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Articulo de referencia

Fármaco parasimpaticomimético

Un fármaco parasimpaticomimético , a veces llamado fármaco colinomimético [ 1 ] o agente estimulante del receptor colinérgico , [ 2 ] es una sustancia que estimula el sistema ne...

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Un fármaco parasimpaticomimético , a veces llamado fármaco colinomimético [ 1 ] o agente estimulante del receptor colinérgico , [ 2 ] es una sustancia que estimula el sistema nervioso parasimpático (SNPS). [ 3 ] [ 2 ] Estas sustancias químicas también se denominan fármacos colinérgicos porque la acetilcolina (ACh) es el neurotransmisor utilizado por el SNPS. [ 1 ] [ 4 ] Las sustancias químicas de esta familia pueden actuar directamente estimulando los receptores nicotínicos o muscarínicos (imitando así la acetilcolina), o indirectamente inhibiendo la colinesterasa , promoviendo la liberación de acetilcolina u otros mecanismos. [ 5 ] Los usos comunes de los parasimpaticomiméticos incluyen el glaucoma , el síndrome de Sjögren y la vejiga hipoactiva . [ 6 ]

Algunas armas químicas como el sarín o el VX , agentes antidisturbios no letales como el gas lacrimógeno e insecticidas como el diazinón entran en esta categoría.

Relaciones estructura-actividad de los fármacos parasimpaticomiméticos

Para un agente colinérgico, los siguientes criterios describen la relación estructura-actividad: [ 7 ]

  1. Regla de Ing de los 5: no debe haber más de cinco átomos entre el nitrógeno y el hidrógeno terminal para que haya actividad muscarínica (o colinérgica);
  2. La molécula debe poseer un átomo de nitrógeno capaz de soportar una carga positiva, preferiblemente una sal de amonio cuaternario;
  3. Para lograr la máxima potencia, el tamaño de los grupos alquilo sustituidos en el nitrógeno no debe exceder el tamaño de un grupo metilo;
  4. La molécula debe tener un átomo de oxígeno, preferiblemente un oxígeno tipo éster capaz de participar en un enlace de hidrógeno;
  5. Debe haber una unidad de dos átomos de carbono entre el átomo de oxígeno y el átomo de nitrógeno.

Productos farmacéuticos/Suplementos

Actuación directa

Estos fármacos actúan estimulando los receptores nicotínicos o muscarínicos .

De acción indirecta

Las sustancias parasimpaticomiméticas de acción indirecta pueden ser inhibidores reversibles de la colinesterasa, inhibidores irreversibles de la colinesterasa o sustancias que promueven la liberación de ACh o antiadrenérgicos . Estos últimos inhiben el sistema antagonista, el sistema nervioso simpático .

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Dowd, Frank (2017). Farmacología y terapéutica para odontología: Capítulo 6 - Agonistas colinérgicos y antagonistas de los receptores muscarínicos . St. Louis, Missouri: Elsevier. pp. 82–97 . ISBN  978-0-323-39307-2OCLC 958121223​​ 
  2. 1 2 Forrester, John V.; Dick, Andrew D.; McMenamin, Paul G.; Roberts, Fiona; Pearlman, Eric (2016). «Farmacología general y ocular». The Eye . Elsevier. págs. 338–369.e1. doi : 10.1016/b978-0-7020-5554-6.00006-x . ISBN  978-0-7020-5554-6Los parasimpaticomiméticos son un grupo de fármacos que actúan estimulando directamente el receptor muscarínico, como por ejemplo la pilocarpina, o inhibiendo la enzima acetilcolinesterasa, que hidroliza la acetilcolina en la sinapsis.
  3. ↑ "Diccionario médico de Dorlands: parasimpaticomimético" . Archivado del original el 26 de julio de 2009.
  4. ↑ Parasimpaticomiméticos
  5. ↑ Brenner, GM (2000). Farmacología. Filadelfia, PA: WB Saunders Company. ISBN 0-7216-7757-6
  6. ↑ Moro, Christian; Phelps, Charlotte; Veer, Vineesha; Clark, Justin; Glasziou, Paul; Tikkinen, Kari AO; Scott, Anna M. (2021-11-24). "La efectividad de los parasimpaticomiméticos para el tratamiento de la vejiga hipoactiva: una revisión sistemática y metaanálisis". Neurourología y Urodinámica . 41 (1): 127– 139. doi : 10.1002/nau.24839 . ISSN 1520-6777 . PMID 34816481 . S2CID 244530010 .   
  7. ↑ "Química medicinal de los adrenérgicos y colinérgicos" . Archivado del original el 4 de noviembre de 2010. Consultado el 23 de octubre de 2010 .
  8. ↑ Karadsheh, N; Kussie, P; Linthicum, DS (1991). "Inhibición de la acetilcolinesterasa por cafeína, anabasina, metilpirrolidina y sus derivados". Toxicology Letters . 55 (3): 335– 42. doi : 10.1016/0378-4274(91)90015-X . PMID 2003276 .