Metaxalona

La metaxalona , ​​vendida bajo la marca Skelaxin , es un medicamento relajante muscular que se utiliza para relajar los músculos y aliviar el dolor causado por distensiones, esguinces y otras afecciones musculoesqueléticas. ^{[ 1 ]} Es un relajante muscular de potencia moderada, con una incidencia relativamente baja de efectos secundarios. ^{[ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]} Se desconoce su mecanismo de acción exacto, pero podría deberse a una depresión general del sistema nervioso central . ^{[ 1 ]} Estudios in vitro han demostrado que la metaxalona suprime la producción de citocinas proinflamatorias como el TNF-α y la IL-6 , y aumenta la producción de la citocina antiinflamatoria IL-13 , ^{[ 5 ] [ 6 ]} sin embargo, también inhibe la MAO-A , lo que podría contribuir a sus efectos terapéuticos y también está relacionado con la toxicidad en caso de sobredosis. ^{[ 7 ] [ 8 ]}

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas, vómitos, somnolencia y efectos secundarios del sistema nervioso central (SNC), como mareos, dolor de cabeza e irritabilidad. ^{[ 1 ]}

El metabolismo de la metaxalona involucra las enzimas CYP1A2 y CYP2C19 del sistema del citocromo P450 . Dado que muchos medicamentos se metabolizan mediante enzimas de este sistema, se debe tener precaución al administrarla junto con otros medicamentos que también participan en el sistema P450 para evitar interacciones. ^{[ 9 ]}

Debido a su potencial de efectos secundarios, este medicamento se considera de alto riesgo en personas mayores.

La metaxalona presenta una mayor biodisponibilidad cuando se toma con alimentos. ^{[ 10 ]} Específicamente, en un estudio, en comparación con las condiciones de ayuno, la presencia de alimentos al momento de la administración del fármaco aumentó la Cmax _en un 77,5%, el AUC _0-t en un 23,5% y el AUC _0-∞ en un 15,4%. ^{[ 11 ]} La metaxalona es un sustrato de CYP1A2 y CYP2C19 , un inhibidor de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 y CYP3A , y un inductor de CYP1A2 y CYP3A4 . ^{[ 9 ]}

Nirogi et al. ^{[ 11 ] informaron sobre un método de cromatografía líquida acoplado a espectrometría de masas en tándem para la cuantificación de metaxalona en plasma humano. PK Sahu et al. [ 12 ]} introdujeron un método de HPLC que indica estabilidad. La metaxalona se ha utilizado como estándar interno para algunos métodos analíticos. ^{[ 13 ] [ 14 ]}

• «Metaxalona» . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 16 de agosto de 2022. Archivado del original el 28 de junio de 2019.