Avitriptán

Avitriptán ( DCI Nombre común internacional ; código de desarrollo BMS-180048 ) es un fármaco antimigrañoso de la familia de los triptanes que nunca se comercializó. ^{[ 1 ]} Actúa como agonista de los receptores de serotonina 5-HT _1B y 5-HT _1D . ^{[ 1 ] [ 2 ]} El fármaco alcanzó la fase 3 de ensayos clínicos antes de la interrupción de su desarrollo. ^{[ 3 ]}

Avitriptán actúa como agonista selectivo _de los receptores de serotonina 5-HT1B _y 5 -HT1D _. [ ^{1 ] [ 2 ] También} es notable por ser un agonista débil del receptor de serotonina 5-HT2A ₍ EC50 concentración efectiva media máxima = 123 nM), aunque con una potencia de activación aproximadamente dos órdenes de magnitud menor que en los receptores de serotonina 5-HT1B _y 5- _HT1D . ^{[ 2 ]} 

Además de sus actividades en los receptores de serotonina , se ha descubierto que el avitriptán actúa como un agonista débil del receptor de hidrocarburos arílicos . ^{[ 5 ]}

El avitriptán es un triptán y un análogo modificado de las triptaminas , como la dimetiltriptamina (DMT), un fármaco psicodélico . ^{[ 6 ]} Sin embargo, el avitriptán en sí no es técnicamente una triptamina, ya que presenta una cadena lateral de propilamina en lugar de la cadena lateral de etilamina presente en las triptaminas. ^{[ 6 ]} Además de esta diferencia, el avitriptán está sustituido en la posición 5 del sistema de anillo de indol y la porción amina se ha ciclado y extendido. ^{[ 6 ]}

El log P previsto de avitriptán es 1,8. ^{[ 6 ]}

• Triptán
• Donitriptán