sultamicilina

La sultamicilina , comercializada entre otras marcas como Unasyn , es una forma oral de la combinación de antibióticos penicilina ampicilina/sulbactam . Se utiliza para el tratamiento de infecciones bacterianas de las vías respiratorias superiores e inferiores , los riñones y el tracto urinario , la piel y los tejidos blandos , entre otros órganos. Más específicamente, es un éster de ampicilina y sulbactam . ^[¹^]

La sultamicilina se absorbe mejor en el intestino que la ampicilina/sulbactam, lo que disminuye las probabilidades de diarrea y disentería . La inclusión de sulbactam amplía el espectro de acción de la ampicilina a cepas bacterianas productoras de betalactamasa . ^{[ 2 ]} La administración oral de sulbactam junto con la intravenosa proporciona un régimen de terapia continua con sulbactam durante todo el tratamiento, lo que resulta en mejores resultados clínicos.

Fue patentado en 1979 y aprobado para uso médico en 1987. ^{[ 3 ]}

Usos médicos

Los usos médicos de la sultamicilina incluyen:

Infecciones de la piel y los tejidos blandos ^{[ 1 ]} - forúnculos , ántrax , celulitis , paroniquia , impétigo contagioso , úlceras del pie diabético y abscesos causados por Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes .
Infecciones del tracto respiratorio superior ^{[ 1 ]} - faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes y Staphylococcus aureus . Sinusitis aguda y crónica causada por Staphylococcus aureus , Streptococcus pneumoniae , Haemophilus influenzae y S. pyogenes . Otitis media , particularmente otitis media supurativa, con o sin mastoiditis antral.
Infecciones del tracto respiratorio inferior ^{[ 1 ]} - neumonías bacterianas , ^{[ 4 ]} bronquitis , bronquiectasias causadas por Streptococcus pneumoniae , Haemophilus influenzae , Staphylococcus aureus y S. pyogenes . Exacerbaciones agudas de la EPOC .
Infecciones del tracto urinario ^{[ 1 ]} - pielonefritis , cistitis causadas por Escherichia coli , Proteus mirabilis , Klebsiella y Staphylococcus aureus .
Infecciones quirúrgicas: profilaxis y tratamiento de las infecciones del sitio quirúrgico, profilaxis perioperatoria en cirugía ortopédica y cardiovascular.
Infecciones ginecológicas: causadas por cepas de E. coli y Bacteroides sp. (incluida Bacteroides fragilis ) productoras de betalactamasa .
Infecciones del tracto gastrointestinal : esofagitis bacteriana , tratamiento de las infecciones por Helicobacter pylori como parte del equipo multidisciplinario en el manejo de úlceras.

Contraindicaciones

La sultamicilina está contraindicada en personas con alergia a la penicilina y en aquellas con mononucleosis , ya que estas tienen un mayor riesgo de desarrollar erupciones cutáneas graves. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]}

Efectos adversos

El efecto secundario más común, como ocurre con muchos otros antibióticos, es la diarrea y las heces blandas. En ensayos clínicos japoneses, estos efectos se presentaron con una frecuencia del 3,7 % y el 1,1 %, respectivamente; sin embargo, en estudios realizados fuera de Japón, la diarrea fue mucho más frecuente, entre el 10 % y más del 50 % en pacientes que tomaban sultamicilina. Otros efectos adversos que se presentan en el rango del 1 % al 10 % de las personas incluyen náuseas, vómitos, dolor de estómago, dolor de cabeza, erupciones cutáneas e infecciones por Candida albicans . La colitis hemorrágica causada por infecciones por Clostridioides difficile es una complicación poco frecuente. ^{[ 1 ]}^{[ 5 ]}

Interacciones

Las interacciones con otros fármacos son similares a las de otras penicilinas: el alopurinol aumenta el riesgo de que los pacientes desarrollen erupciones cutáneas. Las penicilinas ralentizan la eliminación del metotrexato , lo que puede aumentar sus efectos adversos. Por el contrario, la eliminación de los componentes activos de la sultamicilina (ampicilina y sulbactam) se reduce con el probenecid y probablemente con los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) aspirina , indometacina y fenilbutazona . ^{[ 1 ]}

Farmacología

Farmacocinética

La sultamicilina es un fármaco derivado (o profármaco mutuo ) de la ampicilina y el sulbactam. Tras su administración oral, se absorbe y se hidroliza en ampicilina y sulbactam por acción de enzimas presentes en la pared intestinal. Estas dos sustancias se liberan al organismo en una proporción molar de 1:1 . Su comportamiento farmacocinético es similar (y prácticamente independiente de la ingesta de alimentos): alcanzan concentraciones máximas aproximadamente una hora después; su unión a proteínas plasmáticas es del 26 % (ampicilina) y del 29 % (sulbactam); y sus semividas de eliminación son de 45 a 80 minutos y de 40 a 70 minutos, respectivamente. Ambos fármacos se eliminan principalmente por vía renal: a las ocho horas de la administración, entre el 46 % y el 80 % de la ampicilina y entre el 41 % y el 66 % del sulbactam se encuentran en la orina. ^{[ 2 ]}^{[ 5 ]}

Mecanismo de acción

La ampicilina, un antibiótico penicilínico semisintético de amplio espectro y de administración oral , ejerce su actividad antibacteriana contra organismos sensibles al inhibir la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. El sulbactam, un inhibidor de la betalactamasa , inhibe irreversiblemente muchas betalactamasas presentes en cepas bacterianas resistentes. ^[¹^]

Química

La ampicilina y el sulbactam están unidos mediante un grupo metileno , formando dos enlaces éster (o, más precisamente, enlaces acilo ). La sultamicina se utiliza en forma de sal de tosilato . ^{[ 2 ]}^{[ 5 ]}

Referencias

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↑ Mutschler E (2013). Arzneimittelwirkungen (en alemán) (10 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. pag. 790.ISBN 978-3-8047-2898-1.
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