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Tanaproget

Tanaproget ( DCI ; nombres en clave de desarrollo NSP-989 , WAY-166989 ) es un progestágeno no esteroideo en fase de investigación . [ 1 ] Es un agonista de alta afinidad , alta...

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Tanaproget ( DCI ; nombres en clave de desarrollo NSP-989 , WAY-166989 ) es un progestágeno no esteroideo en fase de investigación . [ 1 ] Es un agonista de alta afinidad , alta eficacia y muy selectivo del receptor de progesterona (RP). [ 1 ] Debido a su perfil de unión mucho más selectivo en relación con la mayoría de los progestágenos esteroideos convencionales, tanaproget podría producir menos efectos secundarios en comparación. [ 1 ] A diciembre de 2010, [ 2 ] se encuentra en ensayos clínicos de fase II en proceso de desarrollo para uso clínico como anticonceptivo por Ligand Pharmaceuticals . [ 3 ] [ 4 ]

Se ha desarrollado un análogo de tanaproget, el 4-fluoropropiltanaproget ( 18F ) , como radiotrazador para la obtención de imágenes del PR en la tomografía por emisión de positrones . [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Zhang Z, Olland AM, Zhu Y, et  al. (agosto de 2005). "Propiedades moleculares y farmacológicas de un nuevo agonista no esteroideo del receptor de progesterona potente y selectivo, tanaproget" . J. Biol. Chem . 280 (31): 28468–75 . doi : 10.1074/jbc.M504144200 . PMID 15937332 . 
  2. ↑ Tanaproget
  3. ↑ Bapst JL, Ermer JC, Ferron GM, Foss D, Orczyk GP (noviembre de 2006). "Farmacocinética y seguridad de tanaproget, un agonista no esteroideo del receptor de progesterona, en mujeres sanas". Contraception . 74 (5): 414–8 . doi : 10.1016/j.contraception.2006.06.004 . PMID 17046384 . 
  4. ↑ Bayés M, Rabasseda X, Prous JR (septiembre de 2005). "Puertas de entrada a los ensayos clínicos". Métodos Encuentre Exp Clin Pharmacol . 27 (7 ) : 505–22.PMID 16258596 . 
  5. ↑ Lee JH, Zhou HB, Dence CS, Carlson KE, Welch MJ, Katzenellenbogen JA (junio de 2010). "Desarrollo de Tanaproget sustituido con [F-18]flúor como agente de imagen del receptor de progesterona para tomografía por emisión de positrones". Bioconjug. Chem . 21 (6): 1096–104 . doi : 10.1021/bc1001054 . PMID 20496889 .