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Ciclorfano

El ciclorfano es un analgésico opioide de la familia de los morfinanos que nunca se comercializó. [ 1 ] Actúa como agonista o antagonista parcial débil del receptor μ-opioide (M...

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El ciclorfano es un analgésico opioide de la familia de los morfinanos que nunca se comercializó. [ 1 ] Actúa como agonista o antagonista parcial débil del receptor μ-opioide (MOR) , agonista completo del receptor κ-opioide (KOR) y, en menor medida, agonista del receptor δ-opioide (DOR) (con una afinidad 75 veces menor en relación con el KOR). [ 2 ] [ 3 ] El fármaco fue sintetizado por primera vez en 1964 por científicos de Research Corporation . [ 4 ] [ 5 ] : 232 En ensayos clínicos , mostró una duración relativamente larga, buena absorción y un fuerte alivio del dolor, pero produjo efectos psicotomiméticos a través de la activación del KOR, por lo que no se continuó su desarrollo. [ 1 ] [ 5 ] : 232, 237

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Maxwell Gordon (2 de diciembre de 2012). Agentes psicofarmacológicos . Elsevier Science. págs.  19–. ISBN 978-0-323-15963-0.
  2. ↑ Linda P. Dwoskin (29 de enero de 2014). Nuevos objetivos y terapias en el tratamiento del abuso de psicoestimulantes . Elsevier Science. págs. 403–. ISBN  978-0-12-420177-4.
  3. ↑ Aldrich JV, Vigil-Cruz SC (2003). "Analgésicos narcóticos". Química medicinal y descubrimiento de fármacos de Burger (7.ª ed.). págs. 331–482 . doi : 10.1002/0471266949.bmc100 . ISBN   9780471266945.
  4. ↑ Patente estadounidense 3,285,922
  5. 1 2 Varghese V y Hudlicky T. Breve historia del descubrimiento y desarrollo de la naltrexona y otros derivados de la morfina. Capítulo 6 en Productos naturales en química medicinal, volumen 60 de Métodos y principios en química medicinal. Ed. Stephen Hanessian. John Wiley & Sons, 2013. ISBN 9783527676552