tiopental sódico

El tiopental sódico es un barbitúrico de acción ultracorta y se ha utilizado comúnmente en la fase de inducción de la anestesia general . Su uso ha sido reemplazado en gran medida por el del propofol , pero puede conservar cierta popularidad como agente de inducción para la inducción de secuencia rápida y la intubación , como en obstetricia . ^{[ 10 ]} Tras la inyección intravenosa , el fármaco llega rápidamente al cerebro y provoca la inconsciencia en 30-45 segundos. Al minuto, el fármaco alcanza una concentración máxima de aproximadamente el 60% de la dosis total en el cerebro. Posteriormente, el fármaco se distribuye al resto del cuerpo y, en unos 5-10 minutos, la concentración en el cerebro es lo suficientemente baja como para que se recupere la consciencia.

Una dosis normal de tiopental sódico (generalmente 4-6  mg/kg) administrada a una mujer embarazada para un parto quirúrgico ( cesárea ) la deja inconsciente rápidamente, pero el bebé en su útero permanece consciente. Sin embargo, dosis mayores o repetidas pueden deprimir la conciencia del bebé. ^{[ 11 ]}

Sodium thiopental is not used to maintain anesthesia in surgical procedures because, in infusion, it displays zero-order elimination pharmacokinetics, leading to a long period before consciousness is regained. Instead, anesthesia is usually maintained with an inhaled anesthetic (gas) agent. Inhaled anesthetics are eliminated relatively quickly, so stopping the inhaled anesthetic allows rapid return of consciousness. Sodium thiopental would have to be given in large amounts to maintain unconsciousness during anaesthesia due to its rapid redistribution throughout the body (as it has a high volume of distribution). Since its half-life of 5.5 to 26 hours is quite long, consciousness would take a long time to return.^[4]

In veterinary medicine, sodium thiopental is used to induce anesthesia in animals. Since it is redistributed to fat, certain lean breeds of dogs such as sighthounds have prolonged recoveries from sodium thiopental due to their lack of body fat. Conversely, obese animals recover rapidly, but it takes much longer for the drug to be entirely removed (metabolized) from their bodies. Sodium thiopental is always administered intravenously, as it can be fairly irritating to tissue and is a vesicant; severe tissue necrosis and sloughing can occur if it is injected incorrectly into the tissue around a vein.^[12]

Además de la inducción de la anestesia, el tiopental sódico se utilizó históricamente para inducir comas médicos . ^{[ 13 ]} Ahora ha sido reemplazado por fármacos como el propofol porque sus efectos desaparecen más rápidamente que los del tiopental. Los pacientes con edema cerebral , que causa elevación de la presión intracraneal , ya sea secundaria a un traumatismo o después de una cirugía, pueden beneficiarse de este fármaco. El tiopental sódico, y los fármacos de la clase de los barbitúricos, disminuyen la actividad neuronal, disminuyendo así la tasa metabólica cerebral de consumo de oxígeno (CMRO ₂ ), lo que disminuye la respuesta cerebrovascular al dióxido de carbono, lo que a su vez disminuye la presión intracraneal. Los pacientes con presión intracraneal elevada refractaria (RICH) debido a una lesión cerebral traumática (TBI) pueden tener un mejor pronóstico a largo plazo cuando se agrega el coma barbitúrico a su tratamiento de cuidados neurointensivos. ^{[ 14 ]} Según se informa, se ha demostrado que el tiopental es superior al pentobarbital en la reducción de la presión intracraneal. ^{[ 15 ]} Este fenómeno también se denomina robo inverso o efecto Robin Hood, ya que la perfusión cerebral a todas las partes del cerebro se reduce (debido a la disminución de la respuesta cerebrovascular al dióxido de carbono), lo que permite una perfusión óptima a las áreas isquémicas del cerebro que tienen mayores demandas metabólicas, puesto que los vasos que irrigan las áreas isquémicas del cerebro ya estarían dilatados al máximo debido a la demanda metabólica. ^{[ 16 ]}

El tiopental sódico se utiliza por vía intravenosa con fines de eutanasia . Tanto en Bélgica como en los Países Bajos, donde la eutanasia activa está permitida por ley, el protocolo estándar recomienda el tiopental sódico como el agente ideal para inducir el coma, seguido de bromuro de pancuronio para paralizar los músculos y detener la respiración. ^{[ 17 ]}

La administración intravenosa es la forma más fiable y rápida de realizar la eutanasia. La muerte es rápida. Primero se induce un coma mediante la administración intravenosa de 20  mg/kg de tiopental sódico (Nesdonal) en un volumen pequeño (10 ml de solución salina fisiológica). Luego, se administra una dosis triple de un fármaco bloqueador neuromuscular  no despolarizante , como 20 mg de bromuro de pancuronio (Pavulon) o 20 mg de bromuro de vecuronio (Norcuron). El paralizante debe administrarse por vía intravenosa para asegurar una biodisponibilidad óptima , pero el bromuro de pancuronio puede administrarse por vía intramuscular a una dosis mayor de 40 mg. ^{[ 17 ]}   

Junto con el bromuro de pancuronio y el cloruro de potasio , el tiopental se utiliza en 34 estados de EE. UU. para ejecutar a presos mediante inyección letal . Se administra una dosis elevada para asegurar una rápida pérdida de conciencia. Si bien la muerte suele producirse a los diez minutos de comenzar el proceso de inyección, se sabe que en algunos casos puede tardar más. ^{[ 18 ]}

En diciembre de 2009, Ohio se convirtió en el primer estado de EE. UU. en utilizar una dosis única de tiopental sódico para una ejecución, tras el fracaso del cóctel estándar de tres fármacos durante una ejecución anterior, debido a la imposibilidad de encontrar venas adecuadas. Kenneth Biros fue ejecutado mediante el método de un solo fármaco. ^{[ 19 ]}

Washington se convirtió en el segundo estado de EE. UU. en utilizar inyecciones de tiopental sódico de dosis única para ejecuciones. En septiembre de 2010, la ejecución de Cal Coburn Brown fue la primera en el estado en utilizar una inyección de dosis única con un solo fármaco. Su muerte se declaró aproximadamente un minuto y medio después de la administración intravenosa de cinco gramos del fármaco. ^{[ 20 ]}

Tras su uso en la ejecución de Jeffrey Landrigan en Estados Unidos, el Reino Unido introdujo una prohibición a la exportación de tiopental sódico en diciembre de 2010, ^{[ 21 ]} después de que se constatara que ningún suministro europeo a Estados Unidos se utilizaba para ningún otro fin. ^{[ 22 ]} Las restricciones se basaron en el «Reglamento de la Unión Europea sobre la Tortura (incluida la concesión de licencias de fármacos utilizados en la ejecución por inyección letal)». ^{[ 23 ]} A partir del 21 de diciembre de 2011, la UE extendió las restricciones comerciales para impedir la exportación de ciertos medicamentos para la pena capital , declarando que «la Unión desaprueba la pena capital en todas las circunstancias y trabaja para su abolición universal». ^{[ 24 ]}

El tiopental todavía se usa en algunos lugares como suero de la verdad para debilitar la determinación de un sujeto y hacerlo más dócil a la presión. ^{[ 25 ]} Los barbitúricos disminuyen tanto la función cerebral cortical superior como la inhibición. Se cree que, dado que mentir es un proceso más complejo que decir la verdad, la supresión de las funciones corticales superiores puede conducir al descubrimiento de la verdad. El fármaco tiende a hacer que los sujetos sean locuaces y cooperativos con los interrogadores; sin embargo, la fiabilidad de las confesiones hechas bajo los efectos del tiopental es cuestionable. ^{[ 26 ]}

Los psiquiatras han utilizado tiopental para desensibilizar a pacientes con fobias ^{[ 27 ]} y para "facilitar el recuerdo de recuerdos dolorosos reprimidos". ^{[ 28 ]} Un psiquiatra que trabajó con tiopental es Jan Bastiaans , quien utilizó este procedimiento para ayudar a aliviar el trauma en las víctimas sobrevivientes del Holocausto . ^{[ 29 ]} Otro psiquiatra notable que utilizó tiopental por primera vez en la década de 1960 en el contexto de la terapia psicoanalítica, de una manera algo similar a la psicoterapia psicolítica, fue el psiquiatra húngaro-australiano Imre Zádor. ^{[ 30 ]} Administró tiopental a pacientes de psicoterapia para reducir la resistencia transferencial en casos de anorexia nerviosa, así como para resolver bloqueos inconscientes en otros casos.