Articulo de referencia

Rizatriptán

El rizatriptán , vendido bajo la marca Maxalt, entre otras, es un medicamento utilizado para el tratamiento de las migrañas . [ 1 ] [ 3 ] Se toma por vía oral . [ 1 ] [ 3 ] Tamb...

El rizatriptán , vendido bajo la marca Maxalt, entre otras, es un medicamento utilizado para el tratamiento de las migrañas . [ 1 ] [ 3 ] Se toma por vía oral . [ 1 ] [ 3 ] También se puede aplicar sobre la lengua. [ 2 ] Es un agonista del receptor de serotonina (5-HT) 1B/1D (triptán). [ 1 ] [ 2 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de pecho , mareos, sequedad de boca y hormigueo. [ 3 ] Otros efectos secundarios pueden incluir infarto de miocardio , accidente cerebrovascular , presión arterial alta , síndrome serotoninérgico y anafilaxia . [ 3 ] El uso excesivo puede provocar cefaleas por abuso de medicación . [ 3 ] No se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia materna dentro de las 24 horas posteriores a la toma de una dosis. [ 4 ] El rizatriptán pertenece a la clase de los triptanes y se cree que actúa activando el receptor 5-HT 1. [ 3 ]

El rizatriptán fue patentado en 1991 y comenzó a usarse en medicina en 1998. [ 5 ] [ 6 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 4 ] En 2023, fue el 208.º medicamento más comúnmente recetado en los Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [ 7 ] [ 8 ] El rizatriptán está disponible en combinación con meloxicam como meloxicam/rizatriptán .

Usos médicos

El rizatriptán está indicado para tratar los ataques agudos de migraña con o sin aura . [ 1 ] [ 2 ] No previene futuros ataques de migraña. [ 9 ] Una revisión de 2010 encontró que el rizatriptán era más eficaz y tolerable que el sumatriptán. [ 10 ]

Contraindicaciones

El rizatriptán y otros triptanes pueden causar vasoconstricción, por lo que están contraindicados en personas con afecciones cardiovasculares. [ 11 ]

Efectos adversos

Los efectos adversos frecuentes (incidencia inferior al 10%) son mareos, somnolencia, astenia/fatiga y náuseas. Las experiencias adversas clínicas fueron generalmente leves y de corta duración (2-3 horas). [ 11 ]

Interacciones

El rizatriptán tiene una interacción importante pero compleja con un metabolito del betabloqueante propranolol . [ 12 ] Esta interacción involucra a la enzima monoaminooxidasa A (MAO-A). [ 12 ] Debido a esta interacción, la dosis de rizatriptán debe reducirse a 5  mg cuando se combina con propranolol. [ 12 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

El rizatriptán actúa como agonista en los receptores de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 1D . [ 27 ] Al igual que otros triptanes como el sumatriptán y el zolmitriptán , el rizatriptán induce vasoconstricción , posiblemente al inhibir la liberación del péptido relacionado con el gen de la calcitonina de las neuronas sensoriales del nervio trigémino . [ 27 ]

Química

El rizatriptán, también conocido como 5-(1H - 1,2,4-triazol-1-ilmetil)-N , N - dimetiltriptamina, es un derivado de la triptamina y un derivado 5-sustituido de la droga psicodélica dimetiltriptamina (DMT). [ 28 ]

El log P experimental de rizatriptán es 1,4 y su log P predicho es de 1,67 a 1,77. [ 28 ] [ 29 ]

Historia

El rizatriptán fue patentado en 1991 y se introdujo para uso médico en 1998. [ 5 ] [ 6 ]

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

Entre las marcas comerciales se incluyen Rizalt, Rizalt RPD, Rizact (India), Rizafilm, [ 2 ] Maxalt, [ 1 ] y Maxalt-MLT. [ 1 ] [ 30 ] [ 31 ] [ 32 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 "Maxalt- rizatriptán benzoato comprimido; Maxalt-MLT- rizatriptán benzoato comprimido, bucodispersable" . DailyMed . 1 de junio de 2022. Archivado del original el 23 de marzo de 2023. Consultado el 25 de diciembre de 2023 .
  2. 1 2 3 4 5 "Copia archivada" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 2 de agosto de 2023. Recuperado el 25 de diciembre de 2023 .{{cite web}}: CS1 mantenimiento: copia archivada como título ( enlace )
  3. 1 2 3 4 5 6 "Monografía de benzoato de rizatriptán para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 23 de octubre de 2020. Recuperado el 18 de marzo de 2019 .
  4. 1 2 Formulario Nacional Británico: BNF 76 (76.ª ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 473. ISBN   9780857113382.
  5. 1 2 "Paquete de aprobación de medicamentos: Maxalt/Rizatritan Benzoato NDA# 20864 y 20865" . Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA). 30 de marzo de 2001. Archivado del original el 6 de diciembre de 2022. Recuperado el 25 de diciembre de 2023 .
  6. 1 2 Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág. 531. ISBN  9783527607495.
  7. "Los 300 mejores de 2023" . ClinCalc . Archivado del original el 12 de agosto de 2025. Consultado el 12 de agosto de 2025 .
  8. "Estadísticas sobre el uso del fármaco rizatriptán, Estados Unidos, 2014 - 2023" . ClinCalc . Consultado el 20 de agosto de 2025 .
  9. "Rizatriptán" . MedlinePlus . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 5 de julio de 2016. Consultado el 21 de marzo de 2018 .
  10. Göbel H (2010). "Eficacia y tolerabilidad de rizatriptán 10 mg en comparación con sumatriptán 100 mg: un análisis basado en la evidencia". Expert Rev Neurother . 10 (4): 499– 506. doi : 10.1586/ern.10.24 . PMID 20367203. S2CID 43395810 .  
  11. 1 2 Hargreaves RJ, Lines CR, Rapoport AM, Ho TW, Sheftell FD (2009). "Diez años de rizatriptán: del desarrollo a la ciencia clínica y direcciones futuras". Headache . 49 : S3– S20 . doi : 10.1111/j.1526-4610.2008.01335.x . PMID 19161563. S2CID 23587019 .  
  12. 1 2 3 Millson DS, Tepper SJ, Rapoport AM (marzo de 2000). "Farmacoterapia de la migraña con triptanes orales: un enfoque racional para el manejo clínico". Expert Opinion on Pharmacotherapy . 1 (3): 391– 404. doi : 10.1517/14656566.1.3.391 . PMID 11249525. S2CID 36053513 .  
  13. Liu T. "BindingDB BDBM50033437 CHEMBL905::MK 462 base libre::N,N-dimetil-2- [ 5-(1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indol-3-il ] -etanamina::N,N-dimetil-2- [ 5-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indol-3-il ] etanamina::N,N-dimetil-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ilmetil)-1H-indol-3-etanamina::RIZATRIPTAN::risatriptán" . BindingDB . Consultado el 13 de julio de 2025 .
  14. De Vries P, Villalón CM, Saxena PR (1999). "Farmacología de los triptanes". Emerging Drugs . 4 (1): 107– 125. doi : 10.1517/14728214.4.1.107 . ISSN 1361-9195 . 
  15. Tfelt-Hansen P, De Vries P, Saxena PR (diciembre de 2000). "Tripitanes en la migraña: una revisión comparativa de farmacología, farmacocinética y eficacia". Drugs . 60 (6): 1259– 1287. doi : 10.2165/00003495-200060060-00003 . PMID 11152011 . 
  16. Deleu D, Hanssens Y (julio de 2000). "Tripatanes de segunda generación actuales y emergentes en el tratamiento de la migraña aguda: una revisión comparativa". J Clin Pharmacol . 40 (7): 687–700 . doi : 10.1177/00912700022009431 . PMID 10883409 . 
  17. Saxena PR, Tfelt-Hansen P (2001). "Éxito y fracaso de los triptanes" . The Journal of Headache and Pain . 2 (1): 3– 11. doi : 10.1007/s101940170040 . ISSN 1129-2369 . PMC 3611827 .  
  18. van den Brink M (22 de diciembre de 1999). "Efectos secundarios coronarios de los fármacos antimigrañosos: del paciente al receptor" . RePub, Repositorio de la Universidad Erasmus . Consultado el 19 de junio de 2025. Tabla 1.2 Propiedades de unión al receptor (valores de pKi) de sumatriptán y triptanes de segunda generación en los receptores 5-HT. [...]
  19. van den Broek RW (13 de marzo de 2002). "Efectos vasculares de los fármacos antimigrañosos: farmacología de modelos humanos in vitro en la migraña" . RePub, Repositorio de la Universidad Erasmus . Consultado el 19 de junio de 2025. Tabla 1.2 Propiedades de unión a receptores (valores de pKi) de los triptanes en los receptores 5-HT humanos. [...]
  20. Pauwels PJ, Tardif S, Palmier C, Wurch T, Colpaert FC (1997). "Qué tan eficaces son los ligandos del receptor 5-HT1B/D: una respuesta a partir de estudios de unión de GTP gamma S con líneas celulares gliales C6 transfectadas de forma estable". Neuropharmacology . 36 ( 4–5 ): 499–512 . doi : 10.1016/s0028-3908(96)00170-0 . PMID 9225275 . 
  21. Nelson DL, Phebus LA, Johnson KW, Wainscott DB, Cohen ML, Calligaro DO, et al. (octubre de 2010). "Perfil farmacológico preclínico del agonista selectivo del receptor 5-HT1F lasmiditán". Cephalalgia . 30 (10): 1159– 1169. doi : 10.1177/0333102410370873 . PMID 20855361 .  
  22. Rubio-Beltrán E, Labastida-Ramírez A, Haanes KA, van den Bogaerdt A, Bogers AJ, Zanelli E, et al. (diciembre de 2019). "Caracterización de la unión, la actividad funcional y las respuestas contráctiles del agonista selectivo del receptor 5-HT 1F lasmiditán " . British Journal of Pharmacology . 176 (24): 4681– 4695. doi : 10.1111/bph.14832 . PMC 6965684. PMID 31418454 . TABLA 1 Resumen de los valores de pIC50 (logaritmo negativo de la concentración molar de estos compuestos a la cual se desplaza el 50% del radioligando) y pKi (logaritmo negativo de la concentración molar de Ki) de fármacos antimigrañosos individuales en receptores 5-HT [...] TABLA 2 Resumen de los valores de pEC50 de los ensayos de cAMP (5-HT1A/B/E/F y 5-HT7), GTPγS (5-HT1A/B/D/E/F) e IP (5-HT2) de fármacos antimigrañosos individuales en receptores 5-HT [...]   
  23. ^ Pérez, M., Halazy, S., Pauwels, PJ, Colpaert, FC, John, GW (1999). «F-11356» . Drogas del futuro . 24 (6): 0605. doi : 10.1358/dof.1999.024.06.537284 . Consultado el 23 de junio de 2025 .
  24. Reuter U, Neeb L (2012). "Clorhidrato de lasmiditán" . Drugs of the Future . 37 (10): 709. doi : 10.1358/dof.2012.037.010.1873629 . ISSN 0377-8282 . Consultado el 19 de junio de 2025 . 
  25. Mitsikostas DD, Ward TN (2024). "Tratamiento sintomático de la migraña basado en la evidencia". Manejo de la migraña . Manual de neurología clínica. Vol. 199. págs. 203–218 . doi : 10.1016/B978-0-12-823357-3.00004-5 . ISBN   978-0-12-823357-3PMID 38307647 
  26. Comer MB (abril de 2002). "Farmacología del agonista selectivo 5-HT(1B/1D) frovatriptán". Headache . 42 (Supl. 2): S47– S53. doi : 10.1046/j.1526-4610.42.s2.2.x . PMID 12028320 . 
  27. 1 2 Wellington K, Plosker GL (2002). " Rizatriptán: una actualización de su uso en el tratamiento de la migraña". Drugs . 62 (10): 1539– 74. doi : 10.2165/00003495-200262100-00007 . PMID 12093318. S2CID 195693597 .  
  28. 1 2 "Rizatriptán" . PubChem . Consultado el 27 de junio de 2025 .
  29. "Rizatriptán: usos, interacciones, mecanismo de acción" . DrugBank Online . 14 de junio de 2012. Consultado el 27 de junio de 2025 .
  30. "Rishum01_5_982075622.pdf" (PDF) . Mohpublic.z6.web.core.windows.net . Consultado el 21 de diciembre de 2023 .
  31. "Maxalt Oral: Usos, efectos secundarios, interacciones, imágenes, advertencias y más" . WebMD . Archivado del original el 21 de diciembre de 2023. Consultado el 21 de diciembre de 2023 .
  32. "Rizact 10 mg Comprimido - Usos, Dosis, Efectos Secundarios, Composición" . Practo . Archivado del original el 21 de diciembre de 2023. Consultado el 21 de diciembre de 2023 .