Articulo de referencia

Amoxicilina

La amoxicilina es un antibiótico perteneciente a la clase de las aminopenicilinas , de la familia de las penicilinas . Este fármaco se utiliza para tratar infecciones bacteriana...

La amoxicilina es un antibiótico perteneciente a la clase de las aminopenicilinas , de la familia de las penicilinas . Este fármaco se utiliza para tratar infecciones bacterianas [ 9 ] , como otitis media , faringitis estreptocócica , neumonía , infecciones cutáneas , infecciones odontogénicas e infecciones del tracto urinario . [ 9 ] Se administra por vía oral (ingerida) o, con menos frecuencia, mediante inyección intramuscular o inyección intravenosa en bolo , que consiste en una inyección intravenosa relativamente rápida que dura desde unos segundos hasta unos minutos. [ 9 ] [ 10 ]

Los efectos adversos comunes incluyen náuseas y erupción cutánea. [ 9 ] También puede aumentar el riesgo de infecciones por hongos y, cuando se usa en combinación con ácido clavulánico , diarrea . [ 11 ] No debe usarse en personas alérgicas a la penicilina . [ 9 ] Si bien puede usarse en personas con problemas renales , puede ser necesario disminuir la dosis . [ 9 ] Su uso durante el embarazo y la lactancia no parece ser perjudicial. [ 9 ] La amoxicilina pertenece a la familia de antibióticos betalactámicos . [ 9 ]

La amoxicilina se descubrió en 1958 y se empezó a usar en medicina en 1972. [ 12 ] [ 13 ] Amoxil fue aprobado para uso médico en Estados Unidos en 1974, [ 4 ] [ 5 ] y en el Reino Unido en 1977. [ 2 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 14 ] Es uno de los antibióticos más comúnmente recetados en niños. [ 15 ] La amoxicilina está disponible como medicamento genérico . [ 9 ] En 2023, fue el 23.º medicamento más comúnmente recetado en Estados Unidos, con más de 23  millones de recetas. [ 16 ] [ 17 ]

Usos médicos

Amoxicilina BP

La amoxicilina se utiliza en el tratamiento de varias infecciones, incluyendo otitis media aguda , faringitis estreptocócica , neumonía , infecciones cutáneas , infecciones del tracto urinario , infecciones por Salmonella , enfermedad de Lyme e infecciones por clamidia . [ 9 ] [ 18 ]

otitis media aguda

Los niños con otitis media aguda menores de seis meses generalmente se tratan con amoxicilina u otros antibióticos. Aunque la mayoría de los niños con otitis media aguda mayores de dos años no se benefician del tratamiento con amoxicilina u otros antibióticos, este tratamiento puede ser útil en niños menores de dos años con otitis media aguda bilateral o acompañada de otorrea. [ 19 ] Anteriormente, la amoxicilina se administraba tres veces al día para tratar la otitis media aguda, lo que provocaba la omisión de dosis en la práctica ambulatoria habitual . Ahora existe evidencia de que la administración dos veces al día o una vez al día tiene una eficacia similar. [ 20 ]

Infecciones respiratorias

La mayoría de las infecciones de sinusitis son causadas por virus , para los cuales la amoxicilina y la amoxicilina-ácido clavulánico son ineficaces, [ 21 ] y el pequeño beneficio que se obtiene con la amoxicilina puede verse superado por los efectos adversos. [ 22 ]La amoxicilina se considera el tratamiento empírico de primera línea para la mayoría de los casos de sinusitis bacteriana no complicada en niños y adultos cuando no se dispone de datos de cultivo. [ 23 ] [ 24 ] [ 25 ] El Instituto Nacional para la Excelencia en la Salud y la Atención recomienda la amoxicilina como el tratamiento de primera línea preferido para la neumonía adquirida en la comunidad en adultos , ya sea sola (enfermedad de gravedad leve a moderada) o en combinación con un macrólido . [ 26 ] La investigación sugiere que es tan eficaz como la co-amoxiclav (un antibiótico de amplio espectro) para las personas ingresadas en el hospital con neumonía, independientemente de su gravedad. [ 27 ] [ 28 ] La Organización Mundial de la Salud (OMS) recomienda la amoxicilina como tratamiento de primera línea para la neumonía que no es "grave". [ 29 ] La amoxicilina se utiliza en la inhalación posterior a la exposición al ántrax para prevenir la progresión de la enfermedad y para la profilaxis. [ 18 ]

H. pylori

Es eficaz como parte de un régimen de múltiples fármacos para el tratamiento de infecciones estomacales por Helicobacter pylori . Generalmente se combina con un inhibidor de la bomba de protones (como el omeprazol ) y un antibiótico macrólido (como la claritromicina ); otras combinaciones de fármacos también son eficaces. [ 30 ] Un artículo antiguo sugiere el uso de amoxicilina con subsalicilato de bismuto (Pepto-Bismol), que sí funciona. [ 31 ]

borreliosis de Lyme

La amoxicilina es eficaz para el tratamiento de la borreliosis de Lyme cutánea temprana ; la eficacia y seguridad de la amoxicilina oral no es ni mejor ni peor que la de los antibióticos comunes utilizados alternativamente. [ 32 ]

Infecciones odontogénicas

La amoxicilina se utiliza para tratar infecciones odontogénicas , infecciones de la lengua, los labios y otros tejidos orales. Puede prescribirse después de una extracción dental , especialmente en personas con sistemas inmunitarios comprometidos . [ 33 ]

infecciones de la piel

La amoxicilina se usa ocasionalmente para el tratamiento de infecciones cutáneas, [ 18 ] como el acné vulgar . [ 34 ] A menudo es un tratamiento eficaz para casos de acné vulgar que han respondido mal a otros antibióticos, como la doxiciclina y la minociclina . [ 35 ]

Infecciones en lactantes en entornos con recursos limitados.

La Organización Mundial de la Salud recomienda la amoxicilina para el tratamiento de lactantes con signos y síntomas de neumonía en situaciones con recursos limitados, cuando los padres no pueden o no desean aceptar la hospitalización del niño. La amoxicilina en combinación con gentamicina se recomienda para el tratamiento de lactantes con signos de otras infecciones graves cuando la hospitalización no es una opción. [ 36 ]

Prevención de la endocarditis bacteriana

También se utiliza para prevenir la endocarditis bacteriana y como analgésico en personas de alto riesgo que se someten a tratamientos dentales, para prevenir la infección por Streptococcus pneumoniae y otras infecciones bacterianas encapsuladas en personas sin bazo , personas con bazo dañado (como algunas con anemia falciforme ) y para la prevención y el tratamiento del ántrax . [ 9 ] El Reino Unido desaconseja su uso para la profilaxis de la endocarditis infecciosa. [ 37 ] Estas recomendaciones no parecen haber modificado las tasas de infección por endocarditis infecciosa. [ 38 ]

Tratamiento combinado

La amoxicilina es susceptible a la degradación por bacterias productoras de β-lactamasa , las cuales son resistentes a la mayoría de los antibióticos β-lactámicos, como la penicilina . Por esta razón, puede combinarse con ácido clavulánico , un inhibidor de la β-lactamasa . Esta combinación de fármacos se conoce comúnmente como co-amoxiclav . [ 39 ]

Espectro de actividad

Es un antibiótico β - lactámico bacteriolítico de espectro moderado perteneciente a la familia de las aminopenicilinas , utilizado para tratar bacterias Gram positivas y Gram negativas sensibles . Generalmente es el fármaco de elección dentro de esta clase debido a su mejor absorción tras la administración oral en comparación con otros antibióticos β-lactámicos. En general, Streptococcus , Bacillus subtilis , Enterococcus , Haemophilus , Helicobacter y Moraxella son sensibles a la amoxicilina, mientras que Citrobacter , Klebsiella y Pseudomonas aeruginosa son resistentes. [ 40 ] Algunas cepas de E. coli y la mayoría de las cepas clínicas de Staphylococcus aureus han desarrollado resistencia a la amoxicilina en diversos grados. [ 41 ]

Efectos adversos

Los efectos adversos son similares a los de otros antibióticos betalactámicos , incluyendo náuseas , vómitos , erupciones cutáneas y colitis asociada a antibióticos . También puede presentarse diarrea (deposiciones blandas).

Los efectos adversos menos frecuentes incluyen cambios mentales y de comportamiento, mareos , insomnio , hiperactividad , agitación , confusión , ansiedad , sensibilidad a la luz y al sonido , y pensamiento confuso . [ 3 ] [ 42 ] [ 43 ] Se requiere atención médica inmediata ante los primeros signos de estos efectos adversos. [ 9 ] De manera similar a otras penicilinas, la amoxicilina se ha asociado con un mayor riesgo de convulsiones . [ 3 ] [ 42 ] [ 44 ] [ 45 ] La neurotoxicidad inducida por amoxicilina se ha asociado especialmente con concentraciones plasmáticas superiores a 110  mg/L. [ 46 ]

La aparición de una reacción alérgica a la amoxicilina puede ser muy repentina e intensa; se debe buscar atención médica de urgencia lo antes posible. La fase inicial de dicha reacción suele comenzar con un cambio en el estado mental; una erupción cutánea con picazón intensa (que a menudo comienza en las yemas de los dedos y alrededor de la ingle y se extiende rápidamente); y sensación de fiebre, náuseas y vómitos. Cualquier otro síntoma que parezca remotamente sospechoso debe tomarse muy en serio. Sin embargo, síntomas de alergia más leves, como una erupción cutánea, pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, incluso hasta una semana después de haberlo interrumpido. Para algunas personas alérgicas a la amoxicilina, los efectos adversos pueden ser fatales debido a la anafilaxia . [ 9 ]

El uso de la combinación de amoxicilina/ácido clavulánico durante más de una semana ha provocado hepatitis inmunoalérgica inducida por fármacos en algunos pacientes. Los niños pequeños que ingirieron sobredosis agudas de amoxicilina manifestaron letargo , vómitos y disfunción renal . [ 47 ] [ 48 ]

Existe una escasa información sobre los efectos adversos de la amoxicilina en los ensayos clínicos. Por esta razón, es probable que la gravedad y la frecuencia de los efectos adversos de la amoxicilina sean mayores que las reportadas en los ensayos clínicos. [ 11 ]

erupción cutánea no alérgica

Entre el 3 y el 10 % de los niños que toman amoxicilina (o ampicilina ) presentan una erupción cutánea de aparición tardía (>72 horas después de comenzar el tratamiento y sin haber tomado previamente medicamentos similares a la penicilina), a la que a veces se denomina «erupción por amoxicilina». Esta erupción también puede presentarse en adultos y, en raras ocasiones, puede formar parte del síndrome DRESS . [ 49 ]

La erupción se describe como maculopapular o morbiliforme ( similar al sarampión ; por lo tanto, en la literatura médica se la denomina "erupción morbiliforme inducida por amoxicilina" [ 50 ] ). Comienza en el tronco y puede extenderse desde allí. Es poco probable que esta erupción sea una verdadera reacción alérgica y no constituye una contraindicación para el uso futuro de amoxicilina, ni tampoco es necesario interrumpir el tratamiento actual. Sin embargo, esta erupción común por amoxicilina y una reacción alérgica peligrosa no pueden distinguirse fácilmente por personas sin experiencia, por lo que a menudo se requiere la intervención de un profesional sanitario para diferenciarlas [ 51 ] [ 52 ] .

Una erupción cutánea no alérgica causada por amoxicilina también puede ser un indicador de mononucleosis infecciosa . Algunos estudios indican que entre el 80 % y el 90 % de los pacientes con infección aguda por el virus de Epstein-Barr tratados con amoxicilina o ampicilina desarrollan dicha erupción. [ 53 ]

Interacciones

La amoxicilina puede interactuar con los siguientes medicamentos:

Cuando se administra por vía intravenosa o intramuscular: [ 10 ]

Farmacología

La amoxicilina (α-amino- p- hidroxibencilpenicilina) es un derivado semisintético de la penicilina con una estructura similar a la ampicilina, pero con mejor absorción por vía oral, lo que resulta en concentraciones más altas en sangre y orina. [ 59 ] La amoxicilina se difunde fácilmente en los tejidos y fluidos corporales. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades. Se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina. Tiene un inicio de acción de 30 minutos y una vida media de 3,7 horas en recién nacidos y de 1,4 horas en adultos. [ 18 ]

La amoxicilina se adhiere a la pared celular de las bacterias susceptibles y provoca su muerte. Es eficaz contra estreptococos, neumococos, enterococos, Haemophilus influenzae , Escherichia coli , Proteus mirabilis , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae , Shigella , Chlamydia trachomatis , Salmonella , Borrelia burgdorferi y Helicobacter pylori . [ 18 ] Como derivado de la ampicilina , la amoxicilina es un miembro de la familia de las penicilinas y, al igual que estas, es un antibiótico β-lactámico . [ 60 ] Inhibe la reticulación entre las cadenas poliméricas lineales del peptidoglicano que constituyen un componente principal de la pared celular bacteriana . Tiene dos grupos ionizables en el rango fisiológico (el grupo amino en posición alfa respecto al grupo carbonilo de la amida y el grupo carboxilo ). [ 61 ]

Química

La amoxicilina es un antibiótico β-lactámico y aminopenicilínico en términos de estructura química . [ 62 ] [ 63 ] Está estructuralmente relacionada con la ampicilina . [ 62 ] [ 63 ]

El log P experimental de la amoxicilina es 0,87. [ 63 ] [ 64 ] Se describe como un antibiótico "ambifílico" —entre hidrófilo y lipofílico— . [ 65 ]

Historia

La amoxicilina fue uno de varios derivados semisintéticos del ácido 6-aminopenicilánico ( 6-APA ) desarrollados por el Grupo Beecham en la década de 1960. Fue inventada por Anthony Alfred Walter Long y John Herbert Charles Nayler, dos científicos británicos. [ 66 ] [ 67 ] Estuvo disponible en 1972 y fue la segunda aminopenicilina en llegar al mercado (después de la ampicilina en 1961). [ 68 ] [ 69 ] [ 70 ] La co-amoxiclav estuvo disponible en 1981. [ 69 ]

Sociedad y cultura

Ciencias económicas

La amoxicilina es relativamente económica. [ 71 ] En 2022, una encuesta de ocho antibióticos genéricos comúnmente recetados en los Estados Unidos encontró que su costo promedio era de aproximadamente $42.67, mientras que la amoxicilina se vendía por $12.14 en promedio. [ 72 ]

Modalidades de entrega

Los fabricantes farmacéuticos producen amoxicilina en forma de trihidrato , para uso oral, disponible en cápsulas , comprimidos regulares, masticables y dispersables , jarabe y suspensión pediátrica para uso oral, y como sal sódica para administración intravenosa .

Existe una formulación de liberación prolongada . [ 6 ] [ 73 ] La forma intravenosa de amoxicilina no se vende en los Estados Unidos. [ 74 ] Cuando se requiere una aminopenicilina intravenosa en los Estados Unidos, generalmente se usa ampicilina. Cuando hay una respuesta adecuada a la ampicilina, el tratamiento antibiótico a menudo puede completarse con amoxicilina oral. [ 75 ]

La investigación con ratones indicó una administración exitosa mediante micropartículas que contenían amoxicilina inyectadas intraperitonealmente . [ 76 ]

Nombres

Amoxicilina es el nombre común internacional (DCI), [ 77 ] el nombre aprobado británico (BAN), el nombre aprobado australiano (AAN) y el nombre adoptado en los Estados Unidos (USAN), mientras que amoxicilina es el antiguo AAN. [ 78 ]

La amoxicilina es una de las penicilinas semisintéticas descubiertas por la antigua compañía farmacéutica Beecham Group . La patente de la amoxicilina ha expirado, por lo que las preparaciones de amoxicilina y co-amoxiclav se comercializan bajo diversas marcas en todo el mundo. [ 1 ]

Usos veterinarios

La amoxicilina también se usa a veces como antibiótico para animales . Se ha aprobado el uso de amoxicilina en animales destinados al consumo humano ( pollos , vacas y cerdos , por ejemplo). [ 79 ]

Referencias

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Lecturas adicionales

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  • Guía de pronunciación de amoxicilina: audio, transcripción fonética y desglose silábico.