Nicocodeína

La nicocodeína ( Lyopect, Tusscodin ) es un analgésico opioide y supresor de la tos , un éster de codeína estrechamente relacionado con la dihidrocodeína y el análogo de codeína de la nicomorfina . No se usa comúnmente en la mayoría de los países, pero tiene una actividad similar a otros opiáceos. La nicocodeína y la nicomorfina se sintetizaron en 1904 y fueron introducidas en 1957 por Lannacher Heilmittel de Austria. La nicocodeína se metaboliza en el hígado por desmetilación para producir nicomorfina, también conocida como 6-nicotinoilmorfina, y posteriormente se metaboliza a morfina . Los efectos secundarios son similares a los de otros opiáceos e incluyen picazón , náuseas y depresión respiratoria . Los análogos opioides relacionados , como la nicomorfina y la nicodicodeína, se sintetizaron por primera vez. La síntesis definitiva, que implica el tratamiento de la base de codeína anhidra con anhídrido nicotínico a 130 °C, fue publicada por Pongratz y Zirm en Monatshefte für Chemie en 1957, ^[2] simultáneamente con los dos análogos en un artículo sobre amidas y ésteres de varios ácidos orgánicos. ^{[2] [3]}

La nicocodeína se utiliza casi siempre como sal de clorhidrato, que tiene una relación de conversión de base libre de 0,917. En el pasado, el tartrato, el bitartrato, el fosfato, el bromhidrato, el metioduro, el yodhidrato y el sulfato se utilizaban en investigación o como productos farmacéuticos.

La nicocodeína está regulada en la mayoría de los casos, al igual que la codeína y otras drogas opiáceas débiles similares como la etilmorfina , la bencilmorfina , la dihidrocodeína y sus otros derivados cercanos como la acetildihidrocodeína (aunque no la hidrocodona o la oxicodona , más fuertes, que están reguladas como la morfina) y otras de esta clase en las leyes de los países y la Convención Única sobre Estupefacientes. Un ejemplo notable es el hecho de que la nicocodeína es una sustancia controlada de la Lista I/Estupefacientes en los Estados Unidos junto con la heroína, ya que la nicocodeína nunca se introdujo para uso médico en los Estados Unidos.

La nicodicodeína es una droga similar a la nicocodeína, lo mismo que la dihidrocodeína a la codeína. Los metabolitos de la nicodicodeína incluyen la dihidromorfina , en la que la nicocodeína se convierte en morfina, como se indicó anteriormente.

Los medicamentos para la tos con nicocodeína están disponibles en forma de jarabes, jarabes de liberación prolongada y gotas sublinguales. Los preparados analgésicos también están disponibles en forma de gotas sublinguales y comprimidos para administración oral. La nicocodeína tiene aproximadamente la misma concentración que la hidrocodona ; su inicio de acción es más rápido.

La cuota de producción anual de la DEA para 2013 de nicocodeína y sus dos fármacos relacionados es cero. El ACSCN de la nicocodeína es 9309. La nicocodeína no tiene asignado un ACSCN y se presume que está controlada como éster de dihidromorfina o derivado de nicomorfina .