de cloruro dependiente de calcio en las vías respiratorias" . American Journal of Physiology. Cell Physiology . 296 (1): C131– C141. doi : 10.1152/ajpcell.00346.2008 . PMC 4116347. PMID 18987251 .  
  8. ↑ Andrée B, Nyberg S, Ito H, Ginovart N, Brunner F, Jaquet F, et al. (agosto de 1998). "Análisis mediante tomografía por emisión de positrones de la unión dependiente de la dosis de MDL 100,907 a los receptores de 5-hidroxitriptamina-2A en el cerebro humano". Journal of Clinical Psychopharmacology . 18 (4): 317– 323. doi : 10.1097/00004714-199808000-00012 . PMID 9690698 .