Donitriptán

Donitriptán ( DCI Nombre común internacional ; nombre en clave de desarrollo F-11356 ) es un fármaco triptán que se investigó como agente antimigrañoso , pero nunca se comercializó. ^{[ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]} Actúa como agonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT _1B y 5-HT _1D . ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 3 ]} El fármaco alcanzó la fase 2 de ensayos clínicos antes de la interrupción de su desarrollo. ^{[ 7 ]}

Donitriptán actúa como un agonista casi completo de alta afinidad y alta eficacia de los receptores de serotonina 5-HT _1B (K _i = 0,079–0,40 nM; E _max Tooltip eficacia máxima = 94%) y 5-HT _1D (K _i = 0,063–0,50 nM; E _max = 97%), y se encuentra entre los más potentes de la serie de fármacos triptanes. ^{[ 3 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 4 ]} También es notable y único entre la mayoría de los triptanes por ser un potente agonista del receptor de serotonina 5-HT _2A ( EC ₅₀ Tooltip concentración efectiva media máxima = 7,9 nM), aunque con una potencia de activación aproximadamente uno o dos órdenes de magnitud menor que en los receptores de serotonina 5-HT _1B y 5-HT _1D . ^{[ 6 ]}   

Donitriptán es un derivado de la triptamina , un derivado 5-sustituido de la triptamina y la 5-metoxitriptamina , y un análogo de las drogas psicodélicas dimetiltriptamina (DMT) y 5-MeO-DMT . ^{[ 12 ]}

El log P previsto de donitriptán es de 1,32 a 2,2. ^{[ 12 ] [ 13 ]}

Donitriptán estaba siendo desarrollado en Francia por bioMérieux - Pierre Fabre y llegó a la fase II de ensayos clínicos en Europa antes de que se interrumpiera su desarrollo. ^{[ 14 ] [ 15 ] [ 16 ] [ 3 ]}

• Triptán
• Avitriptán