El camsilato de trimetafán ( DCI ) o camsilato de trimetafán ( USAN ), vendido bajo el nombre comercial Arfonad , es un fármaco simpaticolítico que se utiliza con poca frecuencia para bajar la presión arterial .
El trimetafán es un bloqueador ganglionar : contrarresta la transmisión colinérgica en los receptores nicotínicos de acetilcolina α3β4 de los ganglios autonómicos y, por lo tanto, bloquea tanto el sistema nervioso simpático como el parasimpático . Actúa como un antagonista competitivo no despolarizante en el receptor nicotínico, tiene una corta duración de acción y se administra por vía intravenosa.
Fue descubierto por Leo Sternbach . [ 1 ]
Efectos
El trimetafán es un compuesto de sulfonio y, como tal, posee una carga positiva. Esta carga le impide atravesar las membranas lipídicas celulares , incluidas las que forman la barrera hematoencefálica . Por consiguiente, el trimetafán no tiene efecto sobre el sistema nervioso central .
El músculo ciliar del ojo se encarga de redondear el cristalino para permitir la acomodación y está controlado principalmente por la inervación del sistema parasimpático. Cuando se administra un fármaco bloqueador ganglionar, el músculo ciliar no puede contraerse ( cicloplejía ) y el paciente pierde la capacidad de enfocar.
El trimetafán tiene un efecto significativo en el sistema cardiovascular . El tamaño de los vasos sanguíneos está controlado principalmente por el sistema nervioso simpático. La pérdida de la inervación simpática de los vasos sanguíneos provoca su dilatación ( vasodilatación ), lo que disminuye la presión arterial . La hipotensión postural es un efecto secundario común de estos fármacos. El trimetafán provoca la liberación de histamina, lo que reduce aún más la presión arterial. Entre los efectos sobre el corazón se incluyen una disminución de la fuerza de contracción y un aumento de la frecuencia cardíaca ( taquicardia ). La taquicardia refleja puede atenuarse o pasar desapercibida debido a que el trimetafán también bloquea los ganglios simpáticos que inervan el corazón.
La motilidad del tracto gastrointestinal está regulada por el sistema parasimpático, y el bloqueo de esta vía de señalización produce una disminución de la motilidad y estreñimiento .
Un efecto secundario poco frecuente de la administración de trimetafán es el paro respiratorio súbito . Se desconoce el mecanismo subyacente, ya que el trimetafán no parece bloquear la transmisión neuromuscular y el paro respiratorio no es una consecuencia esperada del bloqueo ganglionar. [ 2 ]
Usos terapéuticos
Los usos terapéuticos del trimetafán son limitados debido a la disponibilidad de fármacos más novedosos con acciones y efectos más selectivos. Ocasionalmente se utiliza para tratar la crisis hipertensiva y el aneurisma aórtico disecante , el edema pulmonar y para reducir el sangrado durante la neurocirugía .
Referencias
- ↑ Bause GS (1 de agosto de 2017). "De la coenzima R al "Arfonad" y de la vitamina H a la hipotensión". Anesthesiology . 127 (2): 381. doi : 10.1097/ALN.0000000000001771 . ISSN 0003-3022 .
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Lecturas adicionales
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- Imidazolidinonas
- Antagonistas nicotínicos
- Fármacos de acción selectiva periférica
- compuestos de sulfonio
- Ureas
- Medicamentos desarrollados por Hoffmann-La Roche