Topilutamida

La topilutamida , más conocida como fluridil y vendida bajo la marca Eucapil , es un medicamento antiandrógeno que se utiliza en el tratamiento de la alopecia androgénica en hombres y mujeres. ^{[ 6 ]}^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Se utiliza como medicamento tópico y se aplica en el cuero cabelludo . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} La topilutamida pertenece a una clase de moléculas conocidas como perfluoroacilamido-arilpropanamidas. ^{[ 6 ]}

La topilutamida es un antiandrógeno no esteroideo (AINE), o un antagonista del receptor de andrógenos (RA), el objetivo biológico de andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT). ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

La topilutamida se introdujo para uso médico en 2003. ^{[ 7 ]} Se comercializa únicamente en la República Checa y Eslovaquia . ^{[ 8 ]} La patente de la topilutamida expiró en 2020. ^{[ 6 ]}

Usos médicos

La topilutamida se utiliza como medicamento tópico en el tratamiento de la alopecia androgénica en hombres y mujeres. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} La topilutamida está aprobada para uso cosmético en Europa, pero no ha recibido la aprobación de la FDA ni de la EMA para el tratamiento de la alopecia androgénica . ^{[ 8 ]} La finasterida y el minoxidil son actualmente los únicos tratamientos aprobados para esta afección. ^{[ 2 ]}

Formularios disponibles

Bajo la marca Eucapil, la topilutamida está disponible como una formulación tópica al 2% destinada a la aplicación en el cuero cabelludo . ^{[ 4 ]}

Farmacología

Farmacodinámica

La topilutamida es un antagonista del AR, el objetivo biológico de los andrógenos como la testosterona y la DHT. ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} El fluridil se une al receptor de andrógenos con una afinidad aproximadamente 9-15 veces mayor que los NSAA más primitivos como la bicalutamida y la hidroxiflutamida , pero se requiere más investigación para validar estos hallazgos. ^{[ 6 ]}

Farmacocinética

La topilutamida es un medicamento tópico que se aplica en el cuero cabelludo . ^{[ 1 ]}^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} La topilutamida se degrada en el suero humano a 37 °C con una vida media de aproximadamente 6 horas y es indetectable después de 48 horas. ^{[ 6 ]} Las perfluoroacilamido-arilpropanamidas se descomponen hidrolíticamente en BP-34 y su ácido perfluorocarboxílico correspondiente . ^{[ 6 ]} En el caso de la topilutamida, ese ácido perfluorocarboxílico es el ácido trifluoroacético . ^{[ 6 ]} Los dos metabolitos de la topilutamida, a saber, BP-34 y ácido trifluoroacético, fueron indetectables en el suero humano (por debajo del límite de detección de 5 ng/mL) junto con el compuesto original topilutamida, en estudios en humanos. ^{[ 6 ]} Se demostró que el BP-34 carece de actividad antiandrogénica. ^{[ 6 ]}

Química

La topilutamida es un compuesto no esteroideo y está estrechamente relacionada con otros AINE como la flutamida y la bicalutamida . ^{[ 7 ]}

Historia

La topilutamida se introdujo para uso médico en 2003. ^{[ 7 ]}

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Topilutamida es el nombre genérico del fármaco y su nombre común internacional ( DCI) . ^[⁹^]^[¹⁰^]^[¹¹^] También se conoce más comúnmente como fluridil . ^[⁶^] Topilutamida también se conoce por su antiguo nombre en clave de desarrollo BP-766 . ^[⁶^]

Nombres de marcas

La topilutamida es comercializada por Interpharma Praha bajo la marca Eucapil. ^{[ 7 ]}^{[ 3 ]}

Disponibilidad

La topilutamida solo está disponible en Europa en la República Checa y Eslovaquia . ^{[ 8 ]}

Véase también

Referencias

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