Articulo de referencia

Timolol

El timolol es un betabloqueante que se administra por vía oral o en forma de gotas oftálmicas . [ 4 ] [ 5 ] En forma de gotas oftálmicas, se utiliza para tratar el aumento de la...

El timolol es un betabloqueante que se administra por vía oral o en forma de gotas oftálmicas . [ 4 ] [ 5 ] En forma de gotas oftálmicas, se utiliza para tratar el aumento de la presión intraocular, como en la hipertensión ocular y el glaucoma . [ 4 ] Por vía oral, se utiliza para la hipertensión arterial , el dolor torácico debido a un flujo sanguíneo insuficiente al corazón , para prevenir complicaciones posteriores a un infarto y para prevenir las migrañas . [ 5 ]

Los efectos secundarios comunes con las gotas son irritación ocular. [ 4 ] Los efectos secundarios comunes por vía oral incluyen cansancio, bradicardia , picazón y dificultad para respirar . [ 5 ] Otros efectos secundarios incluyen enmascarar los síntomas de hipoglucemia en personas con diabetes . [ 4 ] No se recomienda su uso en personas con asma , insuficiencia cardíaca descompensada o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). [ 4 ] No está claro si su uso durante el embarazo es seguro para el feto. [ 6 ] El timolol es un betabloqueante no selectivo . [ 4 ]

El timolol fue patentado en 1968 y comenzó a usarse en medicina en 1978. [ 7 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 8 ] El timolol está disponible como medicamento genérico . [ 4 ] [ 9 ] En 2023, fue el 173.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [ 10 ] [ 11 ]

Usos médicos

Por boca

En su forma oral, se utiliza:

La combinación de timolol y el bloqueador alfa-1 prazosina tiene efectos sedantes . [ 13 ]

Gotas para los ojos

En su forma de gotas oftálmicas se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo abierto y, ocasionalmente, el glaucoma secundario . [ 4 ] [ 14 ] El mecanismo de acción del timolol es probablemente la reducción de la formación de humor acuoso [ 4 ] en el cuerpo ciliar del ojo. Fue el primer betabloqueante aprobado para uso tópico en el tratamiento del glaucoma en los Estados Unidos (1978). [ 15 ] Cuando se usa solo, deprime la presión intraocular (PIO) 18–34% por debajo del valor basal en los primeros tratamientos. Sin embargo, hay efectos de escape a corto plazo y de deriva a largo plazo en algunas personas. Es decir, se desarrolla tolerancia. Puede reducir la extensión de la curva de PIO diurna hasta en un 50%. La PIO es más alta durante el sueño. La eficacia del timolol para reducir la PIO durante el período de sueño puede ser limitada. [ 16 ] [ 17 ] [ 18 ] Es un betabloqueante 5–10 veces más potente que el propranolol . El timolol es fotosensible; generalmente se conserva con cloruro de benzalconio (BAC) al 0,01 %, pero también se presenta sin BAC. Asimismo, puede utilizarse en combinación con pilocarpina , inhibidores de la anhidrasa carbónica [ 19 ] o análogos de prostaglandinas [ 20 ] .

Una revisión Cochrane comparó el efecto del timolol frente a la brimonidina en la ralentización de la progresión del glaucoma de ángulo abierto en adultos, pero no encontró evidencia suficiente para llegar a conclusiones. [ 21 ]

En la piel

En su forma de gel se utiliza sobre la piel para tratar hemangiomas infantiles . [ 22 ]

Formularios disponibles

Está disponible en formulaciones en comprimidos y líquidas. [ 23 ] [ 24 ]

Para uso oftálmico, el timolol también está disponible en combinación con:

Contraindicaciones

El medicamento no debe ser tomado por personas con: [ 23 ]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más graves posibles incluyen arritmias cardíacas y broncoespasmos severos . [ 23 ] El timolol también puede provocar desmayos , insuficiencia cardíaca congestiva , depresión , confusión , empeoramiento del síndrome de Raynaud e impotencia . [ 23 ]

Los efectos secundarios cuando se administra en el ojo incluyen: sensación de ardor, enrojecimiento ocular, queratopatía punteada superficial, entumecimiento corneal. [ 24 ] [ 14 ]

Química

El log P experimental del timolol es 1,8 y su log P predicho varía de 0,68 a 1,8. [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ]

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

El timolol se vende bajo muchas marcas comerciales en todo el mundo. [ 1 ] Las gotas oftálmicas de timolol se venden bajo las marcas Timoptic e Istalol, entre otras. [ 29 ] [ 30 ]

Referencias

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  2. "Actualizaciones de seguridad de marca en la monografía del producto" . Salud Canadá . Febrero de 2024. Consultado el 24 de marzo de 2024 .
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  5. 1 2 3 "Maleato de timolol" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 28 de diciembre de 2016. Recuperado el 8 de diciembre de 2016 .
  6. "Uso oftálmico de timolol durante el embarazo" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 28 de diciembre de 2016. Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
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