Ciclopentolato

El ciclopentolato es un antagonista muscarínico . ^{[ 2 ]} Se usa comúnmente como gotas oftálmicas durante los exámenes oftalmológicos pediátricos para dilatar la pupila ( midriático ) y evitar que el ojo enfoque/ acomodese ( ciclopléjico ). El ciclopentolato o la atropina también pueden administrarse para revertir los efectos muscarínicos y sobre el sistema nervioso central de la administración indirecta de colinomiméticos (anti-AChés).

Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . ^{[ 3 ]}

Tras la instilación de ciclopentolato, la dilatación pupilar ( midriasis ) suele durar hasta 24 horas, mientras que la parálisis del músculo ciliar ( cicloplejía ) suele durar entre 6 y 24 horas. ^{[ 4 ]} Durante este tiempo, los pacientes pueden ser más sensibles a la luz de lo normal y pueden notar visión borrosa de objetos cercanos (y posiblemente también de objetos lejanos, dependiendo del sistema visual del paciente). El ciclopentolato se suele elegir como una alternativa ciclopléjica más suave y de menor duración que la atropina , otro agente ciclopléjico de efecto mucho más prolongado. La tropicamida es un ciclopléjico de efecto aún más breve que el ciclopentolato, pero es menos fiable para detectar la hipermetropía latente. Las gotas de ciclopentolato actúan rápidamente dilatando la pupila. ^{[ 5 ]}

Los efectos secundarios y adversos del ciclopentolato son similares a los de otros medicamentos anticolinérgicos . Por ello, se debe tener especial precaución al prescribir ciclopentolato a pacientes que ya estén tomando otros fármacos anticolinérgicos. Un posible efecto secundario ocular ( relacionado con los ojos ) es el aumento de la presión intraocular, lo cual es especialmente preocupante cuando existe predisposición o presencia de glaucoma . Otros efectos secundarios oculares pueden incluir sensación de ardor, molestia con la luz brillante ( fotofobia ), visión borrosa, irritación, inflamación de las membranas mucosas oculares ( conjuntivitis ), inflamación de la córnea ( queratitis ) y otros problemas. Los efectos secundarios y adversos no oculares (no relacionados con los ojos) pueden incluir síntomas neuropsiquiátricos ^{[ 6 ]} como problemas sutiles de concentración y memoria , problemas sutiles de toma de decisiones , somnolencia y desorientación más pronunciada en el tiempo y el lugar, confusión , alteraciones del habla y el movimiento, hiperactividad , inquietud y convulsiones . Puede desarrollarse psicosis transitoria ^{[ 7 ]} que incluye alucinaciones , particularmente cuando se usan dosis más altas en niños o adultos mayores ^{[ 8 ]} que toman otros medicamentos anticolinérgicos. ^{[ 9 ]} Los pacientes con demencia de tipo Alzheimer pueden experimentar un empeoramiento de sus síntomas de demencia. Otros efectos secundarios y adversos pueden incluir enrojecimiento de la piel, erupciones cutáneas, problemas gastrointestinales, aumento del ritmo cardíaco ( taquicardia ), aumento de la temperatura corporal ( hipertermia ), dilatación de los vasos sanguíneos, retención urinaria , sequedad de boca y disminución de la sudoración , y disminución de las secreciones bronquiales . La intoxicación grave con ciclopentolato puede provocar coma , parálisis respiratoria y muerte . Los derivados del ciclopentolato pueden usarse como antídoto para la intoxicación por organofosforados . ^{[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ]}

Se ha estudiado la letalidad del ciclopentolato en roedores. La DL50 (la dosis a la que muere el 50% de los animales) es de aproximadamente 4000 mg/kg en ratas y 960 mg/kg en ratones. Los síntomas fácilmente reconocibles de una sobredosis incluyen taquicardia , mareos , sequedad de boca , alteraciones del comportamiento , descoordinación y somnolencia .

La cicloplejía es necesaria en casos de sospecha de hipermetropía latente (o "sobreenfoque") para que un oftalmólogo u optometrista pueda medir con precisión cuánto debe flexionar el músculo de enfoque ( acomodación ) una persona para ver de lejos y de cerca. La corrección de la hipermetropía latente en niños a menudo puede prevenir, o a veces corregir, el estrabismo (desviación ocular no deseada ), algunas formas de ambliopía refractiva y puede aliviar la fatiga ocular o los dolores de cabeza frontales causados ​​por el trabajo prolongado de cerca. La cicloplejía también es útil para aliviar el espasmo de acomodación .

El ciclopentolato se sintetizó por primera vez en 1952 como un análogo químico de la atropina . Fue uno de varios derivados de un análogo del ácido trópico que se probaron para determinar su acción farmacológica "en la búsqueda de nuevos y mejores agentes antiespasmódicos ". ^{[ 15 ]}

Entre los nombres comerciales del ciclopentolato se incluyen Cyclogyl, Cylate, Mydrilate y Pentolair. ^{[ 16 ]}