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Proclorperazina

La proclorperazina , anteriormente [ 5 ] vendida bajo la marca Compazine, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar las náuseas , las migrañas , la esquizofrenia , la...

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La proclorperazina , anteriormente [ 5 ] vendida bajo la marca Compazine, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar las náuseas , las migrañas , la esquizofrenia , la psicosis y la ansiedad . [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] Es un medicamento menos preferido para la ansiedad. [ 6 ] Puede tomarse por vía oral , rectal , mediante inyección intravenosa o intramuscular . [ 6 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, visión borrosa, hipotensión y mareos. [ 6 ] Los efectos secundarios graves pueden incluir trastornos del movimiento, como discinesia tardía y síndrome neuroléptico maligno . [ 6 ] Generalmente no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia . [ 10 ] Es un antipsicótico típico que se cree que actúa reduciendo la acción de la dopamina en el cerebro. [ 6 ]

La proclorperazina fue aprobada para uso médico en Estados Unidos en 1956. [ 6 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 7 ] En 2020, fue el 355.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 600  mil recetas. [ 11 ] [ 12 ]

Usos médicos

vómitos

La proclorperazina se utiliza para prevenir los vómitos causados ​​por la quimioterapia , la radioterapia y en el período pre y postoperatorio . [ 13 ] Una revisión Cochrane de 2015 no encontró diferencias en la eficacia entre los fármacos comúnmente utilizados para este fin en las salas de urgencias. [ 14 ]

Migraña

La proclorperazina, generalmente por vía intravenosa, se utiliza para tratar la migraña . [ 15 ] [ 16 ] La Sociedad Americana del Dolor de Cabeza recomienda su uso. [ 8 ] Una revisión sistemática de 2019 encontró que la proclorperazina tenía casi tres veces más probabilidades que la metoclopramida de aliviar el dolor de cabeza dentro de los 60 minutos posteriores a su administración. [ 15 ]

Laberintitis

En el Reino Unido, el maleato de proclorperazina se ha utilizado para la laberintitis , que incluye náuseas y vértigo . [ 17 ]

Efectos secundarios

La sedación es muy común, y los efectos secundarios extrapiramidales también son frecuentes e incluyen inquietud, reacciones distónicas , pseudoparkinsonismo y acatisia ; los síntomas extrapiramidales pueden afectar al 2 % de las personas con dosis bajas, mientras que con dosis más altas pueden afectar hasta al 40 %. [ 18 ] [ 19 ]

La proclorperazina también puede causar una afección potencialmente mortal llamada síndrome neuroléptico maligno (SNM). Algunos síntomas del SNM incluyen fiebre alta, rigidez muscular, espasmos en los músculos del cuello, confusión, pulso o presión arterial irregulares, taquicardia, sudoración y arritmias cardíacas. Investigaciones de la Administración de Veteranos y la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos muestran reacciones en el lugar de la inyección. Los efectos adversos son similares en niños. [ 13 ]

La etiqueta aprobada por la FDA para la proclorperazina incluye una advertencia sobre el mayor riesgo de mortalidad en pacientes ancianos con psicosis relacionada con la demencia. [ 20 ]

Discontinuación

El Formulario Nacional Británico recomienda una retirada gradual al suspender los antipsicóticos para evitar el síndrome de abstinencia agudo o una recaída rápida. [ 21 ] Los síntomas de abstinencia suelen incluir náuseas, vómitos y pérdida del apetito. [ 22 ] Otros síntomas pueden incluir inquietud, aumento de la sudoración y dificultad para dormir. [ 22 ] Con menos frecuencia, puede haber sensación de mareo, entumecimiento o dolores musculares. [ 22 ] Los síntomas generalmente desaparecen después de un corto período de tiempo. [ 22 ]

Existe evidencia preliminar de que la interrupción de los antipsicóticos puede provocar psicosis. [ 23 ] También puede provocar la reaparición de la afección que se está tratando. [ 24 ] En raras ocasiones, puede producirse discinesia tardía al suspender la medicación. [ 22 ]

Farmacología

Se cree que la proclorperazina ejerce sus efectos antipsicóticos bloqueando los receptores de dopamina . [ 29 ]

La proclorperazina es análoga a la clorpromazina ; ambos fármacos antagonizan los receptores dopaminérgicos D2 en diversas vías del sistema nervioso central . Este bloqueo de los receptores D2 produce efectos antipsicóticos, antieméticos y otros. La hiperprolactinemia es un efecto secundario de los antagonistas de la dopamina, ya que el bloqueo de los receptores D2 en la vía tuberoinfundibular provoca un aumento de los niveles plasmáticos de prolactina debido a una mayor secreción por parte de las células lactotropas de la hipófisis anterior.

Tras la inyección intramuscular, la acción antiemética se manifiesta entre 5 y 10 minutos después y dura de tres a cuatro horas. También se observa una acción rápida tras la administración bucal. Con la administración oral, el inicio de la acción se retrasa, pero la duración es algo mayor (aproximadamente seis horas).

Sociedad y cultura

En el Reino Unido, la proclorperazina está disponible para el tratamiento de las náuseas causadas por la migraña en forma de comprimido disuelto en la boca , y en Australia en forma de comprimido que se ingiere entero. En el Reino Unido, está disponible con receta médica y como medicamento de venta libre en farmacias , lo que significa que no requiere receta pero solo se puede adquirir tras consultar con un farmacéutico . [ 30 ] [ 31 ]

Marketing

La proclorperazina está disponible en forma de comprimidos, supositorios y en forma inyectable. [ 32 ]

A partir de septiembre de 2017 se comercializaba bajo los nombres comerciales Ametil, Antinaus, Buccastem, Bukatel, Chlormeprazine, Chloropernazine, Compazine, Compro, Daolin, Dhaperazine, Emedrotec, Emetiral, Eminorm, Lotamin, Mitil, Mormal, Nautisol, Novamin, Novomit, Proazine, Procalm, Prochlorperazin, Prochlorperazine, Prochlorpérazine, Prochlorperazinum, Prochlozine, Proclorperazina, Promat, Promin, Promtil, Roumin, Scripto-metic, Seratil, Stemetil, Steremal, Vergon, Vestil y Volimin. [ 32 ] [ 33 ]

Formulaciones históricas

La proclorperazina se combinó con paracetamol y se comercializó para uso humano como el medicamento combinado Vestil-A; también se combinó con isopropamida (nombre comercial Darbazine) como medicamento combinado para uso veterinario. [ 32 ]

Hasta 1981, Smith , Kline & French Laboratories comercializaba en Estados Unidos una píldora dietética combinada compuesta de proclorperazina y dextroanfetamina bajo el nombre de Eskatrol .

Investigación

Alexza Pharmaceuticals estudió una forma inhalada de proclorperazina para el tratamiento de la migraña a través de ensayos de fase II bajo el nombre de desarrollo AT-001; el desarrollo se interrumpió en 2011. [ 34 ]

Síntesis

Síntesis de Thieme : [ 35 ] Patente: [ 36 ]

La alquilación de 2-clorofenotiazina ( 1 ) y 1-(3-cloropropil)-4-metilpiperazina [104-16-5] ( 2 ) en presencia de sódica produce proclorperazina ( 3 ); o mediante la alquilación de 2-cloro-10-(3-cloropropil)fenotiazina [2765-59-5] ( 4 ) y 1-metilpiperazina ( 5 ).

Referencias

  1. ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras bajo Control Especial ] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  2. ↑ "Comprimidos bucales de proclorperazina 3 mg - Resumen de las características del producto (RCP)" . (emc) . 9 de diciembre de 2019. Consultado el 30 de diciembre de 2022 .
  3. ↑ "Buccastem M Comprimidos Bucales - Resumen de las Características del Producto (RCP)" . (emc) . 9 de diciembre de 2019. Consultado el 30 de diciembre de 2022 .
  4. ↑ "Proclorperazina GH" . Comisión Australiana de Seguridad y Calidad en la Atención Sanitaria . Diciembre de 2025.
  5. ↑ "Efectos secundarios de Compazine (Proclorperazina), advertencias, usos" . Lista de medicamentos recetados . Consultado el 14 de abril de 2021 .
  6. 1 2 3 4 5 6 7 "Monografía de proclorperazina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  7. 1 2 Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª ed.). Pharmaceutical Press. 2018. págs. 385–386 . ISBN   978-0-85711-338-2.
  8. 1 2 Orr SL, Friedman BW, Christie S, Minen MT, Bamford C, Kelley NE, Tepper D (junio de 2016). "Manejo de adultos con migraña aguda en el servicio de urgencias: evaluación de la evidencia de la Sociedad Americana de Cefaleas sobre farmacoterapias parenterales" . Headache . 56 (6): 911– 940. doi : 10.1111/head.12835 . PMID 27300483 . 
  9. ↑ Din L, Preuss CV (marzo de 2022). "Proclorperazina" . StatPearls [Internet] . Treasure Island (FL): StatPearls Publishing. PMID 30725768 . 
  10. ↑ "Uso de proclorperazina durante el embarazo" . Drugs.com . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  11. ↑ "Los 300 mejores de 2020" . ClinCalc . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  12. ↑ "Proclorperazina - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  13. 1 2 Lau Moon Lin M, Robinson PD, Flank J, Sung L, Dupuis LL (junio de 2016). "La seguridad de la proclorperazina en niños: una revisión sistemática y un metaanálisis". Drug Safety . 39 (6): 509– 516. doi : 10.1007/s40264-016-0398-9 . PMID 26884326. S2CID 39349233 .  
  14. ↑ Furyk JS, Meek RA, Egerton-Warburton D (septiembre de 2015). "Fármacos para el tratamiento de náuseas y vómitos en adultos en el servicio de urgencias" . La base de datos Cochrane de revisiones sistemáticas . 2018 (9) CD010106. doi : 10.1002/14651858.CD010106.pub2 . PMC 6517141. PMID 26411330 .  
  15. 1 2 Golikhatir I, Cheraghmakani H, Bozorgi F, Jahanian F, Sazgar M, Montazer SH (mayo de 2019). " La eficacia y seguridad de la proclorperazina en pacientes con migraña aguda: una revisión sistemática y metaanálisis". Headache . 59 (5): 682– 700. doi : 10.1111/head.13527 . PMID 30990883. S2CID 119544256 .  
  16. ↑ Patniyot IR, Gelfand AA (enero de 2016). "Terapias de tratamiento agudo para la migraña pediátrica: una revisión sistemática cualitativa". Headache . 56 (1): 49– 70. doi : 10.1111/head.12746 . PMID 26790849. S2CID 25893066 .  
  17. ↑ Coatesworth AP (noviembre de 2000). " Evaluación y tratamiento del mareo" . Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry . 69 (5): 706– 707. doi : 10.1136/jnnp.69.5.706 . PMC 1763384. PMID 11184241 .  
  18. ↑ Brown TM, Stoudemire A (1998). "Antipsicóticos" . Efectos secundarios psiquiátricos de los medicamentos con receta y de venta libre . American Psychiatric Publishing. pág. 1946. ISBN  978-0-88048-868-6.
  19. ↑ "Efectos secundarios de Procot en detalle" . Drugs.com .
  20. ↑ "Comprimidos de maleato de proclorperazina, USP" . dailymed.nlm.nih.gov . Consultado el 2 de febrero de 2022 .
  21. ↑ Comité Conjunto del Formulario, BMJ, ed. (marzo de 2009). "4.2.1". Formulario Nacional Británico (57.ª ed.). Reino Unido: Real Sociedad Farmacéutica de Gran Bretaña. pág. 192. ISBN   978-0-85369-845-6La retirada de los fármacos antipsicóticos tras un tratamiento prolongado siempre debe ser gradual y estar estrechamente supervisada para evitar el riesgo de síndromes de abstinencia agudos o recaídas rápidas .
  22. 1 2 3 4 5 Haddad P, Haddad PM, Dursun S, Deakin B (2004). Síndromes adversos y fármacos psiquiátricos: una guía clínica . OUP Oxford. págs. 207–216 . ISBN  978-0-19-852748-0.
  23. ↑ Moncrieff J (julio de 2006). "¿Provoca psicosis la abstinencia de antipsicóticos? Revisión de la literatura sobre psicosis de inicio rápido (psicosis por hipersensibilidad) y recaída relacionada con la abstinencia". Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3– 13. doi : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . PMID 16774655. S2CID 6267180 .  
  24. ↑ Sacchetti E, Vita A, Siracusano A, Fleischhacker W (2013). Adherencia a los antipsicóticos en pacientes con esquizofrenia . Springer Science & Business Media. pág. 85. ISBN  978-88-470-2679-7.
  25. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Silvestre JS, Prous J (junio de 2005). "Investigación sobre eventos adversos de medicamentos. I. La afinidad de unión al receptor muscarínico M3 podría predecir el riesgo de que los antipsicóticos induzcan diabetes tipo 2". Methods and Findings in Experimental and Clinical Pharmacology . 27 (5): 289– 304. doi : 10.1358/mf.2005.27.5.908643 . PMID 16082416 . 
  26. 1 2 Richelson E, Nelson A (agosto de 1984). "Antagonismo de los receptores de neurotransmisores del cerebro humano normal in vitro por neurolépticos". European Journal of Pharmacology . 103 ( 3–4 ): 197–204 . doi : 10.1016/0014-2999(84)90478-3 . PMID 6149136 . 
  27. 1 2 3 Appl H, Holzammer T, Dove S, Haen E, Strasser A, Seifert R (febrero de 2012). "Interacciones de los receptores de histamina H 1 R, H 2 R, H 3 R y H 4 R humanos recombinantes con 34 antidepresivos y antipsicóticos". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 385 (2): 145– 170. doi : 10.1007/s00210-011-0704-0 . PMID 22033803 . S2CID 14274150 .  
  28. ↑ Richelson E, Pfenning M (septiembre de 1984). "Bloqueo de la captación de aminas biogénicas en sinaptosomas cerebrales de rata por antidepresivos y compuestos relacionados: la mayoría de los antidepresivos bloquean selectivamente la captación de norepinefrina". European Journal of Pharmacology . 104 ( 3–4 ): 277–286 . doi : 10.1016/0014-2999(84)90403-5 . PMID 6499924 . 
  29. ↑ Ebadi MS (2007). Manual de referencia de farmacología clínica .
  30. ↑ "Buccastem M - Resumen de las características del producto (RCP) - (eMC)" . Compendio electrónico de medicamentos del Reino Unido. 16 de febrero de 2016. Consultado el 19 de septiembre de 2017 .
  31. ↑ "Información sobre medicamentos" . NHS Choices. Archivado del original el 22 de octubre de 2017. Consultado el 19 de septiembre de 2017 .
  32. 1 2 3 "Marcas internacionales de proclorperazina" . Drugs.com . Consultado el 19 de septiembre de 2017 .
  33. ↑ "Información para el paciente sobre Compazine (Proclorperazina): Efectos secundarios e imágenes del medicamento en RxList" . RxList .
  34. ↑ Chua AL, Silberstein S (septiembre de 2016). "Desarrollo de terapia farmacológica inhalada para el tratamiento de la migraña". Expert Opinion on Pharmacotherapy . 17 (13): 1733– 1743. doi : 10.1080/14656566.2016.1203901 . PMID 27416108. S2CID 11724776 .  
  35. ↑ J. Gen. Chem. URSS (Trad. al inglés), vol. 32, págs. 1915 - 1919, 1892 – 1895.
  36. ↑ GB780193 idem Horclois Raymond Jacques, patente estadounidense 2,902,484 (1959 a Rhone Poulenc Sa).
  • Proclorperazina . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 28 de junio de 2019.