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Butriptilina

La butriptilina , vendida bajo la marca Evadyne, entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC) que se ha utilizado en el Reino Unido y varios otros países europeos para el t...

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La butriptilina , vendida bajo la marca Evadyne, entre otras, es un antidepresivo tricíclico (ATC) que se ha utilizado en el Reino Unido y varios otros países europeos para el tratamiento de la depresión , pero que parece haber dejado de comercializarse. [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] Junto con la trimipramina , el iprindol y la amoxapina , se ha descrito como un ATC "atípico" o de "segunda generación" debido a su introducción relativamente tardía y su farmacología atípica . [ 8 ] [ 9 ] Su uso fue muy escaso en comparación con otros ATC, con un número de recetas dispensadas de tan solo unos miles. [ 10 ]

Usos médicos

La butriptilina se utilizó en el tratamiento de la depresión . [ 11 ] Generalmente se utilizaba en dosis de 150–300  mg/día. [ 12 ]

Efectos secundarios

La butriptilina está estrechamente relacionada con la amitriptilina y produce efectos similares a los de otros ATC, pero se dice que sus efectos secundarios , como la sedación, son menos graves y tiene un menor riesgo de interacciones con otros medicamentos. [ 6 ] [ 7 ] [ 10 ]

La butriptilina tiene potentes efectos antihistamínicos , que producen sedación y somnolencia . [ 13 ] También tiene potentes efectos anticolinérgicos , [ 14 ] que producen efectos secundarios como sequedad bucal , estreñimiento , retención urinaria , visión borrosa y deterioro cognitivo / de la memoria . [ 13 ] El fármaco tiene efectos relativamente débiles como bloqueador alfa-1 y no tiene efectos como inhibidor de la recaptación de norepinefrina , [ 15 ] [ 16 ] por lo que se asocia con pocos o ningún efecto secundario antiadrenérgico y adrenérgico . [ 15 ] [ 14 ]

Sobredosis

Farmacología

Farmacodinámica

In vitro , la butriptilina es un potente antihistamínico y anticolinérgico , un antagonista moderado de los receptores 5-HT2 y α1 - adrenérgicos , y un inhibidor muy débil o insignificante de la recaptación de monoaminas . [ 15 ] [ 20 ] [ 16 ] [ 19 ] Estas acciones parecen conferir un perfil similar al de la iprindol y la trimipramina , con efectos bloqueadores de la serotonina como el principal mediador aparente de la eficacia para mejorar el estado de ánimo. [ 21 ] [ 19 ] [ 18 ]

Sin embargo, en pequeños ensayos clínicos , utilizando dosis similares, se encontró que la butriptilina era igualmente efectiva que la amitriptilina y la imipramina como antidepresivo, a pesar de que ambos ATC son mucho más fuertes como antagonistas de 5-HT2 e inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina . [ 15 ] [ 20 ] [ 22 ] Como resultado, puede ser que la butriptilina tenga un mecanismo de acción diferente , o tal vez funcione como un profármaco en el cuerpo de un metabolito con diferente farmacodinámica .

Farmacocinética

Las concentraciones terapéuticas de butriptilina están en el rango de 60–280  ng/mL (204–954  nmol/L). [ 23 ] Su unión a proteínas plasmáticas es mayor del 90%. [ 3 ]

Química

La butriptilina es un compuesto tricíclico , específicamente un dibenzocicloheptadieno , y posee tres anillos fusionados con una cadena lateral unida en su estructura química . [ 24 ] Otros TCA de dibenzocicloheptadieno incluyen amitriptilina , nortriptilina y protriptilina . [ 24 ] La butriptilina es un análogo de la amitriptilina con una cadena lateral isobutilo en lugar de una cadena lateral propilideno . [ 10 ] [ 25 ] Es un TCA de amina terciaria , siendo su cadena lateral - metabolito desmetilado norbutriptilina una amina secundaria . [ 26 ] [ 27 ] Otros TCA de amina terciaria incluyen amitriptilina , imipramina , clomipramina , dosulepina (dothiepina), doxepina y trimipramina . [ 28 ] [ 29 ] El nombre químico de la butriptilina es 3-(10,11-dihidro-5 H -dibenzo[ a , d ]ciclohepten-5-il)- N , N ,2-trimetilpropan-1-amina y su forma de base libre tiene una fórmula química de C 21 H 27 N con un peso molecular de 293,446 g/mol. [ 1 ] El fármaco se ha utilizado comercialmente tanto como base libre como como sal de hidrocloruro . [ 1 ] [ 4 ] El número de registro CAS de la base libre es 15686-37-0 y del hidrocloruro es 5585-73-9. [ 1 ] [ 4 ] 

Historia

La butriptilina fue desarrollada por Wyeth e introducida en el Reino Unido en 1974 o 1975. [ 5 ] [ 30 ] [ 31 ]

Sociedad y cultura

Nombres genéricos

Butriptilina es el nombre genérico en inglés y francés del fármaco y su nombre común internacional no patentado (DCI ) , su nombre común británico aprobado ( BAN ) y su nombre común francés (DCF) , mientras que el clorhidrato de butriptilina es su nombre común británico aprobado (BANM) y su nombre común estadounidense adoptado (USAN) . [ 1 ] [ 4 ] [ 11 ] Su nombre genérico en latín es butriptylinum , en alemán es butriptylin y en español es butriptylina . [ 4 ]

Nombres de marcas

La butriptilina se ha comercializado bajo las marcas Evadene , Evadyne , Evasidol y Centrolese . [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ]

Disponibilidad

La butriptilina se ha comercializado en Europa , incluyendo el Reino Unido , Bélgica , Luxemburgo , Austria e Italia . [ 4 ] [ 5 ]

Referencias

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