
El dextrometorfano , o DXM , un ingrediente activo común que se encuentra en muchos medicamentos para el resfriado y la tos de venta libre , se usa como droga recreativa y enteógeno por sus efectos disociativos . [ 1 ] Algunos nombres callejeros incluyen Brownies , Dextro , Drix , Gel , Del , Groove , Mega-perls , Poor man's Lean , Poor man's ecstasy , Poor man's PCP, Red devils , Robo , Rojo , Rome , Skittles , Super Skittles , Triple Cs, reds, Sky y Velvet . [ 2 ]
Casi no tiene efectos psicoactivos en las dosis médicamente recomendadas. Sin embargo, el dextrometorfano tiene potentes propiedades disociativas y eufóricas cuando se administra en dosis muy superiores a las consideradas terapéuticas para la supresión de la tos. [ 1 ] El uso recreativo de DXM a veces se denomina coloquialmente "robo-tripping" o "skittling", cuyo prefijo deriva de la marca Robitussin , o "Triple Cs", que deriva de la marca Coricidin , cuyas tabletas llevan impresas las siglas "CC+C" de "Congestión de pecho y tos". Sin embargo, esta marca presenta un peligro adicional cuando se usa en dosis recreativas debido a la presencia de clorfeniramina (antihistamínico).
En las formulaciones de venta libre, el DXM se suele combinar con acetaminofén (paracetamol, APAP) para aliviar el dolor; [ 3 ] sin embargo, para lograr los efectos disociativos del DXM, a menudo se supera la dosis terapéutica diaria máxima de 4000 mg de APAP, lo que puede provocar insuficiencia hepática aguda o crónica , haciendo que el abuso y la posterior tolerancia a los productos que contienen tanto DXM como APAP sean potencialmente mortales. [ 4 ]
Un ensayo en línea publicado por primera vez en 1995, titulado "Preguntas frecuentes sobre el DXM", describió el potencial del dextrometorfano para el uso recreativo y clasificó sus efectos en las llamadas mesetas. [ 5 ] Cada meseta se clasifica según la cantidad de miligramos de DXM ingeridos, y cada una presenta efectos variables o más intensos. El número definido de mesetas difiere según la fuente, pero el número generalmente aceptado es 4 o 5. [ 6 ]
Debido a su uso recreativo, [ 7 ] muchos minoristas en los EE. UU. han colocado los productos que contienen dextrometorfano detrás del mostrador, de modo que se debe solicitar a un farmacéutico para recibirlos o tener 18 años (19 en Nueva York y Alabama , 21 en Misisipi ) o más para comprarlos. [ 8 ] Algunos minoristas también entregan recomendaciones impresas sobre el potencial de abuso con la compra de productos que contienen dextrometorfano.
Clasificación
En dosis altas, el dextrometorfano se clasifica como un anestésico general disociativo y alucinógeno, similar a las sustancias controladas ketamina y fenciclidina (PCP). [ 9 ] Al igual que estos fármacos, el dextrometorfano es un antagonista del receptor NMDA . [ 10 ] [ 11 ] Generalmente no produce síntomas de abstinencia característicos de las sustancias que inducen dependencia física , pero se han reportado casos de dependencia tanto psicológica como física en el pasado, aunque la dependencia física generalmente solo se observa en casos de abuso grave. Debido a la acción del dextrometorfano como inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina , la interrupción repentina de la dosis recreativa en individuos tolerantes puede resultar en síntomas de abstinencia mental y física similares a la abstinencia de los ISRS. Estos efectos de abstinencia pueden manifestarse como efectos psicológicos, incluyendo depresión, irritabilidad, antojos, y como efectos físicos, incluyendo letargo, dolores corporales y una sensación de hormigueo desagradable, similar a una leve "descarga eléctrica". [ 12 ] [ 13 ]
Efectos
Los efectos del dextrometorfano se han dividido en cuatro fases. [ 14 ]
- La primera fase de meseta (de 1,5 a 2,5 mg por kg de peso corporal) se describe como una experiencia que incluye euforia , cambios auditivos, estimulación leve y alteración de la percepción de la gravedad.
- La segunda fase (de 2,5 a 7,5 mg/kg) provoca euforia intensa , una imaginación vívida y alucinaciones con los ojos cerrados .
- La tercera y cuarta meseta (7,5 mg/kg y más) provocan profundas alteraciones de la conciencia, y los usuarios suelen reportar experiencias extracorporales o psicosis transitoria . [ 15 ] [ 16 ] Esto produce una especie de flanging (aceleración y/o ralentización) de la entrada sensorial, que es otro efecto característico del uso recreativo.
Además, se observa una marcada diferencia entre el hidrobromuro de dextrometorfano, presente en la mayoría de los antitusivos, y el polistirex de dextrometorfano, contenido en el medicamento Delsym. El polistirex es un polímero unido al dextrometorfano que requiere más tiempo para su digestión en el estómago, ya que necesita una reacción de intercambio iónico antes de disolverse en la sangre. Por ello, el polistirex de dextrometorfano tarda considerablemente más en absorberse, lo que resulta en efectos más graduales y duraderos, similares a los de las pastillas de liberación prolongada. Como antitusivo, la versión con polistirex tiene una duración de hasta 12 horas. Esta duración también se aplica a su uso recreativo.
Una estimación de Gosselin de 1981 sugirió que la dosis letal media de dextrometorfano en humanos podría oscilar entre 50 y 500 mg/kg. Datos experimentales más específicos indican que la DL50 oral del monohidrato de hidrobromuro de dextrometorfano en ratas es de aproximadamente 116 mg/kg, según la Hoja de Datos de Seguridad (SDS) proporcionada por Sigma-Aldrich . Los síntomas observados a esta dosis incluyen convulsiones. Algunos usuarios recreativos consumen dosis de hasta 15-20 mg/kg. Un único estudio de caso sugiere que el antídoto para la sobredosis de dextrometorfano es la naloxona , administrada por vía intravenosa . [ 17 ]
Además de producir efectos mentales similares a los del PCP, las dosis altas pueden causar un resultado falso positivo para PCP y opiáceos en algunas pruebas de drogas. [ 9 ] [ 18 ]
Riesgos asociados con el uso
No se ha demostrado que el dextrometorfano cause vacuolización en animales, también conocida como lesiones de Olney , a pesar de la especulación inicial de que podría hacerlo, debido a similitudes con la ketamina. [ 19 ] En ratas, [ 20 ] la administración oral de dextrometorfano no causó vacuolización en pruebas de laboratorio. [ 21 ] Sin embargo, se ha demostrado que la administración oral repetida de dextrometorfano durante la adolescencia afecta el aprendizaje en esas ratas durante la edad adulta. [ 22 ] Sin embargo, la aparición de lesiones de Olney en humanos no ha sido probada ni refutada.
William E. White, autor de las "Preguntas frecuentes sobre el DXM", recopiló investigaciones informales a partir de su correspondencia con usuarios de dextrometorfano, sugiriendo que el abuso grave puede provocar diversos déficits correspondientes a las áreas cerebrales afectadas por las lesiones de Olney; estos incluyen pérdida de memoria episódica, disminución de la capacidad de aprendizaje, anomalías en algunos aspectos del procesamiento visual y déficits en la comprensión del lenguaje abstracto. [ 23 ] Sin embargo, en 2004, White se retractó del artículo en el que hizo estas afirmaciones. [ 24 ]
Una encuesta formal realizada a usuarios de dextrometorfano [ 25 ] mostró que más de la mitad de los usuarios reportaron experimentar individualmente estos síntomas de abstinencia durante la primera semana después del uso prolongado/adictivo de dextrometorfano: fatiga, apatía, flashbacks y estreñimiento. Más de una cuarta parte reportó insomnio, pesadillas, anhedonia, deterioro de la memoria, déficit de atención y disminución de la libido. Los efectos secundarios menos frecuentes incluyeron ataques de pánico, dificultades de aprendizaje, temblor, ictericia, urticaria y mialgia. No se ha demostrado que el uso médico de DXM cause los problemas mencionados. [ 1 ]
Otros ingredientes
El uso indebido de medicamentos para el resfriado con múltiples síntomas, en lugar de usar un supresor de la tos cuyo único ingrediente activo sea el dextrometorfano, conlleva un riesgo significativo de muerte o enfermedad grave. Los medicamentos para el resfriado con múltiples síntomas contienen otros ingredientes activos, como el paracetamol (acetaminofén), que puede causar daño corporal permanente, como insuficiencia renal o la muerte, si se toma en cantidades que excedan la dosis recomendada. La clorfenamina y la fenilefrina también pueden contribuir al daño. El sorbitol , un edulcorante artificial que se encuentra en muchos jarabes para la tos que contienen dextrometorfano, también puede tener efectos secundarios negativos, como diarrea y náuseas cuando se toma en dosis recreativas de dextrometorfano. [ 26 ] [ 27 ] [ 28 ] La guaifenesina , un expectorante que suele acompañar al dextrometorfano en las preparaciones para la tos, puede causar síntomas desagradables como vómitos , náuseas, cálculos renales [ 29 ] y dolor de cabeza .
Interacciones
Combinar dextrometorfano con otras sustancias puede aumentar los riesgos. Los estimulantes del sistema nervioso central (SNC) , como la anfetamina y/o la cocaína, pueden causar un aumento peligroso de la presión arterial y la frecuencia cardíaca. Los depresores del SNC , como el alcohol , tendrán un efecto depresor combinado, que puede causar una disminución de la frecuencia respiratoria . Combinar dextrometorfano con otros sustratos del CYP2D6 puede hacer que ambos fármacos alcancen niveles peligrosos en el torrente sanguíneo. [ 30 ] [ 31 ] Combinar dextrometorfano con otros fármacos serotoninérgicos podría causar síndrome serotoninérgico , un exceso de actividad serotoninérgica en el SNC y el sistema nervioso periférico .
Farmacología
El dextrometorfano es principalmente un agonista del receptor sigma y un IRSN , y sus efectos como alucinógeno disociativo pueden atribuirse parcialmente al dextrorfano (DXO), un metabolito producido cuando el cuerpo metaboliza el dextrometorfano. Tanto el dextrorfano como el dextrometorfano son antagonistas del receptor NMDA , [ 32 ] al igual que otros alucinógenos disociativos como la ketamina y el PCP. Aunque el dextrorfano es más potente que su molécula precursora, el dextrometorfano, es probable que actúe en combinación con este para producir efectos alucinógenos debido a que solo un pequeño porcentaje del dextrometorfano se metaboliza en dextrorfano. [ 33 ]
Como antagonistas del receptor NMDA, el dextrorfano y el dextrometorfano inhiben el glutamato, un aminoácido excitador y neurotransmisor , en el cerebro. Esto puede ralentizar o incluso bloquear ciertas vías neuronales, impidiendo que las áreas del cerebro se comuniquen entre sí. Esto provoca en el usuario una sensación de disociación o desconexión, que se manifiesta como confusión mental o desrealización . [ 34 ] [ 35 ]
Legalidad
Los preparados antitusivos que contienen dextrometorfano son legales para comprar en farmacias en la mayoría de los países, con algunas excepciones como los Emiratos Árabes Unidos, Francia y Suecia. [ 36 ] [ 37 ] [ 38 ] En Rusia , el dextrometorfano (comúnmente vendido bajo las marcas Tussin+ y Glycodin) es una sustancia controlada de la Lista III y se encuentra en la misma lista que las benzodiazepinas y la mayoría de los barbitúricos . [ 39 ]
Porcelana
En diciembre de 2021, la Administración Nacional de Productos Médicos reclasificó todos los dextrometorfanos orales de un solo componente como medicamentos recetados debido a su potencial de abuso. Las autoridades también obligaron a los fabricantes a eliminar de sus instrucciones afirmaciones como "no produce adicción ni tolerancia con el uso prolongado". [ 40 ] A pesar de la prohibición de venta en línea, el medicamento aún se puede encontrar en algunas plataformas de comercio electrónico especializadas en China y en Twitter . [ 41 ]
En abril de 2024, la Administración Nacional de Productos Médicos anunció que el dextrometorfano, los comprimidos de difenoxilato compuesto, la nalfurafina y la lorcaserina se incluyeron en el catálogo de medicamentos psicotrópicos de segunda clase. El anuncio entró en vigor en julio. [ 42 ] [ 43 ] En agosto, la policía de Xi'an arrestó a un sospechoso y confiscó 23 cajas de dextrometorfano; en octubre, el Tribunal Popular del Condado de Hepu condenó a un acusado a 7 meses de prisión, [ 44 ] mientras que el Tribunal Popular del Condado de Yanchi condenó al propietario de una farmacia a 6 meses, ambos por tráfico de drogas relacionado con el dextrometorfano. [ 45 ] [ 46 ]
Indonesia
Tras haber estado disponible sin receta, la Agencia Nacional de Control de Medicamentos y Alimentos de la República de Indonesia (BPOM-RI) ahora prohíbe la venta de medicamentos con dextrometorfano monocomponente, con o sin receta. Indonesia es el único país del mundo que ilegaliza el dextrometorfano monocomponente incluso con receta [ 47 ] y los infractores pueden ser procesados por ley. La Oficina Nacional de Narcóticos de Indonesia incluso ha amenazado con revocar las licencias de farmacias y droguerías que sigan vendiendo dextrometorfano y notificará a la policía para que se inicie un proceso penal. [ 48 ] Como resultado de esta regulación, se han retirado del mercado 130 medicamentos, pero los que contienen dextrometorfano multicomponente pueden venderse sin receta. [ 49 ] En su comunicado de prensa oficial, la oficina también declaró que el dextrometorfano se usa a menudo como sustituto de la marihuana, la anfetamina y la heroína por parte de los drogadictos, y que su uso como antitusivo es menos beneficioso en la actualidad. [ 50 ]
El Director de Control de Narcóticos, Psicotrópicos y Sustancias Adictivas (NAPZA) BPOM-RI, Dr. Danardi Sosrosumihardjo, SpKJ, explica que el dextrometorfano, la morfina y la heroína se derivan del mismo árbol, y afirma que el efecto del dextrometorfano es equivalente a 1/100 de la morfina y la heroína inyectada. [ 51 ] Por el contrario, la Subdirectora de Supervisión de Productos Terapéuticos y NAPZA BPOM-RI, Dra. Antonia Retno Tyas Utami, Apt. MEpid., afirma que el dextrometorfano, al ser químicamente similar a la morfina, tiene un efecto mucho más peligroso y directo sobre el sistema nervioso central, causando así un colapso mental en el usuario. También afirmó, sin citar ningún estudio o revisión científica previa, que a diferencia de los usuarios de morfina, los usuarios de dextrometorfano no pueden ser rehabilitados. [ 52 ] Esta afirmación es contradicha por numerosos estudios científicos que muestran que la naloxona por sí sola ofrece un tratamiento eficaz y resultados terapéuticos prometedores en el tratamiento de la adicción y la intoxicación por dextrometorfano. [ 53 ] [ 54 ] [ 55 ] La Dra. Antonia Retno Tyas Utami también afirmó altas tasas de abuso de dextrometorfano, incluyendo muertes, en Indonesia, y aún más cuestionable, sugirió que la codeína , a pesar de ser un antitusivo de la clase μ-opioide más adictivo físicamente, se pusiera a disposición como alternativa al dextrometorfano. [ 56 ]
Estados Unidos
Actualmente, en Estados Unidos no existe distinción legal entre el uso, la venta o la compra de dextrometorfano con fines médicos y recreativos. Algunos estados y cadenas de tiendas han implementado restricciones, como la exigencia de firmas para la venta de DXM, la limitación de las cantidades permitidas para la compra y la exigencia de que los compradores sean mayores de edad en su estado. La venta de dextrometorfano en polvo puro puede conllevar sanciones, aunque no existe ninguna ley explícita que prohíba su venta o posesión, salvo en Illinois. Se han reportado casos de personas condenadas a prisión y otras penas por vender dextrometorfano puro en esta forma, debido a la violación incidental de leyes más generales para la venta de medicamentos legítimos, como la reventa de un medicamento sin las etiquetas de advertencia adecuadas. [ 10 ]
El dextrometorfano fue excluido de la Ley de Sustancias Controladas (CSA) de 1970 y específicamente excluido de la Convención Única sobre Estupefacientes . Hasta 2010, seguía excluido de las Listas de Sustancias Controladas de EE . UU .; sin embargo, las autoridades advirtieron que aún podría agregarse si el aumento del abuso justificara su inclusión en la lista. [ 9 ] La motivación detrás de su exclusión de la CSA fue que, según la CSA, todos los isómeros ópticos de los opiáceos de la Lista II son automáticamente sustancias de la Lista II . Dado que el dextrometorfano es un isómero óptico del opiáceo de la Lista II levometorfano ( pero no actúa como un opiáceo), fue necesaria una exención para mantenerlo como una sustancia no controlada. La Ley Federal de Análogos no se aplica al dextrometorfano porque se ha presentado una solicitud de nuevo fármaco para él.
Véase también
Referencias
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Enlaces externos
- Drogas disociativas
- Trastornos relacionados con sustancias