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Perospirona

La perospirona ( Lullan ) es un antipsicótico atípico de la familia de las azapironas . [ 1 ] Fue introducida en Japón por Dainippon Sumitomo Pharma en 2001 para el tratamiento ...

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La perospirona ( Lullan ) es un antipsicótico atípico de la familia de las azapironas . [ 1 ] Fue introducida en Japón por Dainippon Sumitomo Pharma en 2001 para el tratamiento de la esquizofrenia y los casos agudos de manía bipolar . [ 3 ] [ 4 ]

Usos médicos

Sus principales usos son en el tratamiento de la esquizofrenia y la manía bipolar. [ 3 ] [ 4 ]

Esquizofrenia

En un ensayo clínico que lo comparó con haloperidol en el tratamiento de la esquizofrenia, se encontró que producía un control general de los síntomas significativamente superior. [ 5 ] En otro ensayo clínico, la perospirona se comparó con mosapramina y produjo una reducción similar en la puntuación total de la PANSS , excepto con respecto a la parte de afecto aplanado de la puntuación negativa de la PANSS, en la que la perospirona produjo una mejora significativamente mayor. [ 6 ] En un ensayo clínico abierto que comparó aripiprazol con perospirona, no se descubrió ninguna diferencia significativa entre los dos tratamientos en términos de eficacia y tolerabilidad. [ 7 ] En 2009, un ensayo clínico encontró que la perospirona produjo una reducción similar de la puntuación de la PANSS que la risperidona y los efectos secundarios extrapiramidales fueron similares en frecuencia y gravedad entre los grupos. [ 8 ]

Un metaanálisis publicado en 2013 encontró que es estadísticamente significativamente menos eficaz que otros antipsicóticos de segunda generación. [ 9 ]

Efectos adversos

Tiene una mayor incidencia de efectos secundarios extrapiramidales que otros antipsicóticos atípicos, pero aún menor que la observada con los antipsicóticos típicos. [ 1 ] [ 10 ] Se observó una tendencia en un ensayo clínico que comparó mosapramina con perospirona que favoreció a perospirona por producir efectos secundarios extrapiramidales menos prominentes que mosapramina, aunque no se alcanzó significación estadística. [ 6 ] Puede producir una menor prolongación del intervalo QT que zotepina , como en un paciente que previamente había estado tomando zotepina, el cambio a perospirona corrigió su intervalo QT prolongado. [ 11 ] También tendió a producir efectos secundarios extrapiramidales menos graves que haloperidol en un ensayo clínico que comparó ambos (aunque no se alcanzó significación estadística). [ 5 ]

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia agudo o una recaída rápida. [ 12 ] Los síntomas de abstinencia suelen incluir náuseas, vómitos y pérdida del apetito. [ 13 ] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [ 13 ] Con menos frecuencia, puede haber sensación de que el mundo da vueltas, entumecimiento o dolores musculares. [ 13 ] Los síntomas generalmente se resuelven después de un corto período de tiempo. [ 13 ]

Existe evidencia preliminar de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [ 14 ] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [ 15 ] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía al suspender la medicación. [ 13 ]

Farmacología

La perospirona se une a los siguientes receptores con muy alta afinidad (como antagonista a menos que se especifique lo contrario): [ 9 ] [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]

  • 5-HT 1A (agonista parcial; K i = 2,9  nM)
  • 5-HT 2A (agonista inverso; K i = 1,3  nM)
  • D 2 (K i = 0,6  nM)

Y el siguiente receptor con alta afinidad: [ 9 ]

  • H 1 (agonista inverso)

Y lo siguiente con afinidad moderada: [ 9 ]

Y con baja afinidad por el siguiente receptor: [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 Onrust SV, McClellan K (2001). "Perospirona". CNS Drugs . 15 (4): 329– 37, discusión 338. doi : 10.2165/00023210-200115040-00006 . PMID 11463136. S2CID 262520276 .  
  2. ↑ Yasui-Furukori N, Furukori H, Nakagami T, Saito M, Inoue Y, Kaneko S, Tateishi T (agosto de 2004). "Farmacocinética en estado estacionario de un nuevo agente antipsicótico, perospirona, y su metabolito activo, y su relación con la respuesta de la prolactina". Therapeutic Drug Monitoring . 26 (4): 361– 365. doi : 10.1097/00007691-200408000-00004 . PMID 15257064. S2CID 43362616 .  
  3. 1 2 de Paulis T (enero de 2002). "Perospirona (Sumitomo Pharmaceuticals)". Current Opinion in Investigational Drugs . 3 (1): 121– 129. PMID 12054062 . 
  4. 1 2 "Ya en el mercado : Nuevo antipsicótico "Lullan® Tablets", antagonista de la serotonina y la dopamina originario de Japón" . Sumitomo Pharmaceuticals 2001 | Comunicado de prensa | Dainippon Sumitomo Pharma . 8 de febrero de 2001. Archivado del original el 24 de febrero de 2006. 
  5. 1 2 Murasaki M, Koyama T, Machiyama Y, et al. (1997). "Evaluación clínica de un nuevo antipsicótico, clorhidrato de perospirona, en la esquizofrenia: un estudio comparativo doble ciego con haloperidol". Rinsho Hyoka . 24 ( 2–3 ): 159–205 . 
  6. 1 2 Kudo Y, Nakajima T, Saito M, et al. (1997). "Evaluación clínica de un antagonista de los receptores de serotonina-2 y dopamina-2 (SDA), clorhidrato de perospirona, en la esquizofrenia: un estudio comparativo doble ciego con clorhidrato de mosapramina". Rinsho Hyoka . 24 ( 2–3 ): 207–48 . 
  7. ↑ Takekita Y, Kato M, Wakeno M, Sakai S, Suwa A, Nishida K, et al. (enero de 2013). "Un estudio aleatorizado, abierto, de 12 semanas de perospirona versus aripiprazol en el tratamiento de pacientes japoneses con esquizofrenia". Progress in Neuro-Psychopharmacology & Biological Psychiatry . 40 : 110–114 . doi : 10.1016/j.pnpbp.2012.09.010 . PMID 23022672. S2CID 10315774 .   
  8. ↑ Okugawa G, Kato M, Wakeno M, Koh J, Morikawa M, Matsumoto N, et al. (junio de 2009). " Comparación clínica aleatorizada de perospirona y risperidona en pacientes con esquizofrenia: Estudio multicéntrico psiquiátrico de Kansai" . Psychiatry and Clinical Neurosciences . 63 (3): 322– 328. doi : 10.1111/j.1440-1819.2009.01947.x . PMID 19566763. S2CID 23636639 .   
  9. 1 2 3 4 5 Kishi T, Iwata N (septiembre de 2013). "Eficacia y tolerabilidad de la perospirona en la esquizofrenia: una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos controlados aleatorios". CNS Drugs . 27 (9): 731– 741. doi : 10.1007/s40263-013-0085-7 . PMID 23812802. S2CID 11543666 .  
  10. ↑ "Clorhidrato de perospirona" . Martindale: The Complete Drug Reference . The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 23 de septiembre de 2011. Consultado el 3 de noviembre de 2013 .
  11. ↑ Suzuki Y, Watanabe J, Sugai T, Fukui N, Ono S, Tsuneyama N, et al. (abril de 2012). "Mejora en la prolongación del QTc inducida por zotepina tras un cambio a perospirona". Psychiatry and Clinical Neurosciences . 66 (3): 244. doi : 10.1111/j.1440-1819.2012.02321.x . PMID 22443250 . S2CID 32269750 .   
  12. ↑ Comité Conjunto del Formulario, BMJ, ed. (marzo de 2009). "4.2.1". Formulario Nacional Británico (57.ª ed.). Reino Unido: Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. pág. 192. ISBN   978-0-85369-845-6La retirada de los fármacos antipsicóticos tras un tratamiento prolongado siempre debe ser gradual y estar estrechamente supervisada para evitar el riesgo de síndromes de abstinencia agudos o recaídas rápidas .
  13. 1 2 3 4 5 Haddad PM, Dursun S, Deakin B (2004). Síndromes adversos y fármacos psiquiátricos: una guía clínica . OUP Oxford. págs. 207-216. ISBN  9780198527480.
  14. ↑ Moncrieff J (julio de 2006). "¿Provoca psicosis la abstinencia de antipsicóticos? Revisión de la literatura sobre psicosis de inicio rápido (psicosis por hipersensibilidad) y recaída relacionada con la abstinencia". Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3– 13. doi : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655. S2CID 6267180 .  
  15. ↑ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherencia a los antipsicóticos en la esquizofrenia . Springer Science & Business Media. pág. 85. ISBN  9788847026797.
  16. ↑ Roth BL , Driscol, J (12 de enero de 2011). "PDSP K i Database" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos. Archivado del original el 8 de noviembre de 2013. Recuperado el 3 de noviembre de 2013 .
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  18. ↑ Kato T, Hirose A, Ohno Y, Shimizu H, Tanaka H, ​​Nakamura M (diciembre de 1990). "Perfil de unión de SM-9018, un nuevo candidato antipsicótico" . Japanese Journal of Pharmacology . 54 (4): 478– 481. doi : 10.1254/jjp.54.478 . PMID 1982326 . 
  19. ↑ Odagaki Y, Toyoshima R (2007). "Propiedades agonistas del receptor 5-HT1A de los antipsicóticos determinadas por la unión de [35S]GTPgammaS en membranas del hipocampo de rata". Clinical and Experimental Pharmacology & Physiology . 34 ( 5– 6): 462– 466. doi : 10.1111/j.1440-1681.2007.04595.x . PMID 17439416 . S2CID 22450517 .  
  20. ↑ Seeman P, Tallerico T (marzo de 1998). "Los fármacos antipsicóticos que provocan poco o ningún parkinsonismo se unen de forma más laxa que la dopamina a los receptores D2 del cerebro, pero ocupan altos niveles de estos receptores". Molecular Psychiatry . 3 (2): 123– 134. doi : 10.1038/sj.mp.4000336 . PMID 9577836. S2CID 16484752 .