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dinitrato de isosorbida

El dinitrato de isosorbida es un medicamento que se usa para la insuficiencia cardíaca , los espasmos esofágicos y para tratar y prevenir la angina de pecho . [ 1 ] Se ha encont...

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El dinitrato de isosorbida es un medicamento que se usa para la insuficiencia cardíaca , los espasmos esofágicos y para tratar y prevenir la angina de pecho . [ 1 ] Se ha encontrado que es particularmente útil en la insuficiencia cardíaca debida a disfunción sistólica junto con hidralazina . [ 2 ] [ 1 ] Se toma por vía oral o sublingual. [ 1 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza , mareo al ponerse de pie y visión borrosa . [ 1 ] Los efectos secundarios graves incluyen presión arterial baja . [ 1 ] No está claro si su uso durante el embarazo es seguro para el bebé. [ 1 ] No debe usarse junto con inhibidores de la PDE5 . [ 1 ] El dinitrato de isosorbida pertenece a la familia de los nitratos y actúa dilatando los vasos sanguíneos . [ 1 ]

El dinitrato de isosorbida se describió por primera vez en 1939. [ 3 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 4 ] El dinitrato de isosorbida está disponible como medicamento genérico . [ 1 ] [ 5 ] Existe una forma de acción prolongada. [ 1 ] En 2023, el isosorbida fue el 125.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 5  millones de recetas. [ 6 ] [ 7 ]

Usos médicos

Se utiliza para la angina de pecho, además de otros medicamentos para la insuficiencia cardíaca congestiva y para los espasmos esofágicos. [ 1 ] Está disponible en comprimidos orales de liberación prolongada y de liberación lenta. El inicio de acción del dinitrato de isosorbida es de treinta minutos y el de la formulación oral de liberación prolongada es de 12 a 24 horas.

Los nitratos de acción prolongada pueden ser más útiles, ya que generalmente son más eficaces y estables a corto plazo.

Efectos secundarios

Tolerancia

Tras un uso prolongado para el tratamiento de afecciones crónicas, los pacientes pueden desarrollar tolerancia, lo que reduce su eficacia. Los mecanismos de tolerancia a los nitratos se han investigado exhaustivamente en los últimos 30 años y se han propuesto varias hipótesis. Estas incluyen:

  1. Alteración de la biotransformación del dinitrato de isosorbida a su principio activo NO (o una especie relacionada con el NO).
  2. Activación neurohormonal, que provoca activación simpática y liberación de vasoconstrictores como la endotelina y la angiotensina II, que contrarrestan la vasodilatación inducida por el dinitrato de isosorbida.
  3. expansión del volumen plasmático
  4. La hipótesis del estrés oxidativo [ 8 ]

La última hipótesis podría representar una hipótesis unificadora, y una producción inapropiada de radicales libres de oxígeno inducida por dinitrato de isosorbida podría provocar una serie de anomalías, incluidas las descritas anteriormente. Además, se ha demostrado que la tolerancia a los nitratos está asociada con anomalías vasculares que pueden empeorar el pronóstico de los pacientes: [ 9 ] estas incluyen disfunción endotelial y autonómica. [ 10 ]

Mecanismo de acción

Al igual que otros nitritos y nitratos orgánicos, el dinitrato de isosorbida se convierte en óxido nítrico (NO), un compuesto intermedio activo que activa la enzima guanilato ciclasa (receptor A del péptido natriurético auricular). Esto estimula la síntesis de guanosina 3',5'-monofosfato cíclico ( cGMP ), que a su vez activa una serie de fosforilaciones dependientes de la proteína quinasa en las células del músculo liso, lo que finalmente resulta en la desfosforilación de la cadena ligera de miosina de la fibra muscular lisa. El posterior secuestro de iones de calcio produce la relajación de las células del músculo liso y la vasodilatación. [ 11 ]

Sociedad y cultura

El dinitrato de isosorbida se comercializa en Estados Unidos bajo las marcas Dilatrate-SR de Schwarz e Isordil de Valeant , según el Libro Naranja de la FDA . En el Reino Unido, Argentina y Hong Kong se vende con el nombre comercial Isoket. También es un componente de BiDil .

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 "Dinitrato/mononitrato de isosorbida" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 21 de diciembre de 2016. Recuperado el 8 de diciembre de 2016 .
  2. ↑ Chavey WE, Bleske BE, Van Harrison R, Hogikyan RV, Kesterson SK, Nicklas JM (abril de 2008). "Manejo farmacológico de la insuficiencia cardíaca causada por disfunción sistólica". American Family Physician . 77 (7): 957– 964. PMID 18441861 . 
  3. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág. 454. ISBN  978-3-527-60749-5Archivado del original el 20 de diciembre de 2016 .
  4. ↑ Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud . 2019. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ↑ "Aprobaciones de terapias genéricas competitivas" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 29 de junio de 2023. Archivado del original el 29 de junio de 2023. Consultado el 29 de junio de 2023 .
  6. ↑ "Top 300 de 2023" . ClinCalc . Archivado del original el 12 de agosto de 2025. Consultado el 12 de agosto de 2025 .
  7. ↑ "Estadísticas sobre el uso de isosorbida, Estados Unidos, 2013-2023" . ClinCalc . Consultado el 18 de agosto de 2025 .
  8. ↑ Münzel T, Sayegh H, Freeman BA, Tarpey MM, Harrison DG (enero de 1995). "Evidencia de una mayor producción vascular de anión superóxido en la tolerancia a los nitratos. Un nuevo mecanismo subyacente a la tolerancia y la tolerancia cruzada" . The Journal of Clinical Investigation . 95 (1): 187– 94. doi : 10.1172/JCI117637 . PMC 295403. PMID 7814613 .  
  9. ↑ Nakamura Y, Moss AJ, Brown MW, Kinoshita M, Kawai C (septiembre de 1999). "El uso prolongado de nitratos puede ser perjudicial en la cardiopatía isquémica: un estudio que utiliza las bases de datos de dos estudios postinfarto a gran escala. Grupo de Investigación Multicéntrico sobre Isquemia Miocárdica". American Heart Journal . 138 (3 Pt 1): 577–85 . doi : 10.1016/s0002-8703(99)70163-8 . PMID 10467211 . 
  10. ↑ Gori T, Parker JD (julio de 2008). "Toxicidad inducida por nitratos y preacondicionamiento: una justificación para reconsiderar el uso de estos fármacos". Journal of the American College of Cardiology . 52 (4): 251– 4. doi : 10.1016/j.jacc.2008.04.019 . PMID 18634978 . 
  11. ↑ Rang HP, Ritter J, Flower RJ, Henderson G (2016). Farmacología (8.ª ed.). Elsevier. pág. 261. ISBN   978-0-7020-5362-7.
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