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Naratriptán

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El naratriptán , vendido bajo las marcas Amerge y Naramig, entre otras, es un fármaco triptán comercializado por GlaxoSmithKline y se utiliza para el tratamiento de las migrañas . Es un agonista selectivo de la familia de receptores de serotonina 5- HT1 .

Fue patentado en 1987 y aprobado para uso médico en 1997. [ 1 ]

Usos médicos

El naratriptán se utiliza para el tratamiento de los ataques agudos de migraña y los síntomas de la migraña, incluidos los dolores de cabeza intensos y pulsátiles que a veces se acompañan de náuseas y sensibilidad al sonido o a la luz. [ 2 ]

Eficacia

Un metaanálisis de 53 ensayos clínicos ha demostrado que todos los triptanes son eficaces para tratar la migraña en las dosis comercializadas y que el naratriptán, aunque menos eficaz que el sumatriptán y el rizatriptán, fue más eficaz que el placebo en la reducción de los síntomas de la migraña a las dos horas [ 3 ] y se demostró su eficacia en casi dos tercios de los sujetos después de cuatro horas de tratamiento. [ 4 ]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios son similares a los de otros medicamentos triptanes, con una incidencia de efectos secundarios que, según se informa, es menor que la del sumatriptán, y los efectos secundarios ocurren raramente excepto cuando la dosis supera los 2,5 mg. [ 5 ] [ 6 ] El riesgo de efectos secundarios de los triptanes también es generalmente bajo, según una revisión sistemática. [ 7 ] Los efectos secundarios incluyen: sensación de calor, mareo, somnolencia , hormigueo en las manos o los pies , náuseas, sequedad de boca e inestabilidad, dolor o presión en el pecho, dolor o presión en la garganta, pulso inusualmente rápido, lento o irregular, y cambios mentales o del estado de ánimo. [ 6 ] El hormigueo, la pesadez y la sensación de calor son característicos de los agonistas selectivos de 5-HT 1. [ 6 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

Las causas de la migraña no se comprenden del todo; sin embargo, se cree que la eficacia de los naratriptanes y otros triptanes se debe a su actividad como agonistas de la 5-HT (serotonina) . El perfil biológico y farmacocinético del naratriptán difiere significativamente del del sumatriptán. [ 6 ]

Química

El naratriptán es un triptán y un análogo modificado de las triptaminas , como la droga psicodélica dimetiltriptamina (DMT). [ 24 ] Sin embargo, el naratriptán en sí no es técnicamente una triptamina, ya que presenta una cadena lateral de (1-metilpiperidin-4-ilo) en lugar de la cadena lateral de etilamina presente en las triptaminas. [ 24 ] Además de esta diferencia, el naratriptán está sustituido en la posición 5 del sistema de anillo de indol y la porción amina se ha ciclado . [ 24 ] En lugar de ser una triptamina, el naratriptán es un piperidinilindol . [ 24 ]

El log P experimental de naratriptán es de 1,6 a 2,16 y su log P predicho es de 0,28 a 2,16. [ 25 ] [ 24 ] [ 26 ]

Historia

El naratriptán fue patentado en 1987 y se introdujo para uso médico en 1997. [ 1 ]

Sociedad y cultura

En Estados Unidos, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) aprobó el naratriptán el 11 de febrero de 1998. [ 27 ] Estaba protegido por la patente estadounidense n.° 4997841 ; la FDA indica que la patente expiró el 7 de julio de 2010. [ 27 ] [ 28 ]

En julio de 2010, tras la expiración de la patente, varios fabricantes de medicamentos, entre ellos Roxane Labs , [ 29 ] Sandoz [ 30 ] y Teva Pharmaceuticals , [ 31 ] anunciaron que lanzarían medicamentos genéricos de naratriptán.

El medicamento continuó estando cubierto por la patente europea 0303507 en Alemania, España, Francia y el Reino Unido hasta el 10 de marzo de 2012, [ 32 ] y por la patente australiana 611469 en Australia hasta el 17 de junio de 2013. [ 32 ] Anteriormente había estado cubierto por la patente canadiense 1210968; pero tanto Sandoz como Teva (antes Novopharm) han ofrecido equivalentes genéricos en Canadá desde que expiró dicha patente el 1 de diciembre de 2009. [ 32 ]

El 23 de diciembre de 2014, en respuesta a una solicitud de Health Canada , los importadores en Canadá acordaron poner en cuarentena la importación de productos sanitarios, incluido el naratriptán genérico fabricado para Sandoz y Teva, procedente de Dr. Reddy's Laboratories en Srikakulam , India . [ 33 ] [ 34 ] Debido a que Teva y Sandoz son los únicos proveedores autorizados de naratriptán genérico en Canadá, la cuarentena provocó que el naratriptán se incluyera en la lista canadiense de medicamentos con escasez. [ 35 ]

Tras la cuarentena canadiense, el Ministerio de Salud de los Emiratos Árabes Unidos también impuso una cuarentena similar. [ 35 ] [ 36 ]

Véase también

Referencias

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