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La mosaprida es un agente gastroprocinético que actúa como un agonista selectivo de 5HT 4 . El principal metabolito activo de la mosaprida, conocido como M1, actúa además como un antagonista de 5HT 3 , [1] lo que acelera el vaciamiento en todo el tracto gastrointestinal en humanos, [2] y se utiliza para el tratamiento de la gastritis , la enfermedad por reflujo gastroesofágico , la dispepsia funcional [3] y el síndrome del intestino irritable . [4] Se recomienda tomarlo con el estómago vacío (es decir, al menos una hora antes de la comida o dos horas después de la comida). [5]
Además de sus propiedades procinéticas , la mosaprida también ejerce efectos antiinflamatorios en el tracto gastrointestinal que pueden contribuir a algunos de sus efectos terapéuticos. [6] La mosaprida también promueve la neurogénesis en el tracto gastrointestinal, lo que puede resultar útil en ciertos trastornos intestinales. [7] [8] La neurogénesis se debe al efecto de la mosaprida en el receptor 5-HT 4 donde actúa como agonista. [9]
Sus efectos secundarios comunes incluyen boca seca, dolor abdominal, mareos, dolor de cabeza, insomnio, malestar , náuseas, diarrea y, a veces, estreñimiento. [3] [10] A diferencia de otros agentes procinéticos, la mosaprida tiene poco efecto sobre los canales de potasio, ningún efecto sobre las células transfectadas hERG y ningún efecto sobre la función cardiovascular que pudiera detectarse en pruebas en humanos. [1] [11] Debido a la farmacocinética de la mosaprida, se necesitarían entre 1000 y 3000 veces la dosis terapéutica para provocar efectos cardiovasculares. [12]
Referencias
- ^ ab Tack J, Camilleri M, Chang L, Chey WD, Galligan JJ, Lacy BE, et al. (abril de 2012). "Revisión sistemática: perfil de seguridad cardiovascular de los agonistas de 5-HT(4) desarrollados para trastornos gastrointestinales". Farmacología y terapéutica alimentaria . 35 (7): 745–67. doi :10.1111/j.1365-2036.2012.05011.x. PMC 3491670 . PMID 22356640.
- ^ Odaka T, Suzuki T, Seza A, Yamaguchi T, Saisho H (agosto de 2006). "[Agonista del receptor de serotonina 5-HT4 (citrato de mosaprida)]". Nihon Rinsho. Revista japonesa de medicina clínica (en japonés). 64 (8): 1491–4. PMID 16898619.
- ^ ab Curran MP, Robinson DM (2008). "Mosaprida en trastornos gastrointestinales". Drugs . 68 (7): 981–91. doi :10.2165/00003495-200868070-00007. PMID 18457463. S2CID 195686202.
- ^ Mizuta Y, Shikuwa S, Isomoto H, Mishima R, Akazawa Y, Masuda J, et al. (noviembre de 2006). "Conocimientos recientes sobre la motilidad digestiva en la dispepsia funcional". Revista de Gastroenterología . 41 (11): 1025–40. doi :10.1007/s00535-006-1966-z. PMID 17160514. S2CID 13353302.
- ^ Kato S, Morie T, Yoshida N (abril de 1995). "Síntesis y actividades biológicas de los metabolitos de la mosaprida, un nuevo agente gastroprocinético". Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 43 (4): 699–702. doi : 10.1248/cpb.43.699 . PMID 7600620.
- ^ Tsuchida Y, Hatao F, Fujisawa M, Murata T, Kaminishi M, Seto Y, et al. (mayo de 2011). "La estimulación neuronal con el receptor de 5-hidroxitriptamina 4 induce acciones antiinflamatorias a través de los receptores α7nACh en los macrófagos de la muscularis asociados con el íleo posoperatorio". Gut . 60 (5): 638–47. doi :10.1136/gut.2010.227546. PMC 3071096 . PMID 21115544.
- ^ Kawahara I, Kuniyasu H, Matsuyoshi H, Goto K, Obata K, Misawa H, et al. (marzo de 2012). "Comparación de los efectos de un inhibidor selectivo de la recaptación de 5-HT frente a un agonista del receptor 5-HT4 en la neurogénesis in vivo en la anastomosis rectal en ratas". American Journal of Physiology. Fisiología gastrointestinal y hepática . 302 (6): G588-97. doi :10.1152/ajpgi.00284.2011. hdl : 10564/2701 . PMID 22194416.
- ^ Matsuyoshi H, Kuniyasu H, Okumura M, Misawa H, Katsui R, Zhang GX, et al. (julio de 2010). "La plasticidad neuronal inducida por la activación del receptor 5-HT(4) mejora las reconstrucciones in vivo de la lesión del circuito nervioso entérico". Neurogastroenterología y motilidad . 22 (7): 806–13, e226. doi :10.1111/j.1365-2982.2010.01474.x. PMID 20146727. S2CID 36819102.
- ^ Goto K, Kato G, Kawahara I, Luo Y, Obata K, Misawa H, et al. (2013). "Imágenes in vivo de la neurogénesis entérica en el tejido profundo del intestino delgado del ratón". PLOS ONE . 8 (1): e54814. Bibcode :2013PLoSO...854814G. doi : 10.1371/journal.pone.0054814 . PMC 3561410 . PMID 23382976.
- ^ Información sobre el medicamento Mosapride – Drugs Update India
- ^ Kii Y, Ito T (mayo de 1997). "Efectos de los agonistas del receptor 5-HT4, cisaprida, citrato de mosaprida y zacoprida, sobre los potenciales de acción cardíaca en músculos papilares aislados de cobayas". Journal of Cardiovascular Pharmacology . 29 (5): 670–5. doi : 10.1097/00005344-199705000-00016 . PMID 9213211.
- ^ Kii Y, Ito T (mayo de 2002). "Taquiarritmia ventricular inducida por fármacos en corazones aislados de conejos con bloqueo auriculoventricular". Farmacología y toxicología . 90 (5): 246–53. doi : 10.1034/j.1600-0773.2002.900504.x . PMID 12076305.