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Almotriptán

El almotriptán , vendido bajo las marcas Axert y Almogran, entre otras, es un medicamento triptán utilizado en el tratamiento de la migraña intensa . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] El ...

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El almotriptán , vendido bajo las marcas Axert y Almogran, entre otras, es un medicamento triptán utilizado en el tratamiento de la migraña intensa . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]

El almotriptán fue patentado en 1992 y aprobado para uso médico en 2000. [ 8 ] Fue descubierto y desarrollado por Almirall-Prodesfarma . [ 7 ]

Usos médicos

El almotriptán se prescribe para tratar la fase aguda de la cefalea de los ataques de migraña con o sin aura . [ 9 ] El almotriptán está aprobado en los EE. UU. para el tratamiento de la migraña en adolescentes de 12 a 17 años de edad. [ 10 ]

Eficacia

La eficacia y tolerabilidad del almotriptán se han estudiado en numerosos ensayos controlados aleatorizados que incluyeron a más de 4800 adultos con migraña de intensidad moderada o grave. Su eficacia es significativamente mayor que la del placebo y alivia las náuseas , la fotofobia y la fonofobia asociadas a la migraña. El almotriptán tiene una eficacia similar a la de una dosis estándar de sumatriptán , otro triptán, y menos efectos adversos. [ 11 ]

Contraindicaciones

Al igual que con otros triptanes, el almotriptán no debe utilizarse en pacientes con antecedentes, síntomas o signos de cardiopatía isquémica (infarto de miocardio, angina de pecho, isquemia silenciosa documentada, angina de Prinzmetal) o hipertensión grave e hipertensión leve o moderada no controlada. Otras contraindicaciones son accidente cerebrovascular (ACV) o ataque isquémico transitorio (AIT) previos, enfermedad vascular periférica , insuficiencia hepática grave, administración concomitante de ergotamina , derivados de la ergotamina (incluida la metisergida) y otros agonistas 5-HT1 B/D .

Efectos secundarios

Se ha demostrado que el almotriptán tiene un perfil de efectos adversos similar al del placebo cuando se utiliza siguiendo las instrucciones del Resumen de las Características del Producto (véanse las referencias).

Interacciones

El almotriptán se metaboliza principalmente por la monoaminooxidasa A (MAO-A) y, en menor medida, por el CYP3A4 y el CYP2D6 . Estudios realizados con fármacos utilizados para la prevención de la migraña ( propranolol y verapamilo ) y antidepresivos ( moclobemida y fluoxetina ) mostraron alteraciones significativas en la farmacocinética del almotriptán, aunque no se consideraron clínicamente relevantes. [ 11 ]

Farmacología

Mecanismo de acción

Al igual que todos los triptanes, el almotriptán tiene una afinidad alta y específica por los receptores de serotonina 5-HT 1B/1D . La unión del fármaco al receptor produce vasoconstricción de los vasos sanguíneos craneales (cerebrales) y, por lo tanto, afecta la redistribución del flujo sanguíneo. El almotriptán aumenta significativamente el flujo sanguíneo cerebral y reduce el flujo sanguíneo a través de los vasos craneales extracerebrales. Aunque afecta a los vasos sanguíneos craneales, una dosis estándar única de almotriptán no tiene un efecto clínicamente significativo sobre la presión arterial ni la frecuencia cardíaca en voluntarios sanos, tanto jóvenes como ancianos. Dosis mayores parecen aumentar ligeramente la presión arterial, pero no más allá de la relevancia clínica. [ 11 ]

Farmacocinética

El almotriptán presenta una farmacocinética lineal hasta 16 veces la dosis estándar. Su semivida biológica es de 3 horas y su biodisponibilidad del 70%.

La concentración plasmática máxima (Cmax ) se observa entre 1,5 y 4 horas después de la administración oral, y aproximadamente el 50 % del fármaco se excreta sin cambios en la orina. El metabolismo está mediado por las enzimas MAO-A , CYP3A4 y CYP2D6 , que actúan mediante la oxidación.

La eliminación de almotriptán se reduce moderadamente en personas mayores, pero no requiere ajuste de dosis. El sexo no altera la farmacocinética del fármaco. Se recomienda a las personas con disfunción renal moderada a grave que utilicen solo la mitad de la dosis. [ 23 ]

Química

El almotriptán es un derivado de la triptamina y un derivado 5-sustituido de la droga psicodélica dimetiltriptamina (DMT). [ 24 ]

Su log P experimental y predicho son ambos 1,6. [ 24 ]

Historia

El almotriptán fue patentado en 1992 y aprobado para uso médico en 2000. [ 8 ]

Sociedad y cultura

Nombres de marcas

Entre las marcas comerciales se incluyen Axert (EE. UU., Canadá), Almogran (Bélgica, Dinamarca, Finlandia, Francia, Alemania, Italia, Irlanda, Portugal, España, Reino Unido, Países Bajos, Suecia, Suiza, Corea del Sur...), Almotrex (Italia), Almozen (Bulgaria y Polonia), Dezamigren (Polonia) y Amignul (España).

Referencias

  1. ↑ "Almotriptán comprimido recubierto con película" . DailyMed . Consultado el 17 de febrero de 2021 .
  2. ↑ "Axert - comprimido recubierto de malato de almotriptán" . DailyMed . Consultado el 17 de febrero de 2021 .
  3. ↑ "Sustancia activa: almotriptán" (PDF) . Lista de medicamentos autorizados a nivel nacional . Agencia Europea de Medicamentos. 11 de febrero de 2021.
  4. 1 2 Rabasseda X (enero de 2001). "Almotriptán en el tratamiento de la migraña". Drugs Today (Barc) . 37 (1): 5– 21. doi : 10.1358/dot.2001.37.1.844180 . PMID 12783094 . 
  5. 1 2 Palacios, JM, Rabasseda, X., Castaner, J. (1999). "Almotriptán" . Drugs of the Future . 24 (4): 0367. doi : 10.1358/dof.1999.024.04.482252 . Recuperado el 28 de julio de 2025. El almotriptán es un agonista selectivo del receptor 5-HT1B/1D que muestra una afinidad alta y específica por los receptores 5-HT1B/1D en los vasos craneales, pero una afinidad baja por los receptores en las arterias periféricas. La afinidad por los receptores 5-HT1A y 5-HT7 fue de 35 a 51 veces menor que por los receptores 5-HT1B/1D, mientras que la afinidad por la mayoría de los receptores no serotoninérgicos fue insignificante (Ki >1 µM) (6).
  6. 1 2 Holm KJ, Spencer CM (1999). "Almotriptán:" . CNS Drugs . 11 (2): 159– 164. doi : 10.2165/00023210-199911020-00006 . ISSN 1172-7047 . Recuperado el 28 de julio de 2025. Unión al receptor: El almotriptán tiene una afinidad equipotente y selectiva por los receptores 5-HT1B y 5-HT1D.[5] El fármaco muestra una afinidad de 35 a 51 veces mayor por los receptores 5-HT1B/1D que por otros subtipos de receptores de serotonina (5-HT1A y 5-HT7). Tiene una afinidad insignificante [constante de inhibición (Ki) >1000 nmol/L] por la mayoría de los receptores relevantes que no son específicos para la serotonina, incluidos el receptor de histamina H2, el receptor α-adrenérgico, el receptor β-adrenérgico y los receptores de dopamina D1 y D2.[6] 
  7. 1 2 "Almotriptán" . AdisInsight . 5 de noviembre de 2023. Consultado el 28 de julio de 2025 .
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  20. ↑ Reuter U, Neeb L (2012). "Clorhidrato de lasmiditán" . Drugs of the Future . 37 (10): 709. doi : 10.1358/dof.2012.037.010.1873629 . ISSN 0377-8282 . Consultado el 19 de junio de 2025 . 
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  • Almotriptán . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 27 de septiembre de 2020.
  • Malato de almotriptán . Portal de información farmacológica . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 16 de febrero de 2017.