La propafenona , comercializada entre otras marcas con el nombre de Rythmol , es un medicamento antiarrítmico de clase 1c que se utiliza para tratar enfermedades asociadas con latidos cardíacos rápidos, como las arritmias auriculares y ventriculares .
Mecanismo de acción
La propafenona actúa ralentizando la entrada de iones de sodio en las células del músculo cardíaco , lo que provoca una disminución de la excitabilidad celular. La propafenona es más selectiva para las células con alta frecuencia cardíaca, pero también bloquea las células normales en mayor medida que los antiarrítmicos de clase Ia o Ib. La propafenona se diferencia del antiarrítmico prototípico de clase Ic en que también actúa como betabloqueante, lo que puede provocar bradicardia y broncoespasmo.
Metabolismo
La propafenona se metaboliza principalmente en el hígado . Debido a su corta vida media , requiere dos o tres dosis diarias para mantener niveles sanguíneos estables . Se desconoce la seguridad a largo plazo de la propafenona. Dado que su estructura es similar a la de otro medicamento antiarrítmico, la flecainida , se deben tomar precauciones similares en su uso. Se ha demostrado que la flecainida y la propafenona, al igual que otros fármacos antiarrítmicos, aumentan la incidencia de arritmias (5,3 % para la propafenona, según la información de prescripción médica de Teva), principalmente en pacientes con cardiopatía subyacente. Sin embargo, su uso en corazones estructuralmente normales se considera seguro.
Efectos secundarios
Entre los efectos secundarios atribuidos a la propafenona se incluyen reacciones de hipersensibilidad, síndrome similar al lupus, agranulocitosis , trastornos del sistema nervioso central como mareos, aturdimiento, malestar gastrointestinal, sabor metálico y broncoespasmo . Aproximadamente el 20 % de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a los efectos secundarios.
Inicio de la terapia
Generalmente, el tratamiento con propafenona debe iniciarse en un entorno hospitalario para garantizar la monitorización electrocardiográfica del paciente. Existen diversas dosis de propafenona, según la presentación clínica de la arritmia. El tratamiento suele comenzar con una dosis relativamente alta (450-900 mg/día), que se reduce gradualmente hasta aproximadamente 300 mg/día. En la mayoría de los países occidentales, la dosis máxima aceptada es de 900 mg/día.
Por razones económicas y de conveniencia, algunos médicos están iniciando ciertos fármacos antiarrítmicos de forma ambulatoria en algunos pacientes. No existe consenso sobre la seguridad de esta práctica, y se necesita información para determinar qué fármacos y qué pacientes son adecuados para el inicio ambulatorio de la terapia antiarrítmica. Desde un punto de vista clínico, este fármaco se utiliza principalmente en pacientes con una función miocárdica relativamente conservada. [ 1 ]
Contraindicaciones y precauciones
Se debe tener precaución al administrar propafenona a personas con disfunción hepática, asma, insuficiencia cardíaca congestiva o bradicardia.
Historia
La propafenona fue aprobada para su uso en los Estados Unidos en noviembre de 1989. [ 2 ] [ 3 ]
Estereoquímica
La propafenona contiene un estereocentro y consta de dos enantiómeros . Se trata de un racemato , una mezcla 1:1 de las formas ( R ) y ( S ): [ 4 ]
Véase también
Referencias
- ↑ "Directrices y recomendaciones clínicas" . www.ahrq.gov . Archivado del original el 7 de febrero de 2012. Consultado el 23 de agosto de 2019 .
- ↑ "Medicamentos@FDA: Medicamentos aprobados por la FDA" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . Archivado del original el 30 de abril de 2017. Consultado el 6 de febrero de 2020 .
- ↑ "Paquete de aprobación de medicamentos: Rythmol SR (clorhidrato de propafenona) NDA n.° 021416" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 5 de mayo de 2004. Archivado del original el 30 de junio de 2015. Consultado el 6 de febrero de 2020 .
- ↑ F. v. Bruchhausen, G. Dannhardt, S. Ebel, AW Frahm, E. Hackenthal, U. Holzgrabe (Ed.): Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Band 9: Stoffe P – Z , Springer Verlag, Berlín, Aufl. 5, 2014, pág. 387, ISBN 978-3-642-63389-8.
Lecturas adicionales
- Dean L (2017). "Terapia con propafenona y genotipo CYP2D6" . En Pratt VM, McLeod HL, Rubinstein WS, et al. (eds.). Resúmenes de genética médica . Centro Nacional de Información Biotecnológica (NCBI). PMID 28520383. ID de la biblioteca: NBK425391.
Enlaces externos
- "Propafenona" . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 28 de junio de 2019.
- Aminas secundarias
- Agentes antiarrítmicos
- inhibidores de CYP2D6
- Medicamentos desarrollados por GSK plc
- Cetonas
- Éteres de fenol
- Alcoholes secundarios
- bloqueadores de los canales de sodio