Agonista alfa-adrenérgico

Los agonistas alfa-adrenérgicos son una clase de agentes simpaticomiméticos que estimulan selectivamente los receptores alfa adrenérgicos . El receptor alfa-adrenérgico tiene dos subclases α ₁ y α ₂ . Los receptores alfa 2 están asociados con propiedades simpaticolíticas . Los agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta a los alfabloqueantes . Los ligandos del receptor alfa adrenérgico imitan la acción de la señalización de epinefrina y norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central, siendo la norepinefrina la de mayor afinidad. La activación de α ₁ estimula la enzima unida a la membrana fosfolipasa C , y la activación de α ₂ inhibe la enzima adenilato ciclasa . La inactivación de la adenilato ciclasa a su vez conduce a la inactivación del mensajero secundario monofosfato de adenosina cíclico e induce la constricción del músculo liso y de los vasos sanguíneos.

Clases

Aunque rara vez se logra una selectividad completa entre los agonistas de los receptores, algunos agentes tienen una selectividad parcial. Nota: la inclusión de un fármaco en cada categoría solo indica la actividad del fármaco en ese receptor, no necesariamente la selectividad del fármaco (a menos que se indique lo contrario).

alfa₁agonista

Agonista α1 : estimula la actividad de la fosfolipasa C. (vasoconstricción y midriasis; se utiliza como vasopresor, descongestionante nasal y durante los exámenes oculares). Algunos ejemplos seleccionados son _:

_{Adrenoswitch-1 (agonista α 1} parcial fotosensible y midriático controlado por luz) ^[1]
Metoxamina
Midodrina
Metaraminol
Fenilefrina ^[2]
Amidefrina ^[3]
Sdz-nvi-085 [104195-17-7].

alfa₂agonista

Agonista α2 : inhibe la actividad de la adenilato ciclasa , reduce la activación del sistema nervioso central mediada por el centro vasomotor del tronco encefálico; se utiliza como antihipertensivo , sedante y para el tratamiento de _la dependencia de opiáceos y los síntomas de abstinencia del alcohol . Algunos ejemplos seleccionados son:

Brimonidina
Clonidina ( agonista mixto de los receptores alfa2-adrenérgicos e imidazolina-I1 )
Dexmedetomidina
Fadolmidina
Guanfacina , ^[4] (preferencia por el subtipo alfa2A del adrenoceptor)
Guanabenz (agonista más selectivo para alfa2-adrenérgico a diferencia de la imidazolina-I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Xilazina (no apta para uso humano), ^[5]
Tizanidina
Metildopa
Metilnorepinefrina
Noradrenalina ^[6]
La ( R )-3-nitrobifenilina es un agonista selectivo de α _2C y también un antagonista débil de los subtipos α _2A y α _2B . ^[7]^[8]
amitraz ^[9]
Detomidina ^{[ cita requerida ]}
Lofexidina , un agonista _del receptor adrenérgico α2A . ^[10]
Medetomidina , un agonista adrenérgico α2 . ^[11]

Agonista no específico

Los agonistas no específicos actúan como agonistas en los receptores alfa-1 y alfa-2.

Xilometazolina ^[12]
Oximetazolina ^[13]
Apraclonidina ^{[ cita requerida ]}
Cirazolina ^[14]^[15]
Epinefrina ^[16]

Indeterminado/sin clasificar

Los siguientes agentes también están enumerados como agonistas por MeSH . ^[17]

Importancia clínica

Los agonistas alfa-adrenérgicos, más específicamente los receptores automáticos de las neuronas alfa 2, se utilizan en el tratamiento del glaucoma al disminuir la producción de líquido acuoso por los cuerpos ciliares del ojo y también al aumentar el flujo uveoescleral. Los medicamentos como la clonidina y la dexmedetomidina se dirigen a los receptores automáticos presinápticos, lo que conduce a una disminución general de la noradrenalina que clínicamente puede causar efectos como sedación, analgesia, disminución de la presión arterial y bradicardia. También hay evidencia de baja calidad de que pueden reducir los temblores después de la operación. ^[18]

Se ha teorizado que la reducción de la respuesta al estrés causada por los agonistas alfa 2 es beneficiosa durante el período perioperatorio al reducir las complicaciones cardíacas, sin embargo, esto ha demostrado no ser clínicamente eficaz ya que no hubo reducción en los eventos cardíacos o la mortalidad, pero hubo una mayor incidencia de hipotensión y bradicardia. ^[19]

Los agonistas adrenérgicos alfa-2 a veces se recetan solos o en combinación con estimulantes para tratar el TDAH. ^[20]

Véase también

Referencias

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Enlaces externos

Medios relacionados con Agonistas alfa-adrenérgicos en Wikimedia Commons
Agonistas adrenérgicos+alfa en los encabezados de materias médicas (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

[1] Prischich, Davia; Gomila, Alexandre MJ; Milla-Navarro, Santiago; Sangüesa, Gemma; Diez‐Alarcia, Rebeca; Preda, Beatriz; Matera, Carlos; Batlle, Montserrat; Ramírez, Laura; Giralt, Ernesto; Hernando, Jordi; Guasch, Eduard; Meana, J. Javier; de la Villa, Pedro; Gorostiza, Pau (2021-02-15). "Modulación adrenérgica con ligandos fotocromáticos". Edición internacional Angewandte Chemie . 60 (7): 3625–3631. doi :10.1002/anie.202010553. hdl : 2434/778579 . ISSN 1433-7851.

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