La triptorelina , vendida bajo la marca Decapeptyl, entre otras, es un medicamento que actúa como un análogo agonista de la hormona liberadora de gonadotropina , reprimiendo la expresión de la hormona luteinizante (LH) y la hormona foliculoestimulante (FSH). [ 4 ] [ 5 ] Fue patentada en 1975 y aprobada para uso médico en 1986. [ 6 ] La triptorelina es una alternativa terapéutica incluida en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 7 ]
Es un decapéptido (pGlu-His-Trp-Ser-Tyr- D -Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH 2 ) y un agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (agonista de GnRH) utilizado como sales de acetato o pamoato .
Las indicaciones principales incluyen la endometriosis , [ 8 ] para la reducción de fibromas uterinos , para tratar el cáncer de próstata , para tratar la hipersexualidad masculina con desviación sexual grave [ 5 ] y para retrasar la pubertad en casos de pubertad precoz o disforia de género. [ 9 ]
Usos médicos
La triptorelina se utiliza para tratar el cáncer de próstata como parte de la terapia de privación de andrógenos. [ 10 ]
Otro uso común en el Reino Unido es la terapia de reemplazo hormonal para suprimir los niveles de testosterona o estrógeno en personas transgénero (en combinación con valerato de estradiol para mujeres trans o testosterona para hombres trans). La espironolactona y el acetato de ciproterona son otros fármacos utilizados por personas trans para suprimir las hormonas sexuales, pero estos fármacos tienen un mecanismo de acción completamente diferente. [ 11 ] También puede utilizarse como bloqueador de la pubertad [ 12 ] en casos de pubertad precoz . [ 10 ]
La triptorelina se ha utilizado como agente de castración química para reducir los impulsos sexuales en delincuentes sexuales . [ 13 ]
Acción del fármaco
La triptorelina es un análogo de la gonadorelina , también conocido como análogo de la hormona liberadora de la hormona luteinizante (análogo de GnRH, análogo de LHRH). [ 4 ] El fármaco se une a los receptores de la hipófisis y estimula la secreción de gonadotropinas (es decir, la hormona luteinizante LH y la hormona foliculoestimulante FSH). Esto provoca una fase inicial de estimulación de LH y FSH, previa a la regulación negativa de los receptores de la hormona liberadora de gonadotropinas, reduciendo así la liberación de gonadotropinas a largo plazo, lo que a su vez conduce a la inhibición de la producción de andrógenos y estrógenos . [ 5 ]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios generales pueden incluir: [ 5 ]
- Anafilaxia
- Artralgia
- Astenia
- Asma
- Sensibilidad mamaria (en hombres y mujeres)
- Cambios en la presión arterial
- Cambios en el tamaño de los senos
- Depresión
- Quistes ováricos
- Cambios de humor
- erupciones cutáneas
- sofocos
- Cambios de peso
Sociedad y cultura
Nombres de marcas
La triptorelina se comercializa bajo las marcas Decapeptyl ( Ipsen ) para el tratamiento del cáncer de próstata, la endometriosis, los miomas uterinos y la pubertad precoz, [ 14 ] y Diphereline y Gonapeptyl ( Ferring Pharmaceuticals ). [ 15 ] En Estados Unidos, Watson Pharmaceuticals la vende como Trelstar [ 16 ] y Arbor Pharmaceuticals como Triptodur (una inyección de depósito de liberación prolongada de 6 meses). [ 17 ] En Irán, la triptorelina se comercializa bajo la marca Variopeptyl. En el Reino Unido y Alemania, se vende como Salvacyl para el tratamiento de las desviaciones sexuales. [ 18 ]
Historia
La triptorelina fue desarrollada en el laboratorio de Andrew V. Schally en la Universidad de Tulane . [ 19 ] Debiopharm obtuvo la licencia del fármaco de Tulane en 1982. [ 20 ]
Investigación
La triptorelina y otros antiandrógenos pueden ser eficaces en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo . [ 21 ]
Dosis en el tratamiento de FIV
Se ha determinado que la dosis diaria mínima de acetato de triptorelina necesaria para suprimir un pico prematuro de LH durante el tratamiento de FIV es de 15 microgramos diarios, y que 50 microgramos equivalen a 100 microgramos en términos de resultados de FIV. [ 22 ]
Las dosis de GnRHa utilizadas en la FIV se derivan del tratamiento.
esquemas utilizados en el cáncer de próstata diseminado, que tienen como objetivo
Supresión gonadal completa bajo cualquier circunstancia. Algunos
Los estudios comparativos indican que la dosis diaria de agonista
Se puede disminuir el uso en la FIV sin comprometer la
resultados
El intervalo entre el inicio de la medicación del estudio y el comienzo de la estimulación con FSH se definió como la fase de desensibilización.
Para ambos parámetros, las comparaciones adyacentes mostraron una diferencia estadísticamente significativa entre el efecto del placebo y 15 μg de triptorelina, pero no entre 15 y 50 μg, ni entre 50 y 100 μg (Tabla II).
Además, se observó que una dosis diaria de 50 μg de triptorelina crea un estado de desensibilización hipofisaria comparable con la dosis "estándar" de 100 μg, y este hallazgo endocrino fue confirmado en el presente estudio.
En el cáncer de próstata
Las tecnologías de análisis modernas revelan que la orquiectomía bilateral produce un nivel sérico de T de aproximadamente 15 ng/dL en comparación con la definición histórica de castración de T < 50 ng/dL.
Farmacocinética
Gonapeptyl Depot 3,75 mg
La biodisponibilidad sistémica del componente activo triptorelina desde el depósito intramuscular es del 38,3 % durante los primeros 13 días (2,9 % por día). La liberación posterior es lineal, con una media del 0,92 % de la dosis diaria (34 μg). La biodisponibilidad tras la administración subcutánea es del 69 % de la biodisponibilidad intramuscular.
Los valores plasmáticos de triptorelina disminuyeron a aproximadamente 100 pg/ml antes de la siguiente aplicación tras la administración intramuscular o subcutánea (valores medianos).
Referencias
- ↑ "Medicamentos con receta: registro de nuevas entidades químicas en Australia, 2015" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 21 de junio de 2022. Consultado el 10 de abril de 2023 .
- ↑ "Kit de triptodur-triptorelina" . DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 28 de abril de 2022. Consultado el 15 de mayo de 2022 .
- ↑ Müller FO, Terblanchè J, Schall R, van Zyl Smit R, Tucker T, Marais K, et al. (octubre de 1997). "Farmacocinética de la triptorelina tras la administración intravenosa en bolo en varones sanos y en varones con insuficiencia renal o hepática" . British Journal of Clinical Pharmacology . 44 (4): 335– 341. doi : 10.1046/j.1365-2125.1997.t01-1-00592.x . PMC 2042859. PMID 9354307 .
- 1 2 "análogo de gonadorelina" . Encyclopedia.com . Consultado el 21 de septiembre de 2019 .
- 1 2 3 4 Comité Conjunto del Formulario (2018). Formulario Nacional Británico (BNF) 70. Londres: Pharmaceutical Press. pág. 635. ISBN 978-0-85711-173-9.
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág. 514. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ↑ Organización Mundial de la Salud (2025). Selección y uso de medicamentos esenciales, 2025: Lista Modelo de Medicamentos Esenciales de la OMS, 24.ª lista . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/382243 .
- ^ Leone Roberti Maggiore U, Scala C, Remorgida V, Venturini PL, Del Deo F, Torella M, et al. (junio de 2014). "Triptorelina para el tratamiento de la endometriosis". Opinión de expertos sobre farmacoterapia . 15 (8). Informa Healthcare: 1153– 1179. doi : 10.1517/14656566.2014.916279 . PMID 24832495 . S2CID 23843087 .
- ↑ Cohen D, Barnes H (septiembre de 2019). "Disforia de género en niños: un estudio sobre bloqueadores de la pubertad genera más críticas". BMJ . 366 l5647 . doi : 10.1136/bmj.l5647 . PMID 31540909. S2CID 202711942 .
- 1 2 "triptorelina (vía intramuscular)" . Drugs.com . Consultado el 11 de noviembre de 2016 .
- ↑ Wylie KR, Fung Jr R, Boshier C, Rotchell M (2009). "Recomendaciones de tratamiento endocrino para pacientes con disforia de género". Terapia sexual y de relaciones . 24 (2): 175– 187. doi : 10.1080/14681990903023306 . S2CID 20471537 .
- ↑ Shumer DE, Nokoff NJ, Spack NP (agosto de 2016). "Avances en la atención de niños y adolescentes transgénero" . Advances in Pediatrics . 63 (1): 79– 102. doi : 10.1016/j.yapd.2016.04.018 . PMC 4955762. PMID 27426896 .
- ↑ "Estudio: Un fármaco trata eficazmente la pedofilia" . CNN . 11 de febrero de 1998. Archivado del original el 11 de julio de 2021. Consultado el 8 de julio de 2018 .
- ↑ "Decapeptyl SR 11,25 mg (pamoato de triptorelina) - Prospecto para el paciente (PIL) - (emc)" . www.medicines.org.uk . Consultado el 14 de noviembre de 2022 .
- ↑ "Gonapeptyl Depot 3,75 mg - Resumen de las características del producto (RCP) - (emc)" . www.medicines.org.uk . Consultado el 14 de noviembre de 2022 .
- ↑ "Trelstar intramuscular: usos, efectos secundarios, interacciones, imágenes, advertencias y dosificación" . WebMD . Consultado el 14 de noviembre de 2022 .
- ↑ "Triptodur Intramuscular: Usos, efectos secundarios, interacciones, imágenes, advertencias y dosificación" . WebMD . Consultado el 14 de noviembre de 2022 .
- ↑ "Salvacyl, desarrollado por Debiopharm, se lanza en dos países europeos: una nueva vía terapéutica para el tratamiento de las desviaciones sexuales" . Debiopharm . 23 de junio de 2009. Consultado el 14 de noviembre de 2022 .
- ↑ "Sobre nosotros – Transferencia de tecnología en la Universidad de Tulane" . Universidad de Tulane . Consultado el 4 de enero de 2024 .
- ↑ "Dr. Reddy's lanza Pamorelin LA de Debiopharm en India para el tratamiento del cáncer de próstata localmente avanzado o metastásico dependiente de hormonas" . Fierce Pharma. 7 de diciembre de 2012. Consultado el 4 de enero de 2024 .
- ↑ Nomani H, Mohammadpour AH, Moallem SM, YazdanAbad MJ, Barreto GE, Sahebkar A (diciembre de 2019). "Fármacos antiandrogénicos en el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo: una revisión sistemática". Current Medicinal Chemistry . 27 (40): 6825– 6836. doi : 10.2174/0929867326666191209142209 . PMID 31814547. S2CID 208956450 .
- ↑ Janssens RM, Lambalk CB, Vermeiden JP, Schats R, Bernards JM, Rekers-Mombarg LT, et al. (noviembre de 2000). "Estudio de determinación de dosis de acetato de triptorelina para la prevención de un pico prematuro de LH en FIV: un estudio prospectivo, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo". Human Reproduction . 15 (11): 2333– 2340. doi : 10.1093/humrep/15.11.2333 . PMID 11056128 .
Lecturas adicionales
- Lahlou N, Carel JC, Chaussain JL, Roger M (julio de 2000). "Farmacocinética y farmacodinámica de los agonistas de GnRH: implicaciones clínicas en pediatría". Journal of Pediatric Endocrinology & Metabolism . 13 (Supl. 1): 723–737 . doi : 10.1515 / jpem.2000.13.s1.723 . PMID 10969915. S2CID 3639804 .
- Padula AM (agosto de 2005). "Análogos de GnRH: agonistas y antagonistas". Animal Reproduction Science . 88 ( 1–2 ): 115–126 . doi : 10.1016/j.anireprosci.2005.05.005 . PMID 15955640 .
- Anafrodisíacos
- agonistas de la hormona liberadora de gonadotropina
- Decapéptidos
- Bloqueadores de la pubertad
- Medicamentos desarrollados por AbbVie
- Medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud