Dosis de carga

En farmacocinética , una dosis de carga es una dosis inicial más alta de un medicamento que puede administrarse al comienzo de un ciclo de tratamiento antes de reducirla a una dosis de mantenimiento más baja . ^[1]

Una dosis de carga es más útil para los fármacos que se eliminan del cuerpo de forma relativamente lenta, es decir, que tienen una vida media sistémica prolongada . Dichos fármacos necesitan sólo una dosis de mantenimiento baja para mantener la cantidad del fármaco en el cuerpo en el nivel terapéutico adecuado , pero esto también significa que, sin una dosis inicial más alta, la cantidad del fármaco en el cuerpo tardaría mucho tiempo en alcanzar ese nivel.

Los medicamentos que pueden iniciarse con una dosis de carga inicial incluyen digoxina , teicoplanina , voriconazol , procainamida y fulvestrant .

Una o una serie de dosis que pueden administrarse al inicio de la terapia con el objetivo de alcanzar rápidamente la concentración objetivo.

Por ejemplo, se podría considerar el fármaco hipotético foosporina . Supongamos que tiene una larga vida en el cuerpo y que solo el diez por ciento de él se elimina de la sangre cada día por el hígado y los riñones. Supongamos también que el fármaco funciona mejor cuando la cantidad total en el cuerpo es exactamente un gramo. Por lo tanto, la dosis de mantenimiento de foosporina es de 100 miligramos (100 mg) por día, lo suficiente para compensar la cantidad eliminada.

Supongamos que un paciente acaba de empezar a tomar 100 mg de foosporina todos los días.

• El primer día tendrían 100 mg en su sistema; su cuerpo eliminaría 10 mg, quedando 90 mg.
• El segundo día, el paciente tendría 190 mg en total; su cuerpo eliminaría 19 mg, quedando 171 mg.
• Al tercer día, alcanzarían un total de 271 mg; su cuerpo eliminaría 27 mg, quedando 244 mg.

Como se puede ver, se necesitarían muchos días para que la cantidad total de medicamento en el cuerpo se acercara a 1 gramo (1000 mg) y alcanzara su efecto terapéutico completo.

Para un medicamento como éste, el médico podría prescribir una dosis de carga de un gramo que se tomaría el primer día. De esta manera, la concentración del medicamento en el organismo aumenta inmediatamente hasta el nivel terapéutico útil.

• Primer día: 1000 mg; el cuerpo elimina 100 mg, quedando 900 mg.
• El segundo día, el paciente toma 100 mg, llevando el nivel nuevamente a 1000 mg; el cuerpo elimina 100 mg durante la noche, quedando aún 900 mg, y así sucesivamente.

Para calcular la dosis de carga se utilizan cuatro variables:

La dosis de carga requerida puede entonces calcularse como

${\displaystyle {\mbox{Dosis de carga}}={\frac {C_{p}V_{d}}{FS}}}$

En el caso de un fármaco administrado por vía intravenosa, la biodisponibilidad F será igual a 1, ya que el fármaco se introduce directamente en el torrente sanguíneo. Si el paciente requiere una dosis oral, la biodisponibilidad será inferior a 1 (dependiendo de la absorción, el metabolismo de primer paso, etc.), por lo que se requerirá una dosis de carga mayor.