Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

Butorfanol

El butorfanol es un analgésico opioide agonista-antagonista sintético de tipo morfinano desarrollado por Bristol-Myers . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] El butorfanol está estructuralmente má...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

El butorfanol es un analgésico opioide agonista-antagonista sintético de tipo morfinano desarrollado por Bristol-Myers . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] El butorfanol está estructuralmente más relacionado con el levorfanol . El butorfanol está disponible como sal de tartrato en formulaciones inyectables, en comprimidos y en aerosol nasal. La forma en comprimidos solo se utiliza en perros, gatos y caballos debido a su baja biodisponibilidad en humanos.

Fue patentado en 1971 y aprobado para uso médico en 1979. [ 5 ]

Usos médicos

La indicación más común para el butorfanol es el tratamiento de la migraña mediante la formulación en aerosol nasal. También puede utilizarse por vía parenteral para el tratamiento del dolor moderado a intenso, como complemento de la anestesia general balanceada y para el control del dolor durante el parto . El butorfanol también es bastante eficaz para reducir los escalofríos postoperatorios (debido a su actividad agonista kappa). El butorfanol es más eficaz para reducir el dolor en mujeres que en hombres. [ 6 ]

Farmacología

El butorfanol exhibe actividad agonista y antagonista parcial en el receptor μ-opioide , así como actividad agonista parcial en el receptor κ-opioide (K i = 2,5 nM; EC 50 = 57 nM; E max = 57%). [ 6 ] [ 7 ] La estimulación de estos receptores en las neuronas del sistema nervioso central provoca una inhibición intracelular de la adenilato ciclasa , el cierre de los canales de calcio de la membrana y la apertura de los canales de potasio de la membrana . Esto conduce a la hiperpolarización del potencial de membrana celular y a la supresión de la transmisión del potencial de acción de las vías ascendentes del dolor. Debido a su actividad agonista κ, a dosis analgésicas el butorfanol aumenta la presión arterial pulmonar y el trabajo cardíaco. Además, el agonismo κ puede causar disforia a dosis terapéuticas o supraterapéuticas; esto hace que el butorfanol tenga un menor potencial de abuso que otros fármacos opioides. [ 8 ]  

Sociedad y cultura

Nombre

En los sistemas de nomenclatura INN , USAN , BAN y AAN , este fármaco se conoce como butorfanol , mientras que en JAN se denomina torbugesic . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Como sal tartárica , el butorfanol se conoce como tartrato de butorfanol ( USAN , BAN ). [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]

El butorfanol figura en la Convención Única sobre Estupefacientes de 1961 y en Estados Unidos es una sustancia controlada de la Lista IV con un número ACSCN de la DEA de 9720. [ 9 ] La relación de conversión de base libre del hidrocloruro es de 0,69. [ 10 ] El butorfanol fue originalmente una sustancia controlada de la Lista II y posteriormente fue descontrolada en algún momento.

Uso veterinario

En anestesia veterinaria , el butorfanol (nombre comercial: Torbugesic) se usa ampliamente como sedante y analgésico en perros, gatos y caballos. Para la sedación, puede combinarse con tranquilizantes como los agonistas alfa-2 ( medetomidina ), las benzodiazepinas o la acepromazina en perros, gatos y animales exóticos. Se combina frecuentemente con xilazina o detomidina en caballos. [ 11 ] El butorfanol puede administrarse por vía intravenosa, intramuscular, subcutánea o oral . La administración intramuscular y subcutánea puede causar dolor. Los comprimidos orales tienen baja biodisponibilidad y no son adecuados para la analgesia. Se ha informado del uso intranasal en loros y conejos. [ 12 ] El butorfanol cuando se administra a 0,4 mg/kg por vía intravenosa/intramuscular no proporciona suficiente analgesia postoperatoria para la laparotomía y la artrotomía de hombro en perros y la ovariohisterectomía en perras. [ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] Cuando se usa butorfanol como sedante en perros, ya sea solo o con dexmedetomidina , proporciona una sedación rápida y es más rápida que la sedación con metadona . [ 12 ] [ 16 ] [ 17 ] El butorfanol también está aprobado como antitusivo en perros. [ 12 ]

El butorfanol tiene propiedades antieméticas, que contrarrestan las náuseas inducidas por la dexmedetomidina. [ 18 ] [ 12 ] Las propiedades antieméticas del butorfanol son mayores que las de la buprenorfina . [ 12 ] [ 19 ] Dosis de 0,1–0,4 mg/kg IM en gatos proporcionan una sedación adecuada, pero se puede lograr una mayor sedación con agonistas completos del receptor μ-opioide. [ 20 ] El butorfanol cuando se administra junto con meloxicam , lidocaína y dexmedetomidina proporciona una analgesia adecuada para la orquiectomía y reduce la concentración alveolar media para el isoflurano más que la buprenorfina. El butorfanol puede reducir la MAC 23–68%. [ 12 ] [ 21 ] [ 22 ]

Como agonista-antagonista mixto, el butorfanol puede revertir algunos efectos de los opioides puros, como la bradicardia y la depresión respiratoria, al tiempo que mantiene la analgesia. [ 12 ]

Aunque el butorfanol se usa comúnmente para aliviar el dolor en reptiles, ningún estudio (hasta 2014) ha demostrado de manera concluyente que sea un analgésico eficaz en reptiles. [ 23 ]

Uso en caballos

El butorfanol es un narcótico utilizado para aliviar el dolor en caballos. [ 24 ] Se administra por vía IM o IV, y sus propiedades analgésicas comienzan a surtir efecto aproximadamente 15 minutos después de la inyección y duran 4 horas. [ 25 ] [ 12 ] En caballos sanos, el butorfanol aumenta la actividad locomotora, pero la administración de un sedante, por ejemplo, xilacina o acepromacina , previene la locomoción. En potros neonatos no se observa este efecto y, en cambio, el butorfanol produce sedación. [ 26 ] El butorfanol preoperatorio administrado por vía intravenosa a 0,02–0,1 mg/kg proporciona una analgesia postoperatoria adecuada para cirugías electivas; [ 12 ] [ 27 ] [ 28 ] sin embargo, un estudio encontró que el butorfanol preoperatorio (0,01 mg/kg IV) combinado con detomidina no proporcionó una analgesia postoperatoria adecuada. [ 29 ] [ 12 ]

Véase también

Referencias

  • Katzung BG (2001). Farmacología básica y clínica (8.ª  ed.). Nueva York: McGraw-Hill. ISBN 978-0-8385-0598-4.
  • Talbert RL, Yee GC, Matzke GR, Wells BG, Posey LM, DiPiro JT (2005). Farmacoterapia: Un enfoque fisiopatológico (6.ª  ed.). Nueva York: McGraw-Hill. ISBN 0-07-141613-7.
  • Forney BC (2007). Medicamentos equinos (  Edición revisada). Lexington, Kentucky: Blood Horse Publications.
  • Manual Merck de Medicina Veterinaria . 2004.
  1. ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras bajo Control Especial ] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. 1 2 3 Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 200–. ISBN  978-1-4757-2085-3.
  3. 1 2 3 Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos . Taylor & Francis. Enero de 2000. págs. 154–. ISBN  978-3-88763-075-1.
  4. 1 2 3 Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 58–. ISBN  978-94-011-4439-1.
  5. ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág. 529. ISBN  978-3-527-60749-5.
  6. 1 2 Gear RW, Miaskowski C, Gordon NC, Paul SM, Heller PH, Levine JD (noviembre de 1999). "El opioide kappa nalbufina produce analgesia y antianalgesia dependientes del sexo y la dosis en pacientes con dolor postoperatorio". Pain . 83 (2): 339– 45. doi : 10.1016/S0304-3959(99)00119-0 . PMID 10534607 . S2CID 31025735 .  
  7. ↑ Gharagozlou P, Hashemi E, DeLorey TM, Clark JD, Lameh J (enero de 2006). "Perfiles farmacológicos de ligandos opioides en receptores opioides kappa" . BMC Pharmacology . 6 (1) 3. doi : 10.1186/1471-2210-6-3 . PMC 1403760. PMID 16433932 .  
  8. ↑ "Revisión crítica del butorfanol" (PDF) . 34.ª ECDD 2006/4.1 . Organización Mundial de la Salud.
  9. ↑ "Sustancias controladas - por número de código de sustancia controlada" (PDF) . División de Control de Diverson . Departamento de Justicia de EE. UU. / Administración para el Control de Drogas . Consultado el 3 de septiembre de 2024 .
  10. ↑ "Factores de conversión para sustancias controladas" . División de Control de Desvíos . Administración para el Control de Drogas de EE. UU. Archivado del original el 2 de marzo de 2016. Consultado el 19 de junio de 2014 .
  11. ↑ Compendio de fichas técnicas de medicamentos veterinarios. 2005. Oficina Nacional de Sanidad Animal. Octubre de 2004. ISBN 978-0-9548037-0-4.
  12. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Simon BT, Lizarraga I (11 de septiembre de 2024). «Opioides». En Lamont L, Grimm K, Robertson S, Love L, Schroeder C (eds.). Anestesia y analgesia veterinaria, 6.ª edición de Lumb y Jones . Wiley Blackwell. págs. 382–383 . ISBN  978-1-119-83027-6.
  13. ^ Gültiken N, Gürler H, Yarım GF, Binli F, Tuncay M, Büyükbudak F, et al. (septiembre de 2022). "Potencial antioxidante y analgésico del butorfanol en perros sometidos a ovariohisterectomía". Teriogenología . 190 : 1– 7. doi : 10.1016/j.theriogenology.2022.07.002 . PMID 35849850 .  
  14. ↑ Gomes VH, Barbosa DJ, Motta AS, Corrêa CG, Moreno DJ, da Silva MF (noviembre de 2020). "Evaluación de nalbufina, butorfanol y morfina en perros durante la ovariohisterectomía y sobre el dolor postoperatorio temprano". Anestesia y analgesia veterinaria . 47 (6): 803– 809. doi : 10.1016/j.vaa.2020.07.035 . PMID 32891492 . 
  15. ↑ Mathews KA, Paley DM, Foster RA, Valliant AE, Young SS (septiembre de 1996). "Una comparación de ketorolaco con flunixina, butorfanol y oximorfona en el control del dolor postoperatorio en perros" . The Canadian Veterinary Journal . 37 (9): 557– 567. PMC 1576372. PMID 8877043 .  
  16. ↑ Trimble T, Bhalla RJ, Leece EA (septiembre de 2018). "Comparación de la sedación en perros: metadona o butorfanol en combinación con dexmedetomidina intravenosa". Anestesia y analgesia veterinaria . 45 (5): 597– 603. doi : 10.1016/j.vaa.2018.03.008 . PMID 30077553 . 
  17. ↑ McFadzean WJ, Hall EJ, van Oostrom H (noviembre de 2017). "Efecto de la premedicación con butorfanol o metadona en la facilidad de intubación duodenal endoscópica en perros" . Anestesia y analgesia veterinaria . 44 (6): 1296– 1302. doi : 10.1016/j.vaa.2017.05.004 . hdl : 1983/74d35f56-ffe3-4598-9667-9741eb2f3ee9 . PMID 29174961 . 
  18. ↑ Papastefanou AK, Galatos AD, Pappa E, Lymperis AG, Kostoulas P (noviembre de 2015). "El efecto del butorfanol sobre la incidencia de emesis inducida por dexmedetomidina en gatos". Anestesia y analgesia veterinaria . 42 (6): 608– 613. doi : 10.1111/vaa.12260 . PMID 25819160 . 
  19. ↑ Bhalla RJ, Trimble TA, Leece EA, Vettorato E (abril de 2018). "Comparación de butorfanol intramuscular y buprenorfina combinados con dexmedetomidina para la sedación en gatos" . Journal of Feline Medicine and Surgery . 20 (4): 325– 331. doi : 10.1177/1098612X17709612 . PMC 11129212. PMID 28548551 .  
  20. ↑ Giannettoni G, Moretti G, Menchetti L, Pepe A, Bellocchi F, Bufalari A, et al. (agosto de 2022). "Calidad de sedación de alfaxalona asociada con butorfanol, metadona o petidina en gatos inyectados en el músculo supraespinoso o cuádriceps" . Journal of Feline Medicine and Surgery . 24 (8): e269– e280. doi : 10.1177/1098612X221104747 . PMC 10812272. PMID 35762271 .   
  21. ↑ Pypendop BH, Goich M, Shilo-Benjamini Y (marzo de 2022). "Efecto de la infusión intravenosa de butorfanol sobre la concentración alveolar mínima de isoflurano en gatos" . Anestesia y analgesia veterinaria . 49 (2): 165– 172. doi : 10.1016/j.vaa.2021.12.004 . PMID 35033447 . 
  22. ↑ Moser KL, Hasiuk MM, Armstrong T, Gunn M, Pang DS (agosto de 2020). "Ensayo clínico aleatorizado que compara butorfanol y buprenorfina dentro de un protocolo analgésico multimodal en gatos sometidos a orquiectomía" . Journal of Feline Medicine and Surgery . 22 (8): 760– 767. doi : 10.1177/1098612X19886132 . PMC 10814498. PMID 31697181 .  
  23. ↑ Sladky KK (2014). «Capítulo 18: Analgesia». En Mader DR, Divers SJ (eds.). Terapia actual en medicina y cirugía de reptiles . Elsevier Health Sciences. pp. 217–229 . ISBN  978-0-323-24293-6.
  24. ↑ Reed R, Trenholme N, Skrzypczak H, Chang K, Ishikawa Y, Barletta M, et al. (septiembre de 2022). "Comparación de hidromorfona y butorfanol para el manejo del dolor en pacientes equinos sometidos a artroscopia electiva: un ensayo clínico aleatorizado". Veterinary Anaesthesia and Analgesia . 49 (5): 490– 498. doi : 10.1016/j.vaa.2022.05.006 . PMID 35752564. S2CID 249353700 .   
  25. ↑ Kalpravidh M, Lumb WV, Wright M, Heath RB (febrero de 1984). "Efectos analgésicos del butorfanol en caballos: estudios de dosis-respuesta". American Journal of Veterinary Research . 45 (2): 211– 216. doi : 10.2460/ajvr.1984.45.02.211 . PMID 6711944 . 
  26. ↑ Hines M, Papich M, Farnsworth K, Sellon D, Arguedas M (2008). "Farmacocinética del butorfanol y evaluación de los efectos fisiológicos y conductuales tras la administración intravenosa e intramuscular a potros neonatos" . Journal of Veterinary Internal Medicine . 22 (6): 1417– 1426. doi : 10.1111/j.1939-1676.2008.0200.x . ISSN 0891-6640 . PMID 18976284 .  
  27. ↑ Trenholme N, Skrzypczak H, Chang K, Ishikawa Y, Barletta M, Quandt J, et al. (2022). "Comparación de hidromorfona y butorfanol para el manejo del dolor en pacientes equinos sometidos a artroscopia electiva: un ensayo clínico aleatorizado" . Anestesia y analgesia veterinaria . 49 (5): 490– 498. doi : 10.1016/j.vaa.2022.05.006 . PMID 35752564 .  
  28. ↑ Hoare HR, de Vries A, Love EJ, Coumbe KM, White KL, Murrell JC, et al. (2016). "Un ensayo clínico multicéntrico, prospectivo, aleatorizado y ciego para comparar algunos efectos perioperatorios de la premedicación con buprenorfina o butorfanol antes de la anestesia general electiva y la cirugía equina" . Equine Veterinary Journal . 48 (4): 442– 450. doi : 10.1111/evj.12442 . ISSN 0425-1644 . PMC 5033022. PMID 25772950 .    
  29. ↑ Taylor PM, Clark C, Whay HR, Murrell J, Love EJ (2009). "Efecto analgésico del butorfanol en ponis después de la castración". Equine Veterinary Journal . 41 (6). Wiley: 552– 556. doi : 10.2746/042516409x391024 . ISSN 0425-1644 . PMID 19803050 .