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Los receptores 5-HT 1 son una subfamilia de los receptores de serotonina 5-HT que se unen al neurotransmisor endógeno serotonina (también conocido como 5-hidroxitriptamina o 5-HT). [ 1 ] 5-HT 1 no es un receptor independiente. La subfamilia 5-HT 1 consta de cinco receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que comparten entre un 40 % y un 63 % de homología de secuencia general, incluidos 5-HT 1A , 5-HT 1B , 5-HT 1D , 5-HT 1E y 5-HT 1F . [ 2 ] Los receptores del tipo 5-HT 1 , específicamente, los subtipos de receptores 5-HT 1A y 5-HT 1D , están presentes en los cuerpos celulares. Los receptores del tipo 5-HT1, específicamente los subtipos 5-HT1B y 5-HT1D , también están presentes en las terminaciones nerviosas. Estos receptores se distribuyen ampliamente por todo el cerebro y se sabe que desempeñan un papel importante en la regulación de los niveles sinápticos de 5-HT. [ 3 ]

La subfamilia de receptores está acoplada a G i /G o y media la neurotransmisión inhibitoria al inhibir la función de la adenilato ciclasa y modular los efectos iónicos posteriores. [ 4 ] Este acoplamiento R a las proteínas G i /G o conduce a una reducción en las concentraciones locales de cAMP, lo que demuestra que los receptores 5-HT 1 son principalmente inhibitorios. [ 5 ] No existe un receptor 5-HT 1C , ya que fue reclasificado como el receptor 5-HT 2C . [ 6 ]

5-HT 1 es una de las siete familias que componen los subtipos completos de receptores de serotonina 5-HT. Se representa con el número 1, y los cinco subtipos se representan con letras (p. ej., a, b, c, d). [ 7 ] A diferencia de otros receptores de subtipos 5-HT, varios subtipos de 5-HT 1 desempeñan un papel en el alivio del dolor de las migrañas. La interacción entre los agonistas de la serotonina, como los triptanes, y estos subtipos ayuda a aliviar el dolor de la migraña. [ 8 ] Se ha realizado y continúa realizando una extensa investigación sobre 5-HT 1 y fármacos antimigrañosos.

Para obtener más información, consulte los artículos principales correspondientes a cada subtipo:

Véase también

Referencias

  1. ↑ Hoyer D, Clarke DE, Fozard JR, Hartig PR, Martin GR, Mylecharane EJ, Saxena PR, Humphrey PP (1994). "Clasificación de la Unión Internacional de Farmacología de los receptores de 5-hidroxitriptamina (serotonina)" . Pharmacol. Rev. 46 ( 2): 157–203 . doi : 10.1016/S0031-6997(25)06783-3 . PMID 7938165 . 
  2. ↑ Hoyer, Daniel (2007-01-01), "Receptores 5-HT-1" , en Enna, SJ; Bylund, David B. (eds.), xPharm: The Comprehensive Pharmacology Reference , Nueva York: Elsevier, pp. 1–3 , doi : 10.1016/b978-008055232-3.60123-0 , ISBN  978-0-08-055232-3, consultado el 12 de mayo de 2023
  3. ↑ Bromidge, Steven M.; Bertani, Barbara; Borriello, Manuela; Bozzoli, Andrea; Faedo, Stefania; Gianotti, Massimo; Gordon, Laurie J.; Hill, Matthew; Zucchelli, Valeria; Watson, Jeannette M.; Zonzini, Laura (2009). "8- [ 2-(4-Aril-1-piperazinil)etil ] -2H-1,4-benzoxazin-3(4H)-onas: antagonistas duales del receptor 5-HT1 e inhibidores de la recaptación de serotonina—Parte II" . Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 19 (8): 2338– 2342. doi : 10.1016/j.bmcl.2009.02.056 . PMID 19286377 . 
  4. ↑ Lanfumey, Laurence; Hamon, Michel (2004). "Receptores 5-HT1" . Current Drug Targets. CNS and Neurological Disorders . 3 (1): 1– 10. doi : 10.2174/1568007043482570 . PMID 14965240 . 
  5. ↑ Comley, Robert A.; van der Aart, Jasper; Gulyás, Balázs; Garnier, Martine; Iavarone, Laura; Halldin, Christer; Rabiner, Eugenii A. (2015). "Ocupación in vivo del receptor 5-HT1A por un nuevo antagonista del receptor pan 5-HT1(A/B/D), GSK588045, mediante tomografía por emisión de positrones" . Neuropharmacology . 92 : 44–48 . doi : 10.1016 /j.neuropharm.2014.11.017 . PMID 25476970. S2CID 144481206 .  
  6. ↑ "HTR2C Receptor de 5-hidroxitriptamina 2C [ Homo sapiens (humano) ] " . NCBI . 19 de marzo de 2017 . Consultado el 26 de marzo de 2017 .
  7. ↑ Ślifirski, Grzegorz; Król, Marek; Turło, Jadwiga (20 de agosto de 2021). "Receptores 5-HT y desarrollo de nuevos antidepresivos" . Revista Internacional de Ciencias Moleculares . 22 (16): 9015. doi : 10.3390/ijms22169015 . ISSN 1422-0067 . PMC 8396477 . PMID 34445721 .   
  8. ↑ Acharya, Ramesh; Sapkota, Sachin; Ruck, Lela; Abolbashari, Mehran (marzo de 2025). "Vasospasmo de la arteria coronaria inducido por sumatriptán que conduce a un infarto agudo de miocardio con elevación del segmento ST" . Cureus . 17 ( 3) e80920. doi : 10.7759/cureus.80920 . ISSN 2168-8184 . PMC 12009358. PMID 40255801 .