Hispanopedia WikiLa metildopa , también conocida como α-metil- L -DOPA y vendida bajo la marca Aldomet entre otras, es un medicamento utilizado para la presión arterial alta . [1] Es uno de los tratamientos preferidos para la presión arterial alta en el embarazo . [1] Para otros tipos de presión arterial alta, incluida la presión arterial muy alta que produce síntomas, normalmente se prefieren otros medicamentos. [1] Se puede administrar por vía oral o inyectarse en una vena . [1] El inicio de los efectos es de alrededor de 5 horas y duran aproximadamente un día. [1]
Los efectos secundarios más comunes incluyen somnolencia. [1] Los efectos secundarios más graves incluyen degradación de glóbulos rojos , problemas hepáticos y reacciones alérgicas . [1] La metildopa pertenece a la familia de medicamentos agonistas del receptor adrenérgico alfa-2 . Funciona estimulando el cerebro para disminuir la actividad del sistema nervioso simpático . [1]
La metildopa fue descubierta en 1960. [2] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [3]
Usos médicos
La metildopa se utiliza en el tratamiento clínico de los siguientes trastornos :
- Hipertensión (o presión arterial alta)
- Hipertensión gestacional (o hipertensión inducida por el embarazo) y preeclampsia . [4]
Efectos secundarios
La metildopa puede provocar una serie de efectos secundarios adversos, que van desde leves a graves. No obstante, suelen ser leves cuando la dosis es inferior a 1 gramo al día. [5] Los efectos secundarios pueden incluir:
- Psicológico
- Depresión o incluso ideación suicida , así como pesadillas.
- Apatía o anhedonia , así como disforia.
- Ansiedad , especialmente de la variante de ansiedad social
- Disminución del estado de alerta , conciencia y vigilia.
- Atención , concentración y atención deterioradas
- Disminución del deseo , el impulso y la motivación.
- Fatiga o letargo o malestar o lasitud
- Sedación o somnolencia o sueño
- Agitación o inquietud
- Deterioro cognitivo y de la memoria
- Desrealización o despersonalización , así como psicosis leve.
- Disfunción sexual que incluye disminución de la libido , el deseo y el impulso.
- Fisiológico
- Mareos , aturdimiento o vértigo
- Miosis o constricción pupilar
- Xerostomía o boca seca
- Trastornos gastrointestinales como diarrea o estreñimiento.
- Dolor de cabeza o migraña
- Mialgia o dolores musculares , artralgia o dolor en las articulaciones , o parestesia ("hormigueo")
- Síndrome de piernas inquietas (SPI)
- Síntomas parkinsonianos como temblores musculares , rigidez , hipocinesia o inestabilidad postural o del equilibrio.
- Acatisia , ataxia , discinesia e incluso discinesia tardía o distonía.
- Parálisis de Bell o parálisis facial
- Disfunción sexual que consiste en disfunción eréctil alterada o anorgasmia
- Hiperprolactinemia o exceso de prolactina , ginecomastia /aumento del tamaño de las mamas en los hombres o amenorrea o ausencia de ciclos menstruales en las mujeres
- Bradicardia o disminución de la frecuencia cardíaca
- Hipotensión o disminución de la presión arterial (aunque esto también puede considerarse un beneficio terapéutico )
- Hipotensión ortostática (también conocida como hipotensión postural )
- Hepatitis , hepatotoxicidad o disfunción o daño hepático .
- Pancreatitis o inflamación del páncreas
- Anemia hemolítica autoinmune caliente o deficiencia de glóbulos rojos (RBC)
- Mielotoxicidad o supresión de la médula ósea , que puede provocar trombocitopenia o deficiencia de plaquetas sanguíneas o leucopenia o deficiencia de glóbulos blancos (GB).
- Hipersensibilidad como lupus eritematoso , miocarditis o pericarditis.
- Reacciones liquenoides como lesiones cutáneas o erupciones.
- Palidez
Rebote/retirada
Se ha informado de hipertensión de rebote por abstinencia debido a la tolerancia tras la interrupción abrupta de la metildopa. [6]
Mecanismo de acción
El mecanismo de acción de la metildopa no está completamente claro. Aunque es un simpaticomimético de acción central , no bloquea la recaptación ni los transportadores. Puede reducir la transmisión dopaminérgica y serotoninérgica en el sistema nervioso periférico y afecta indirectamente la síntesis de noradrenalina (noradrenalina). La metildopa actúa sobre los receptores adrenérgicos alfa-2 , que se encuentran en la terminal nerviosa presináptica. [1] Esto inhibe la síntesis de noradrenalina al inhibir la tirosina hidroxilasa .
El enantiómero S de la metildopa es un inhibidor competitivo de la enzima L -aminoácido aromático descarboxilasa (LAAD), que convierte la L -DOPA en dopamina . La L -DOPA puede atravesar la barrera hematoencefálica y, por lo tanto, la metildopa puede tener efectos similares. La LAAD la convierte en alfa-metildopamina , un falso precursor de la noradrenalina, que a su vez reduce la síntesis de noradrenalina en las vesículas. La dopamina beta hidroxilasa (DBH) convierte la alfa-metildopamina en alfa-metilnoradrenalina , que es un agonista del receptor α2-adrenérgico presináptico que provoca la inhibición de la liberación de neurotransmisores.
Farmacocinética
La disminución máxima de la presión arterial ocurre 4-6 horas después de la dosis oral. La vida media de la metildopa es de 105 minutos. [7] La metildopa exhibe una absorción variable desde el tracto gastrointestinal . Se metaboliza en el hígado y los intestinos y se excreta en la orina .
Historia
Cuando se introdujo por primera vez la metildopa, era el pilar del tratamiento antihipertensivo , pero su uso ha disminuido debido a los efectos secundarios adversos relativamente graves, con un mayor uso de otros agentes más seguros y tolerables, como los alfabloqueantes , los betabloqueantes y los bloqueadores de los canales de calcio . Además, aún no se ha asociado con la reducción de eventos cardiovasculares adversos, incluidos el infarto de miocardio y el accidente cerebrovascular, o la reducción general de la mortalidad por todas las causas en los ensayos clínicos. [8] No obstante, una de las indicaciones aún actuales de la metildopa es el tratamiento de la hipertensión inducida por el embarazo (HIE), ya que es relativamente segura durante el embarazo en comparación con muchos otros antihipertensivos que pueden afectar al feto .
Véase también
- Difluorometildopa
- D -DOPA (dextrodopa)
- L -DOPA (levodopa; nombres comerciales Sinemet, Pharmacopa, Atamet, Stalevo, Madopar, Prolopa, etc.)
- L -DOPS (droxidopa)
- Dopamina (Intropan, Inovan, Revivan, Rivimine, Dopastat, Dynatra, etc.)
- Noradrenalina (noradrenalina; Levophed, etc.)
- Epinefrina (adrenalina; Adrenalin, EpiPed, Twinject, etc.)
- Sal de HCl MK-872: [55943-64-1]
Referencias
- ^ abcdefghijk "Metildopa". Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
- ^ Walker RS (2012). Tendencias y cambios en la investigación y el desarrollo de fármacos. Springer Science & Business Media. pág. 109. ISBN 9789400926592Archivado desde el original el 14 de septiembre de 2016.
- ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/325771 . OMS/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Malha L, Podymow T, August P (2018). "39 - Hipertensión en el embarazo". Hipertensión: un complemento de la cardiopatía de Braunwald (3.ª ed.). Elsevier . págs. 361–373. doi :10.1016/B978-0-323-42973-3.00039-1. ISBN 978-0-323-42973-3.
- ^ Formulario Nacional Británico 56. Septiembre de 2008. Págs. 95-96. ISBN 978-0-85369-778-7.
- ^ Metildopa (PIM 342) Archivado el 13 de marzo de 2008 en Wayback Machine.
- ^ "DailyMed - Tableta de METILDOPA, recubierta con película". dailymed.nlm.nih.gov . Consultado el 25 de julio de 2022 .
- ^ Mah GT, Tejani AM, Musini VM (octubre de 2009). "Metildopa para la hipertensión primaria". Base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2009 (4): CD003893. doi :10.1002/14651858.CD003893.pub3. PMC 7154320. PMID 19821316 .
Enlaces externos
