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CYP2B6

El citocromo P450 2B6 es una enzima que en humanos está codificada por el gen CYP2B6 . [ 5 ] CYP2B6 pertenece al grupo de enzimas del citocromo P450 . Junto con CYP2A6 , partici...

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El citocromo P450 2B6 es una enzima que en humanos está codificada por el gen CYP2B6 . [ 5 ] CYP2B6 pertenece al grupo de enzimas del citocromo P450 . Junto con CYP2A6 , participa en el metabolismo de la nicotina , además de muchas otras sustancias. [ 5 ]

Función

Este gen, CYP2B6, codifica un miembro de la superfamilia de enzimas citocromo P450. Las proteínas citocromo P450 son monooxigenasas que catalizan numerosas reacciones implicadas en el metabolismo de fármacos y la síntesis de colesterol, esteroides y otros lípidos. Esta proteína se localiza en el retículo endoplasmático y su expresión es inducida por el fenobarbital . Se sabe que la enzima metaboliza algunos xenobióticos , como los fármacos anticancerígenos ciclofosfamida e ifosfamida. [ 5 ]

Gene

Se han descrito variantes de transcripción para este gen; sin embargo, no se ha resuelto si estas transcripciones son producidas por este gen o por un pseudogén estrechamente relacionado , CYP2B7. Tanto el gen como el pseudogén se encuentran en el centro de un pseudogén CYP2A que se halla en un gran grupo de genes del citocromo P450 de las subfamilias CYP2A, CYP2B y CYP2F en el cromosoma 19q. [ 5 ]

Ligandos de CYP2B6

A continuación se muestra una tabla con una selección de sustratos , inductores e inhibidores del CYP2B6.

Los inhibidores de CYP2B6 se pueden clasificar según su potencia , como por ejemplo:

  • Un inhibidor potente es aquel que provoca un aumento de al menos 5 veces en los valores de AUC plasmáticos , o una disminución de más del 80% en la depuración . [ 6 ]
  • Un inhibidor moderado es aquel que causa al menos un aumento de 2 veces en los valores de AUC plasmática, o una disminución del 50-80% en la depuración. [ 6 ]
  • Un inhibidor débil es aquel que causa un aumento de al menos 1,25 veces pero menos de 2 veces en los valores de AUC plasmática, o una disminución del 20-50% en la depuración. [ 6 ]

Referencias

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