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Ziprasidona

La ziprasidona , vendida bajo la marca Geodon, entre otras, es un antipsicótico atípico utilizado para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar . [ 6 ] Puede administrarse...

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La ziprasidona , vendida bajo la marca Geodon, entre otras, es un antipsicótico atípico utilizado para tratar la esquizofrenia y el trastorno bipolar . [ 6 ] Puede administrarse por vía oral y mediante inyección intramuscular (IM). [ 6 ] La forma intramuscular puede utilizarse para la agitación aguda en personas con esquizofrenia. [ 6 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen temblores , tics , mareos , sequedad bucal , inquietud , náuseas y sedación leve . [ 7 ] [ 8 ] Aunque también puede causar aumento de peso , el riesgo es mucho menor que con otros antipsicóticos atípicos. [ 9 ] Su mecanismo de acción no está del todo claro, pero se cree que implica efectos sobre la serotonina y la dopamina en el cerebro . [ 6 ]

La ziprasidona fue aprobada para uso médico en Estados Unidos en 2001. [ 6 ] Los comprimidos están compuestos por la sal de hidrocloruro, clorhidrato de ziprasidona. La forma intramuscular es el mesilato , trihidrato de mesilato de ziprasidona, y se presenta como un polvo liofilizado . En 2020, fue el 282.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de un  millón de recetas. [ 10 ] [ 11 ]

Usos médicos

Medicamento marca Ziprasidon Krka.

La ziprasidona está aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para el tratamiento de la esquizofrenia , así como de la manía aguda y los estados mixtos asociados al trastorno bipolar . Su forma inyectable intramuscular está aprobada para la agitación aguda en pacientes esquizofrénicos para quienes el tratamiento con ziprasidona sola es apropiado. [ 12 ]

En un estudio de 2013 que comparó la eficacia de 15 fármacos antipsicóticos en el tratamiento de los síntomas de la esquizofrenia, la ziprasidona demostró una eficacia moderada-estándar. La ziprasidona fue un 15 % más eficaz que la lurasidona y la iloperidona , aproximadamente tan eficaz como la clorpromazina y la asenapina , y entre un 9 % y un 13 % menos eficaz que el haloperidol , la quetiapina y el aripiprazol . [ 13 ] La ziprasidona es eficaz en el tratamiento de la esquizofrenia, aunque la evidencia de los ensayos CATIE sugiere que es menos eficaz que la olanzapina e igual de eficaz que la quetiapina . Existen tasas de interrupción más altas para las dosis bajas de ziprasidona, que también son menos eficaces que las dosis altas. [ 14 ]

Efectos adversos

La ziprasidona (y todos los demás antipsicóticos de segunda generación (ASG)) recibieron una advertencia destacada en los EE. UU. debido al aumento de la mortalidad en personas mayores con psicosis relacionada con la demencia . [ 3 ]

La somnolencia y el dolor de cabeza son efectos adversos muy comunes (>10%). [ 7 ] [ 8 ]

Los efectos adversos comunes (1-10%) incluyen producción excesiva de saliva o sequedad bucal, secreción nasal, trastornos respiratorios o tos, náuseas y vómitos, dolor de estómago, estreñimiento o diarrea, pérdida de apetito, aumento de peso (pero el menor riesgo de aumento de peso en comparación con otros antipsicóticos [ 9 ] ), erupciones cutáneas, taquicardia, disminución de la presión arterial al ponerse de pie rápidamente, dolor muscular, debilidad, espasmos, mareos y ansiedad. [ 7 ] [ 8 ] Los síntomas extrapiramidales también son comunes e incluyen temblor, distonía (contracciones musculares sostenidas o repetitivas), acatisia (sensación de necesidad de movimiento), parkinsonismo y rigidez muscular; en un metaanálisis de 2013 de 15 fármacos antipsicóticos, la ziprasidona ocupó el octavo lugar en cuanto a dichos efectos secundarios. [ 15 ]

Se sabe que la ziprasidona desencadena manía en algunos pacientes bipolares. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ]

Este medicamento puede causar defectos de nacimiento, según estudios en animales, aunque este efecto secundario no se ha confirmado en humanos. [ 3 ]

Recientemente, la FDA exigió a los fabricantes de algunos antipsicóticos atípicos que incluyeran una advertencia sobre el riesgo de hiperglucemia y diabetes tipo II con estos fármacos. Algunas evidencias sugieren que la ziprasidona no causa resistencia a la insulina en el mismo grado que otros antipsicóticos atípicos, como la olanzapina . El aumento de peso también es una preocupación menor con la ziprasidona en comparación con otros antipsicóticos atípicos. [ 19 ] [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] De hecho, en un ensayo de terapia a largo plazo con ziprasidona, los pacientes con sobrepeso ( IMC > 27) tuvieron una pérdida de peso promedio general. [ 3 ] Según el prospecto del fabricante, la ziprasidona causó un aumento de peso promedio de 2,2  kg (4,8  lbs), que es significativamente menor que otros antipsicóticos atípicos, lo que hace que este medicamento sea mejor para los pacientes que se preocupan por su peso. En diciembre de 2014, la FDA advirtió que la ziprasidona podría causar una reacción cutánea potencialmente mortal, la reacción farmacológica con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), aunque se creía que esto ocurría solo en raras ocasiones. [ 23 ]

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia agudo o una recaída rápida. [ 24 ] Los síntomas de abstinencia suelen incluir náuseas, vómitos y pérdida del apetito. [ 25 ] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [ 25 ] Con menos frecuencia, puede haber sensación de mareo, entumecimiento o dolores musculares. [ 25 ] Los síntomas generalmente desaparecen después de un corto período de tiempo. [ 25 ]

Existe evidencia preliminar de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [ 26 ] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [ 27 ] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía al suspender la medicación. [ 25 ]

Farmacología

Farmacodinámica

Correspondencia con los efectos clínicos

La ziprasidona afecta principalmente a los receptores de dopamina ( D2 ) , serotonina ( 5-HT2A , parcialmente 5-HT1A , 5 -HT2C y 5 -HT1D ) [ 4 ] [ 38 ] [ 39 ] y epinefrina /norepinefrina (α1 ) en un grado elevado, mientras que a los de histamina (H1 ) de forma moderada. [ 40 ] [ 41 ] También inhibe en cierta medida la recaptación de serotonina y norepinefrina , aunque no la de dopamina . [ 40 ] [ 42 ]

Se cree que la eficacia de la ziprasidona en el tratamiento de los síntomas positivos de la esquizofrenia está mediada principalmente por el antagonismo de los receptores de dopamina, específicamente D2 . El bloqueo del receptor 5-HT2A también puede desempeñar un papel en su eficacia contra los síntomas positivos, aunque la importancia de esta propiedad en los fármacos antipsicóticos sigue siendo objeto de debate entre los investigadores. [ 43 ] El bloqueo de 5-HT2A y 5-HT2C y la activación de 5-HT1A , así como la inhibición de la recaptación de serotonina y norepinefrina, pueden contribuir a su capacidad para aliviar los síntomas negativos; [ 44 ] sin embargo, sus efectos sobre el receptor 5-HT1A pueden ser limitados, ya que un estudio [ 45 ] encontró que la ziprasidona probablemente "produciría una ocupación detectable [de los receptores 5-HT1A ] solo a dosis más altas que producirían niveles inaceptables de efectos secundarios en humanos, aunque dosis más bajas son suficientes para producir efectos farmacológicos". La acción antagonista relativamente débil de la ziprasidona sobre el receptor α1 - adrenérgico probablemente explica en parte algunos de sus efectos secundarios, como la hipotensión ortostática . A diferencia de muchos otros antipsicóticos, la ziprasidona no tiene una afinidad significativa por los receptores mACh y, por lo tanto, carece de efectos secundarios anticolinérgicos . Como la mayoría de los demás antipsicóticos, la ziprasidona es sedante debido principalmente al bloqueo de la serotonina y la dopamina. [ 46 ] [ 47 ]

También se ha identificado como un potente inhibidor del transportador vesicular de monoaminas 2 ( VMAT2) ( IC50 Concentración inhibitoria media máxima = 15 nM). [ 48 ] 

Farmacocinética

La biodisponibilidad sistémica de ziprasidona es del 100% cuando se administra por vía intramuscular y del 60% cuando se administra por vía oral sin alimentos. [ 4 ]

Tras la administración intramuscular de una dosis única, la concentración sérica máxima suele alcanzarse aproximadamente a los 60 minutos de la administración, o incluso antes. [ 49 ] Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se alcanzan en un plazo de uno a tres días. La exposición aumenta de forma dosis-dependiente y, tras tres días de administración intramuscular, se observa una escasa acumulación.

La biodisponibilidad del fármaco se reduce aproximadamente un 50% si no se ingiere una comida antes de tomar ziprasidona. [ 3 ] [ 50 ]

La ziprasidona se metaboliza en el hígado por la aldehído oxidasa ; un metabolismo menor ocurre a través del citocromo P450 3A4 (CYP3A4). [ 51 ] Se ha demostrado que los medicamentos que inducen (p. ej. , carbamazepina ) o inhiben (p. ej., ketoconazol ) el CYP3A4 disminuyen y aumentan, respectivamente, los niveles sanguíneos de ziprasidona. [ 52 ] [ 53 ]

Su vida media biológica es de 10 horas a dosis de 80–120 miligramos. [ 5 ]

Historia

La ziprasidona es químicamente similar a la risperidona , [ 54 ] de la cual es un análogo estructural . [ 55 ] Fue sintetizada por primera vez en 1987 en el campus central de investigación de Pfizer en Groton, Connecticut . [ 56 ]

Los ensayos de fase I comenzaron en 1995. [ 57 ] En 1998, la ziprasidona fue aprobada en Suecia. [ 58 ] [ 59 ] Después de que la FDA expresara su preocupación por el síndrome de QT largo , se realizaron más ensayos clínicos y se presentaron a la FDA, que aprobó el fármaco el 5 de febrero de 2001. [ 57 ] [ 60 ] [ 61 ]

Sociedad y cultura

demandas

En septiembre de 2009, el Departamento de Justicia de Estados Unidos anunció que Pfizer había sido condenada a pagar una multa histórica de 2.300  millones de dólares como sanción por la comercialización fraudulenta de varios medicamentos, entre ellos Geodon. [ 62 ]

Matthew Dougherty, un exprofesor y artista de 51 años con diagnóstico de esquizofrenia, falleció el 21 de mayo de 2024 en el Hospital Phoenixville de Phoenixville, Pensilvania . Según una demanda por homicidio culposo presentada por su familia en marzo de 2025, Dougherty había sido ingresado en el hospital tras una crisis de salud mental durante la cual la policía le aplicó una descarga eléctrica con una pistola Taser, causándole lesiones. Durante su hospitalización, se le suspendió su medicación psiquiátrica habitual. La noche de su muerte, sonó una alarma en una habitación cercana, lo que provocó que se agitara. El personal del hospital llamó a la policía para que lo inmovilizara, y los agentes que acudieron al lugar volvieron a aplicarle una descarga eléctrica con una pistola Taser. Poco después, las enfermeras le administraron dos dosis de Geodon (ziprasidona), un total de 40 mg, cantidad que la demanda equiparó a "administrar veneno". Minutos más tarde, Dougherty sufrió un paro cardíaco y no pudo ser reanimado. La demanda nombra como demandada a Tower Health , que opera el Hospital Phoenixville, y solicita una indemnización por homicidio culposo y negligencia. Al momento de presentarse la demanda, Tower Health no había presentado una respuesta a la misma. [ 63 ]

Nombres de marcas

En EE. UU., Geodon es comercializado por Viatris después de que Upjohn se separara de Pfizer . [ 64 ] [ 65 ] [ 66 ]

Investigación

Se ha estudiado la ziprasidona y se ha informado que es eficaz en el tratamiento del trastorno límite de la personalidad , pero los resultados son contradictorios. [ 67 ] [ 68 ] [ 69 ] [ 70 ]

Véase también

Referencias

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Lecturas adicionales

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