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Articulo de referencia

Fenilefrina

La fenilefrina , vendida bajo las marcas Neosynephrine y Sudafed PE , entre otras, es un medicamento que se utiliza como descongestionante para la congestión nasal no complicada...

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La fenilefrina , vendida bajo las marcas Neosynephrine y Sudafed PE , entre otras, es un medicamento que se utiliza como descongestionante para la congestión nasal no complicada en forma de aerosol nasal o comprimido oral, [ 5 ] por vía intravenosa en casos de hipotensión o como supositorio para aliviar las hemorroides . [ 12 ] [ 14 ] También se puede aplicar sobre la piel . [ 12 ] [ 5 ]

Los efectos secundarios comunes cuando se toma por vía oral o inyectada incluyen náuseas , vómitos , dolor de cabeza y ansiedad . [ 12 ] Su uso en hemorroides generalmente se tolera bien. [ 12 ] Los efectos secundarios graves pueden incluir una frecuencia cardíaca lenta , isquemia intestinal , dolor en el pecho , insuficiencia renal y muerte del tejido en el sitio de inyección. [ 12 ] [ 14 ] No está claro si su uso durante el embarazo y la lactancia es seguro. [ 12 ] La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor α 1 -adrenérgico con actividad mínima o nula del receptor β-adrenérgico o inducción de la liberación de norepinefrina . [ 5 ] [ 8 ] [ 15 ] Causa constricción tanto de arterias como de venas . [ 12 ]

La fenilefrina fue patentada en 1933 [ 16 ] y comenzó a usarse médicamente en 1938. [ 17 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 14 ] [ 18 ] [ 19 ] A diferencia de la pseudoefedrina , el abuso de fenilefrina es muy poco común. [ 20 ] Su eficacia como descongestionante nasal oral ha sido cuestionada. [ 12 ] [ 21 ] [ 22 ] En 2023, un panel de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) concluyó que el medicamento era ineficaz como descongestionante nasal cuando se tomaba por vía oral, sin ser mejor que el placebo. [ 23 ] En noviembre de 2024, la FDA propuso eliminar la fenilefrina oral como ingrediente activo que puede usarse en productos farmacéuticos monográficos de venta libre (OTC) para el alivio temporal de la congestión nasal. [ 24 ]

Usos médicos

Descongestionante

La fenilefrina se utiliza como alternativa a la pseudoefedrina como descongestionante, cuya disponibilidad se ha restringido en algunos países debido a su potencial uso en la síntesis ilícita de metanfetamina . [ 25 ] Su eficacia como descongestionante oral ha sido cuestionada, ya que varios estudios independientes han encontrado que no proporcionaba mayor alivio a la congestión sinusal que un placebo. [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]

Un metaanálisis de 2007 concluyó que la evidencia de su efectividad es insuficiente, [ 29 ] aunque otro metaanálisis publicado poco después por investigadores de GlaxoSmithKline encontró que la dosis estándar de 10 mg era más efectiva que un placebo; sin embargo, el hecho de que GSK comercialice muchos productos que contienen fenilefrina ha generado especulaciones sobre la publicación selectiva y otras técnicas controvertidas. [ 30 ] Un estudio de 2007 de Wyeth Consumer Healthcare señala que 7 estudios disponibles en 1976 respaldan la eficacia de la fenilefrina en una  dosis de 10 mg. [ 31 ] La Administración de Alimentos y Medicamentos retiró la indicación "para el alivio temporal de la congestión nasal asociada con la sinusitis" en 2007. [ 12 ]

Dos estudios publicados en 2009 examinaron los efectos de la fenilefrina sobre los síntomas de la rinitis alérgica mediante la exposición de personas al polen en un ambiente controlado y cerrado. Ninguno de los estudios pudo diferenciar entre los efectos de la fenilefrina y un placebo. Se encontró que la pseudoefedrina y la terapia con loratadina - montelukast eran significativamente más efectivas que la fenilefrina y el placebo. [ 26 ] [ 27 ]

La pseudoefedrina era mucho más común en Estados Unidos. Sin embargo, las disposiciones de la Ley de Lucha contra la Epidemia de Metanfetamina de 2005 impusieron restricciones a la venta de productos con pseudoefedrina en Estados Unidos para prevenir la fabricación clandestina de metanfetamina. Desde 2004, la fenilefrina se ha comercializado cada vez más como sustituto de la pseudoefedrina; algunos fabricantes han modificado los ingredientes activos de sus productos para evitar las restricciones de venta. [ 32 ] La fenilefrina dejó de estar patentada en 1950, [ 16 ] y existen muchas marcas genéricas disponibles.

En septiembre de 2023, un comité asesor independiente de la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) acordó por unanimidad que no existe evidencia suficiente que demuestre que "la fenilefrina administrada por vía oral sea eficaz como descongestionante nasal". [ 33 ] El comité también cree por unanimidad que esto no requiere más estudios. La FDA respondió al comité, indicando que tomaría en consideración su recomendación. [ 23 ] [ 34 ] En noviembre de 2024, la FDA propuso eliminar la fenilefrina oral como ingrediente activo que puede usarse en medicamentos de venta libre (OTC) para el alivio temporal de la congestión nasal. [ 24 ]

Hemorroides

Las hemorroides se producen por la inflamación de las venas en la zona rectal . [ 35 ] La fenilefrina puede utilizarse tópicamente para prevenir los síntomas de las hemorroides. La fenilefrina provoca la constricción del músculo liso vascular y se utiliza con frecuencia en el tratamiento de las hemorroides para estrechar las venas inflamadas y aliviar el dolor. Sin embargo, las venas contienen menos músculo liso vascular en sus paredes que las arterias. Los productos para el tratamiento también pueden incluir sustancias que forman una barrera protectora sobre la zona inflamada, lo que reduce el dolor al defecar . [ 36 ]

El clorhidrato de fenilefrina al 0,25% se utiliza como vasoconstrictor en formulaciones de supositorios para el tratamiento de las hemorroides. [ 37 ]

dilatación de la pupila

La fenilefrina se utiliza en gotas oftálmicas para dilatar la pupila y facilitar la visualización de la retina. A menudo se usa en combinación con tropicamide como sinergista cuando esta última por sí sola no es suficiente. El glaucoma de ángulo estrecho es una contraindicación para el uso de fenilefrina. Como midriático , está disponible en gotas oftálmicas al 2,5 % y al 10 % . Las gotas oftálmicas de fenilefrina se aplican en el ojo después de la aplicación de un anestésico tópico. [ 38 ]

Hemorragia intraocular

La fenilefrina se ha utilizado como inyección intracameral en la cámara anterior del ojo para detener el sangrado intraocular que se produce durante la cirugía de cataratas y glaucoma . [ 39 ]

Presión arterial baja

La fenilefrina se usa comúnmente como vasopresor para aumentar la presión arterial en pacientes inestables con hipotensión (presión arterial baja), especialmente como resultado de un choque séptico . [ 40 ] [ 41 ] Este uso es común en cirugía y anestesia o prácticas de cuidados críticos; [ 40 ] [ 41 ] es especialmente útil para contrarrestar el efecto hipotensor de la anestesia epidural y espinal , así como el efecto vasodilatador de las toxinas bacterianas y la respuesta inflamatoria en la sepsis y el síndrome de respuesta inflamatoria sistémica .

Debido a su efecto vasoconstrictor , la fenilefrina puede causar necrosis grave si se infiltra en los tejidos circundantes. Por ello, siempre que sea posible, debe administrarse por vía central. El daño puede prevenirse o mitigarse infiltrando el tejido con el alfabloqueante fentolamina mediante inyección subcutánea. [ 42 ]

En estudios clínicos, la fenilefrina intravenosa aumenta la presión arterial, disminuye el gasto cardíaco , aumenta el flujo sanguíneo cerebral y disminuye la saturación de oxígeno del tejido cerebral. [ 40 ] [ 41 ] Las disminuciones en el gasto cardíaco, los aumentos en el flujo sanguíneo cerebral y las disminuciones en la saturación de oxígeno del tejido cerebral con fenilefrina están todos relacionados con el grado de aumento de la presión arterial. [ 40 ] La disminución en el gasto cardíaco se debe principalmente a una disminución en la frecuencia cardíaca y una disminución moderada en el volumen sistólico . [ 40 ] La disminución en la frecuencia cardíaca se debe a la activación del barorreflejo arterial , que regula la frecuencia cardíaca en respuesta a los cambios en la presión arterial. [ 40 ] [ 41 ] Debido a la disminución en el gasto cardíaco, la fenilefrina es un agente inotrópico negativo . [ 40 ] Sus efectos sobre el gasto cardíaco y la oxigenación cerebral son desfavorables, y debido a esto, actualmente se desaconseja el uso de fenilefrina en el tratamiento de la hipotensión intraoperatoria y se está abandonando en favor de otros agentes sin estos efectos adversos como la efedrina y la dopamina . [ 40 ] [ 41 ]

Cuando se toma por vía oral, la fenilefrina tiene una dosis umbral de aproximadamente 50  mg para afectar el sistema cardiovascular, dosis a la cual el fármaco disminuye la frecuencia cardíaca y aumenta ligeramente la presión arterial. [ 8 ] Además, una dosis de 60 mg de venta libre  produce un ligero aumento de la frecuencia cardíaca sin cambios detectables en la presión arterial. [ 8 ] Sin embargo, otros estudios informan que dosis superiores a 15  mg afectan el sistema cardiovascular, incluyendo aumentos de la presión arterial y disminuciones de la frecuencia cardíaca. [ 11 ] Dosis más altas, como 150  mg, afectan el sistema cardiovascular de manera más significativa. [ 9 ]

Otros usos

La fenilefrina se ha utilizado en el tratamiento del síndrome de taquicardia ortostática postural (POTS). [ 43 ] Se ha observado que mejora la resistencia vascular , aumenta el soporte circulatorio y alivia los síntomas de intolerancia ortostática en personas con esta afección. [ 43 ] Se ha descrito como particularmente eficaz en personas con POTS neuropático . [ 43 ] Sin embargo, la fenilefrina no ha sido aprobada específicamente para el tratamiento del POTS, y los datos sobre este uso son limitados. [ 43 ] Lo mismo ocurre con otros medicamentos utilizados en el tratamiento del POTS. [ 43 ]

La fenilefrina se ha utilizado en el tratamiento del priapismo . También se utiliza a veces como medicamento de reversión de las inyecciones de Trimix . [ 44 ] [ 45 ]

Formularios disponibles

La fenilefrina está disponible en forma de comprimidos y jarabes orales para su uso como descongestionante nasal , como solución intravenosa para tratar la hipotensión , como solución oftálmica , aerosol o gotas para los ojos para provocar la dilatación pupilar , y como supositorio de manteca de cacao , entre otras formas. [ 6 ] [ 7 ] Anteriormente también estaba disponible como aerosol dosificado para inhalación , pero esta formulación se descontinuó. [ 6 ]

La fenilefrina está disponible tanto sola como en combinación con otros fármacos. [ 6 ] [ 7 ] Estos otros fármacos incluyen antihistamínicos como clorfeniramina , doxilamina , prometazina y mepiramina (pirilamina); analgésicos como paracetamol (acetaminofén), ibuprofeno , ketorolaco y codeína ; antitusivos como dextrometorfano ; expectorantes como guaifenesina ; anticolinérgicos como ciclopentolato y tropicamida ; y agonistas de los receptores β-adrenérgicos como isoprenalina (isoproterenol). [ 6 ] [ 7 ] Se utiliza en combinación con antihistamínicos y analgésicos en preparados para la tos y el resfriado, con anticolinérgicos en formulaciones oftálmicas y con agonistas de los receptores β-adrenérgicos en formas inhalatorias. [ 6 ] [ 7 ] La fenilefrina intravenosa siempre se formula sola. [ 6 ]

Contraindicaciones

La fenilefrina está contraindicada en personas con hipertensión , hipertiroidismo y cardiopatía debido a sus efectos vasoconstrictores . [ 8 ] Las contraindicaciones relativas incluyen a personas con síndrome de Raynaud debido a la vasoconstricción, a quienes toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) debido a la inhibición del metabolismo de la fenilefrina y a personas con problemas de próstata debido a la posible exacerbación de la retención urinaria . [ 8 ] [ 46 ]

Efectos secundarios

La fenilefrina administrada por vía oral en las dosis indicadas suele ser bien tolerada . [ 11 ] Puede causar efectos secundarios como dolor de cabeza , bradicardia refleja , excitabilidad , inquietud y arritmias cardíacas . [ 12 ] A dosis superiores a las indicadas, la fenilefrina puede aumentar la presión arterial y disminuir la frecuencia cardíaca . [ 11 ] Una dosis de 45  mg de fenilefrina puede aumentar la presión arterial sistólica en 20  mmHg. [ 11 ] Los posibles efectos secundarios de la fenilefrina intravenosa dependen de la dosis y pueden incluir bradicardia e hipertensión reactiva . [ 11 ]

Corazón

El principal efecto secundario de la fenilefrina es la hipertensión arterial . A las personas con hipertensión arterial se les suele recomendar evitar los productos que la contienen. Dado que este medicamento es una amina simpaticomimética sin actividad agonista de los receptores β-adrenérgicos , no aumenta la fuerza de contractilidad ni el gasto cardíaco. Puede aumentar la presión arterial, lo que provoca una disminución de la frecuencia cardíaca mediante la estimulación de los barorreceptores vasculares (probablemente carotídeos). Un efecto secundario común durante la administración intravenosa es la bradicardia refleja. [ 47 ] Las gotas oftálmicas de baja concentración no provocan cambios en la presión arterial y los cambios con las gotas de dosis más altas no duran mucho. [ 48 ]

Los efectos cardiovasculares de la fenilefrina pueden potenciarse en personas con hipertensión . [ 11 ] Se ha informado de crisis hipertensiva con gotas oftálmicas de fenilefrina en personas con hipertensión. [ 11 ] En personas con enfermedad cardiovascular subyacente , se ha observado que la fenilefrina aumenta la presión arterial y causa deterioro asociado en la perfusión miocárdica. [ 11 ] Otros efectos secundarios notificados de la fenilefrina incluyen aumento de la presión arterial, vasoconstricción que resulta en un empeoramiento de la tolerancia ortostática , fibrilación auricular después de una cirugía de derivación de la arteria coronaria , disminución de la oxigenación cerebral , bradicardia en personas con lesión de la médula espinal , arritmias cardíacas , edema pulmonar , infarto de miocardio y síndrome de oclusión microvascular . [ 11 ] Raramente, se ha notificado accidente cerebrovascular con fenilefrina, incluso en las formas oral, tópica e intravenosa. [ 11 ]

Debido al mayor riesgo de efectos secundarios en personas con hipertensión, no se recomienda el uso de fenilefrina en esta población. [ 49 ] [ 8 ]

Otros

La hiperplasia prostática también puede empeorar con su uso, y el uso crónico puede provocar hiperemia de rebote . [ 50 ] Las personas con antecedentes de ansiedad o trastornos de pánico, o que estén tomando medicamentos anticonvulsivos para la epilepsia, no deben tomar esta sustancia. La interacción farmacológica podría producir convulsiones. Se ha demostrado que algunos pacientes presentan malestar estomacal, calambres abdominales intensos y vómitos relacionados con la toma de este medicamento. [ 51 ]

La fenilefrina pertenece a la categoría C de riesgo en el embarazo. Debido a la falta de estudios realizados en animales y humanos, se desconoce si causa daño al feto. La fenilefrina solo debe administrarse a mujeres embarazadas que tengan una necesidad clara. [ 51 ]

El uso prolongado puede causar rinitis medicamentosa , una afección de congestión nasal de rebote . [ 52 ]

Interacciones

La fenilefrina es susceptible al metabolismo por la monoaminooxidasa . [ 8 ] [ 11 ] Debido a esto, los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden inhibir el metabolismo de la fenilefrina y aumentar la exposición al medicamento. [ 8 ] [ 11 ] Mientras que una dosis oral de 45  mg de fenilefrina sola aumenta la presión arterial sistólica en 20  mmHg, el uso de esta dosis en personas que toman IMAO aumenta la presión arterial sistólica en más de 60  mmHg. [ 11 ]

La fenilefrina puede interactuar con otros fármacos adrenérgicos , como betabloqueantes como el propranolol , antagonistas de los receptores α1 - adrenérgicos como la clorpromazina , agonistas de los receptores α2 - adrenérgicos como la clonidina , inhibidores de la recaptación de norepinefrina como la atomoxetina y la amitriptilina , e IMAO (que aumentan los niveles de norepinefrina). [ 5 ] También puede interactuar con corticosteroides como la prednisona , que sensibilizan la vasculatura a los simpaticomiméticos y aumentan sus efectos vasoconstrictores, y con alcaloides del cornezuelo , que también tienen efectos vasoconstrictores y pueden tener efectos aditivos o sinérgicos con la fenilefrina. [ 5 ] Además, la combinación de fenilefrina con otros fármacos simpaticomiméticos puede aumentar los efectos presores y el riesgo de accidente cerebrovascular hemorrágico. [ 5 ] Otros fármacos que pueden disminuir los efectos de la fenilefrina incluyen bloqueadores de los canales de calcio , inhibidores de la ECA y benzodiazepinas . [ 53 ] Los pacientes que toman estos medicamentos pueden necesitar una dosis mayor de fenilefrina para lograr un aumento comparable de la presión arterial. [ 53 ] El uso concomitante de fenilefrina con los agentes anteriores puede requerir ajustes de dosis.

Se ha descubierto que el acetaminofén (paracetamol) aumenta la exposición a la fenilefrina oral. [ 11 ] Duplica con creces la biodisponibilidad de la fenilefrina , reduce su semivida de absorción en un 50%, aumenta los niveles de fenilefrina aproximadamente al doble y aumenta los niveles máximos de fenilefrina en cuatro veces, con una variabilidad interindividual sustancial . [ 11 ] La fenilefrina se formula ampliamente con acetaminofén en productos combinados. [ 11 ] La combinación puede aumentar los efectos cardiovasculares de la fenilefrina. [ 11 ] Se desconoce el mecanismo de la interacción entre la fenilefrina y el acetaminofén, pero se ha sugerido que puede deberse a la saturación de las vías de sulfatación por el acetaminofén, que también participa en el metabolismo de la fenilefrina. [ 11 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La fenilefrina es un agonista selectivo del receptor α1-adrenérgico , uno de los objetivos biológicos de las hormonas catecolaminas y los neurotransmisores epinefrina (adrenalina) y norepinefrina (noradrenalina). [ 8 ] [ 5 ] [ 15 ] Es un agonista completo del receptor α1 - adrenérgico en la mayoría de los tejidos evaluados . [ 54 ] El fármaco tiene una actividad agonista débil, mínima o nula en el receptor α2 - adrenérgico o en los receptores β-adrenérgicos . [ 8 ] [ 5 ] [ 15 ] En los receptores β-adrenérgicos, es un agonista parcial . [ 54 ]

La fenilefrina también tiene una actividad relativamente baja o nula como agente liberador de norepinefrina . [ 8 ] [ 15 ] Por lo tanto, tiene poca actividad como simpaticomimético de acción indirecta y activador no selectivo de los receptores adrenérgicos . [ 8 ] [ 15 ] Esto contrasta con simpaticomiméticos relacionados como la pseudoefedrina . [ 8 ] Sin embargo, investigaciones más recientes sugieren que la fenilefrina podría ser más potente como agente liberador de norepinefrina de lo que se pensaba anteriormente. [ 55 ] Esto podría ayudar a explicar ciertos efectos farmacodinámicos inesperados del fármaco. [ 55 ]

Debido a su agonismo del receptor α1 - adrenérgico, la fenilefrina es un vasoconstrictor simpaticomimético de acción directa [ 8 ] [ 15 ] y produce vasoconstricción tanto venosa como arterial . [ 49 ] [ 5 ] El término simpaticomimético significa que imita las acciones de la epinefrina o la norepinefrina. [ 56 ]

La fenilefrina actúa como descongestionante nasal al provocar vasoconstricción local en la nariz. [ 15 ] Mientras que la pseudoefedrina, un descongestionante simpaticomimético relacionado, provoca tanto vasoconstricción como aumento de la depuración mucociliar a través de su actividad adrenérgica no específica, el agonismo selectivo del receptor α 1- adrenérgico de la fenilefrina provoca únicamente vasoconstricción, lo que resulta en una diferencia en sus métodos de acción.

Farmacocinética

Absorción

La fenilefrina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal cuando se toma por vía oral . [ 8 ] Sin embargo, su absorción es incompleta e irregular. [ 9 ] Debido a un extenso metabolismo de primer paso , la fenilefrina tiene una biodisponibilidad oral de solo alrededor del 38% en relación con la administración intravenosa . [ 8 ] [ 3 ] [ 9 ] [ 10 ] Sin embargo, otra fuente ha afirmado que la biodisponibilidad de la fenilefrina está poco documentada y que en realidad puede ser tan baja como 0,003%. [ 11 ] El tiempo para alcanzar las concentraciones máximas es de 1,0 a 1,3  horas. [ 8 ]

Distribución

El volumen de distribución en estado estacionario de la fenilefrina es de 340 L. [ 5 ] 

La fenilefrina no atraviesa la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, es un fármaco de acción periférica selectiva sin actividad en el sistema nervioso central . [ 40 ] [ 41 ] [ 8 ] [ 15 ] Su falta de permeabilidad de la barrera hematoencefálica está relacionada con sus grupos hidroxilo y su alta hidrofilicidad . [ 8 ] [ 46 ] La falta de permeación central de la fenilefrina contrasta con la de otros descongestionantes y agentes simpaticomiméticos relacionados, como la pseudoefedrina , la efedrina y la fenilpropanolamina . [ 46 ] [ 8 ] [ 15 ]

Metabolismo

La fenilefrina se metaboliza en los intestinos y el hígado antes de llegar a la circulación sistémica cuando se toma por vía oral. [ 8 ] Se metaboliza extensamente durante el metabolismo de primer paso debido a la susceptibilidad a las monoaminooxidasas , de manera similar a la epinefrina . [ 8 ] [ 5 ] [ 3 ] [ 9 ] La fenilefrina se metaboliza a través de la desaminación oxidativa por MAO-A y MAO-B . [ 5 ] [ 3 ] [ 9 ] A diferencia de la epinefrina y la norepinefrina , la fenilefrina no es una catecolamina y no se metaboliza por la catecol O-metiltransferasa (COMT). [ 15 ] Además de la monoaminooxidasa, la fenilefrina también se metaboliza por conjugación de sulfatación y glucuronidación . [ 5 ] [ 3 ] Las vías no orales de fenilefrina, como la intranasal , la oftálmica y la parenteral , no sufren metabolismo de primer paso en el tracto gastrointestinal. [ 9 ]

El principal metabolito de la fenilefrina es el ácido meta -hidroximandélico , que es inactivo. [ 3 ] [ 9 ] Otros metabolitos menores de la fenilefrina incluyen conjugados de sulfato y glucurónido , que también son inactivos. [ 3 ] [ 9 ]

A diferencia de la fenilefrina, los simpaticomiméticos relacionados con un grupo metilo en el carbono α (es decir, las anfetaminas ), como la efedrina , la pseudoefedrina , la fenilpropanolamina , la metoxamina y la metoxifenamina , son resistentes a la degradación por la monoaminooxidasa. [ 9 ]

Eliminación

La fenilefrina se excreta principalmente en la orina . [ 5 ] [ 3 ] Se recupera el 86% en la orina. [ 3 ] El fármaco se excreta en la orina entre un 3 y un 16% sin cambios, un 57% como ácido meta -hidroximandélico y un 8% como conjugados de sulfato . [ 8 ] [ 3 ] Los conjugados de glucurónido constituyen una porción menor de la fenilefrina. [ 9 ]

La fenilefrina tiene una vida media de eliminación relativamente corta de 2,0 a 3,0  horas, independientemente de la vía de administración . [ 8 ] [ 5 ] [ 3 ] [ 13 ] [ 9 ] Se dice que su falta de metabolismo por la COMT es responsable de su duración de acción mucho más prolongada que la de agentes relacionados como la norepinefrina . [ 15 ]

Química

La fenilefrina es una fenetilamina sustituida y también puede denominarse estructuralmente como ( R )-β,3-dihidroxi- N- metilfenetilamina. [ 1 ] [ 57 ] [ 3 ] Está estrechamente relacionada estructuralmente con la epinefrina (adrenalina; 3,4,β-trihidroxi- N- metilfenetilamina), diferenciándose de ella únicamente por la ausencia de un grupo hidroxilo en el anillo fenilo . [ 8 ] Es un compuesto quiral y se utiliza como el estereoisómero ( R ) enantiopuro . [ 13 ] [ 1 ] La forma racémica no ha sido nombrada ni utilizada formalmente. [ 1 ]

La fenilefrina es el derivado N - metilado de la norfenefrina (3,β-dihidroxifenetilamina). [ 1 ] El análogo N - etil racémico es la etilefrina (etilfenefrina). [ 1 ] La sinefrina ( p- sinefrina, oxedrina; 4,β-dihidroxifenetilamina) es un isómero de posición de la fenilefrina. [ 56 ] A diferencia de la epinefrina y la norepinefrina (noradrenalina; 3,4,β-trihidroxifenetilamina), la fenilefrina no es una catecolamina ya que no tiene dos grupos hidroxilo en su anillo fenilo. [ 15 ] Además de las catecolaminas, la estructura química de la fenilefrina se asemeja un poco a la de la anfetamina (α-metilfenetilamina). [ 46 ] Sin embargo, la fenilefrina no tiene un grupo metilo en el carbono α y, por lo tanto, no es una anfetamina en sí misma. [ 46 ]

La fenilefrina es un compuesto de molécula pequeña con la fórmula molecular C 9 H 13 NO 2 y un peso molecular de 167,205  g/mol. [ 57 ] [ 3 ] Es un compuesto altamente hidrófilo , con un log P experimental de -0,3. [ 58 ] [ 57 ] [ 3 ] La fenilefrina se usa médicamente casi siempre como sal de clorhidrato . [ 2 ] [ 1 ] Sin embargo, la forma de base libre y la sal de tanato también se han usado farmacéuticamente en mucha menor medida. [ 2 ]

La pivenfrina es el éster 3- pivalato de la fenilefrina y tiene una lipofilicidad mucho mayor en comparación. [ 1 ] [ 59 ]

Historia

La fenilefrina fue patentada por primera vez en 1927 y se introdujo para uso médico por primera vez en 1938. [ 60 ]

Sociedad y cultura

Nombres

La fenilefrina es el nombre genérico del fármaco y su INN Tooltip Nombre Internacional No Propietario , BAN Tooltip Nombre Británico Aprobado , y DCF Tooltip Dénomination Commune Française , mientras que su USAN Tooltip Nombre Adoptado en los Estados Unidos y BANM Tooltip Nombre Británico Aprobado en el caso de la sal de hidrocloruro son clorhidrato de fenilefrina. [ 1 ] [ 2 ] [ 61 ] [ 4 ] Los sinónimos de fenilefrina incluyen fenefrina, fenefrina, L -m-sinefrina, metaoxedrina, neo-oxedrina, mesatonum, neosinefrina y m-sympatol. [ 1 ] [ 2 ] [ 4 ] Los nombres comerciales de fenilefrina incluyen Neosynephrine o Neo-Synephrine y Sudafed PE, entre muchos otros. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] A veces se le denomina simplemente "neo", una abreviatura del nombre comercial Neo-Synephrine, especialmente en entornos de cuidados intensivos. [ 62 ]

Disponibilidad

La fenilefrina está disponible en todo el mundo como medicamento recetado en muchas formulaciones diferentes . [ 4 ]

Investigación

pérdida de cabello

Se ha estudiado la fenilefrina tópica en el tratamiento de la alopecia (pérdida de cabello). [ 63 ] [ 64 ] Se ha descubierto que provoca la contracción de los músculos erectores del pelo, aumentando así la fuerza necesaria para arrancar el cabello y reduciendo la caída del mismo durante el cepillado . [ 63 ] [ 64 ] Una combinación tópica de fenilefrina, sinefrina y tiramina , con el nombre en clave DA-007, se encuentra en fase de desarrollo formal para el tratamiento de la alopecia. [ 65 ] [ 66 ]

Referencias

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