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Buspirona

La buspirona , comercializada bajo el nombre de Buspar, entre otros, es un medicamento ansiolítico que se utiliza principalmente para el tratamiento del trastorno de ansiedad ge...

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La buspirona , comercializada bajo el nombre de Buspar, entre otros, es un medicamento ansiolítico que se utiliza principalmente para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada . A diferencia de las benzodiazepinas , la buspirona no produce sedación significativa , dependencia ni síntomas de abstinencia .

El principal mecanismo de acción de la buspirona implica un agonismo parcial en los receptores postsinápticos de serotonina 5-HT 1A y un agonismo completo en los autorreceptores presinápticos 5-HT 1A , lo que inicialmente reduce la actividad de las neuronas serotoninérgicas. Con el tiempo, se produce una desensibilización de los autorreceptores , lo que conlleva un aumento de la liberación de serotonina y un tono serotoninérgico potenciado, lo que puede contribuir a su eficacia clínica. Tiene un inicio de acción retardado de 2 a 4 semanas. La buspirona también tiene efectos antagonistas débiles en los receptores de dopamina D 2 , D 3 y D 4 y en los receptores adrenérgicos α 1 y α 2 .

La buspirona está aprobada para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada. En ocasiones, se utiliza fuera de indicación para otros trastornos de ansiedad , como coadyuvante de los antidepresivos en la depresión, para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres, la disfunción sexual inducida por antidepresivos y el bruxismo . La buspirona no es eficaz como sedante - hipnótico ni relajante muscular , y carece de propiedades anticonvulsivas .

Los efectos secundarios comunes de la buspirona incluyen náuseas , dolores de cabeza , mareos y dificultad para concentrarse. [ 13 ] [ 14 ] Los efectos secundarios graves pueden incluir trastornos del movimiento , síndrome serotoninérgico y convulsiones . [ 14 ] Su uso durante el embarazo parece ser seguro, pero no se ha estudiado a fondo, y su uso durante la lactancia tampoco se ha estudiado a fondo. [ 14 ] [ 15 ]

La buspirona se desarrolló en 1968 y se aprobó para uso médico en Estados Unidos en 1986. [ 13 ] [ 16 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 14 ] En 2023, fue el cuadragésimo medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 15  millones de recetas. [ 17 ] [ 18 ]

Usos médicos

Ansiedad

La buspirona se utiliza para el tratamiento a corto y largo plazo de los trastornos de ansiedad o los síntomas de ansiedad. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] Generalmente se emplea como terapia de segunda línea o de potenciación , y se caracteriza por tener un perfil de efectos secundarios favorable y no presentar riesgo de dependencia. [ 16 ]

La buspirona no tiene efectos ansiolíticos inmediatos y, por lo tanto, su inicio de acción es tardío ; su eficacia clínica completa puede tardar de 2 a 4 semanas en manifestarse. [ 24 ] La buspirona es un tratamiento eficaz y generalmente bien tolerado para el trastorno de ansiedad generalizada (TAG); la evidencia es limitada debido al pequeño tamaño de la muestra. [ 6 ] La buspirona se asocia con efectos secundarios como mareos , estreñimiento y malestar gástrico ; también demuestra beneficios cognitivos (especialmente en el aprendizaje y la memoria visual, el razonamiento lógico y la atención). [ 25 ]

No se sabe que la buspirona sea eficaz en el tratamiento de trastornos de ansiedad distintos del TAG. [ 26 ]

Otros usos

disfunción sexual

Existe cierta evidencia de que la buspirona por sí sola puede ser útil en el tratamiento del trastorno del deseo sexual hipoactivo (TDSH) en mujeres. [ 27 ] La buspirona también puede ser eficaz en el tratamiento de la disfunción sexual inducida por antidepresivos . [ 16 ] [ 28 ] [ 29 ]

Misceláneas

La buspirona no es eficaz como tratamiento para la abstinencia de benzodiazepinas , la abstinencia de barbitúricos o la abstinencia de alcohol . [ 30 ]

Los antidepresivos ISRS e IRSN , como la paroxetina y la venlafaxina , respectivamente, pueden causar síndrome reversible de dolor/espasmo mandibular, aunque no es común, y la buspirona parece ser eficaz en el tratamiento del bruxismo inducido por antidepresivos . [ 31 ] [ 32 ]

Contraindicaciones

La buspirona tiene estas contraindicaciones: [ 33 ] [ 34 ]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios conocidos asociados con la buspirona incluyen mareos , dolores de cabeza , náuseas , tinnitus y parestesia . [ 6 ] La buspirona es relativamente bien tolerada y no se asocia con sedación , deterioro cognitivo y psicomotor , relajación muscular , dependencia física ni efectos anticonvulsivos . [ 6 ] Además, la buspirona no produce euforia [ 24 ] y no es una droga de abuso . [ 20 ]

Los efectos secundarios de la buspirona según su incidencia incluyen: [ 7 ] [ 35 ] [ 36 ] [ 37 ]

Muy frecuente (incidencia >10%)

Frecuente (incidencia del 1 al 10%)

Se han observado otros efectos secundarios con una incidencia del 1% o inferior.

Sobredosis

La buspirona parece ser relativamente benigna en casos de sobredosis de un solo fármaco , aunque no parece haber datos definitivos disponibles sobre este tema. [ 38 ] En un ensayo clínico , se administró buspirona a voluntarios varones sanos en una dosis de 375  mg/día, y produjo efectos secundarios que incluyeron náuseas , vómitos , mareos , somnolencia , miosis y malestar gástrico . [ 19 ] [ 20 ] [ 22 ] En ensayos clínicos tempranos, se administró buspirona en dosis incluso tan altas como 2400  mg/día, observándose acatisia , temblor y rigidez muscular . [ 39 ] Las sobredosis deliberadas con 250  mg y hasta 300  mg de buspirona han resultado en somnolencia en aproximadamente el 50% de las personas. [ 39 ] Se ha informado de una muerte por ingestión conjunta de 450  mg de buspirona con alprazolam , diltiazem , alcohol y cocaína . [ 39 ]

Interacciones

Se ha demostrado in vitro que la buspirona es metabolizada por la enzima CYP3A4 . [ 9 ] Este hallazgo es consistente con las interacciones in vivo observadas entre la buspirona y estos inhibidores o inductores del citocromo P450 3A4 (CYP3A4), entre otros: [ 33 ]

Se ha informado de un aumento de la presión arterial cuando se ha administrado buspirona a pacientes que toman inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). [ 33 ]

Se ha descubierto que la buspirona reduce notablemente los efectos alucinógenos de la psilocibina, un psicodélico serotoninérgico, en humanos. [ 42 ] [ 43 ] [ 44 ] Esto es similar a los hallazgos en los que los agonistas del receptor de serotonina 5-HT 1A, como el 8-OH-DPAT, atenúan la respuesta de sacudida de cabeza , un indicador conductual de los efectos psicodélicos, inducidos por psicodélicos serotoninérgicos en roedores. [ 45 ] Paradójicamente, sin embargo, la buspirona aumenta la respuesta de sacudida de cabeza, un indicador conductual de los efectos psicodélicos, inducidos por 5-hidroxitriptófano (5-HTP) más pargilina en roedores. [ 46 ] [ 47 ]

Farmacología

Farmacodinámica

La buspirona actúa principalmente sobre el receptor de serotonina 5-HT1A . Se comporta como un agonista completo en los autorreceptores presinápticos 5-HT1A del rafe dorsal , reduciendo la actividad de las neuronas productoras de serotonina, y como un agonista parcial en los receptores postsinápticos 5-HT1A de las regiones del prosencéfalo . Se cree que esta diferencia de actividad entre los sitios presinápticos y postsinápticos se debe a variaciones en la densidad de receptores y la eficiencia de acoplamiento. [ 59 ] [ 60 ] [ 61 ] [ 62 ] [ 63 ]

La buspirona también tiene menor afinidad por otros receptores de serotonina , incluidos 5-HT 2A , 5-HT 2B , 5-HT 2C , 5-HT 6 y 5-HT 7 , donde se cree que actúa principalmente como antagonista . [ 50 ] Además, la buspirona tiene una actividad antagonista débil en los receptores de dopamina D 2 , D 3 y D 4 , con bloqueo preferencial de los autorreceptores D 2 presinápticos a dosis bajas y de los receptores D 2 postsinápticos solo a dosis más altas. [ 6 ]

Un metabolito principal de la buspirona, la 1-(2-pirimidinil)piperazina (1-PP), circula en niveles más altos que la propia buspirona y es un potente antagonista del receptor α2 - adrenérgico , lo que puede contribuir a algunos de los efectos noradrenérgicos y dopaminérgicos de la buspirona . [ 57 ] [ 64 ] [ 65 ] La buspirona tiene una afinidad muy débil por los receptores α1 - adrenérgicos y no interactúa con el receptor GABA A . [ 6 ] [ 66 ]

Se ha descubierto que la buspirona produce efectos antiagresivos en roedores. [ 67 ]

Farmacocinética

La buspirona tiene una biodisponibilidad oral baja del 3,9% en relación con la inyección intravenosa debido a un extenso metabolismo de primer paso . [ 6 ] El tiempo para alcanzar los niveles plasmáticos máximos después de la ingestión es de 0,9 a 1,5 horas. [ 6 ] Se informa que tiene una vida media de eliminación de 2,8 horas, [ 6 ] aunque una revisión de 14 estudios encontró que la vida media terminal media osciló entre 2 y 11 horas, y un estudio incluso informó una vida media terminal de 33 horas. [ 10 ] La buspirona se metaboliza principalmente por CYP3A4 , y se han observado interacciones farmacológicas importantes con inhibidores e inductores de esta enzima . [ 8 ] [ 9 ] Los principales metabolitos de la buspirona incluyen 5-hidroxibuspirona, 6-hidroxibuspirona, 8-hidroxibuspirona y 1-PP. [ 68 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] La 6-hidroxibuspirona se ha identificado como el metabolito hepático predominante de la buspirona, con niveles plasmáticos 40 veces mayores que los de la buspirona después de la administración oral de buspirona en humanos. [ 11 ] El metabolito es un agonista parcial de alta afinidad del receptor 5-HT 1A (K i =25 nM) de forma similar a la buspirona, y ha demostrado ocupación del receptor 5-HT 1A in vivo . [ 11 ] Por lo tanto, es probable que desempeñe un papel importante en los efectos terapéuticos de la buspirona. [ 11 ] También se ha encontrado que el 1-PP circula en niveles más altos que los de la propia buspirona y puede desempeñar de manera similar un papel significativo en los efectos clínicos de la buspirona. [ 64 ] [ 69 ]     

Metabolismo de fase I de la buspirona en humanos [ 70 ] [ 71 ] [ 72 ] [ 9 ]

Química

La buspirona pertenece a la clase química de las azapironas y consta de componentes de azaspirodecanediona y pirimidilpiperazina unidos entre sí por una cadena butilo .

Análogos

Entre los análogos estructurales de la buspirona se incluyen otras azapironas como la gepirona , la ipsapirona , la perospirona y la tandospirona . [ 73 ]

Se han registrado varios análogos. [ 74 ]

Síntesis

También se han descrito varios métodos de síntesis. [ 75 ] [ 76 ] [ 77 ] Un método comienza con la alquilación de 1-(2-pirimidil)piperazina ( 1 ) con 3-cloro-1-cianopropano ( 4-clorobutironitrilo ) ( 2 ) para dar ( 3 ). A continuación, se realiza la reducción del grupo nitrilo mediante hidrogenación catalítica o con hidruro de litio y aluminio (LAH) para dar ( 4 ). La amina primaria reacciona entonces con anhídrido 3,3-tetrametilenglutárico ( 5 ) para producir buspirona ( 6 ). [ 78 ] [ 79 ] [ 80 ] [ 81 ] [ 82 ]

Síntesis de buspirona

Historia

La buspirona fue sintetizada por primera vez por un equipo en Mead Johnson en 1968 [ 26 ] pero no fue patentada hasta 1980. [ 83 ] [ 78 ] [ 84 ] Inicialmente se desarrolló como un antipsicótico que actúa sobre el receptor D 2 pero se descubrió que era ineficaz en el tratamiento de la psicosis ; luego se usó como ansiolítico. [ 6 ] En 1986, Bristol-Myers Squibb obtuvo la aprobación de la FDA para la buspirona en el tratamiento del TAG . [ 26 ] [ 85 ] La patente expiró en 2001 y la buspirona está disponible como medicamento genérico .

Sociedad y cultura

Comprimidos de Buspar (buspirona) de 10 mg

Nombres genéricos

Buspirona es el nombre común internacional ( DCI ) , el nombre británico aprobado (BAN) , la denominación común francesa (DCF) y la denominación común italiana (DCIT) de la buspirona, mientras que el clorhidrato de buspirona es su nombre adoptado en Estados Unidos (USAN) , el nombre británico aprobado (BANM) y el nombre japonés aceptado (JAN) . [ 1 ] [ 86 ] [ 87 ] [ 88 ]

Nombres de marcas

La buspirona se vendía principalmente bajo la marca Buspar. [ 86 ] [ 88 ] Actualmente, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) ha retirado Buspar de la venta. [ 89 ] En 2010, en respuesta a una petición ciudadana, la FDA determinó que Buspar no se había retirado de la venta por razones de seguridad o eficacia. [ 90 ]

Véase también

Referencias

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