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El TCB-2 es un alucinógeno descubierto en 2006 por Thomas McLean, que trabajaba en el laboratorio de David Nichols en la Universidad de Purdue . [1] Es un derivado conformacionalmente restringido de la fenetilamina 2C - B , también un alucinógeno, y actúa como un potente agonista de los receptores 5-HT 2A y 5-HT 2C con una Ki de 0,26 nM en el receptor 5-HT 2A humano .
En experimentos de sustitución de fármacos en ratas, se descubrió que el TCB-2 tenía una potencia similar a la del LSD y el Bromo-DragonFLY , lo que lo ubica entre los alucinógenos de fenetilamina más potentes descubiertos hasta ahora. [1] Esta alta potencia y selectividad ha hecho que el TCB-2 sea útil para distinguir las respuestas mediadas por el receptor 5-HT 2A de las producidas por otros receptores similares. [2]
El TCB-2 tiene efectos similares pero no idénticos en animales a los alucinógenos de fenetilamina relacionados como el DOI , y se ha utilizado para estudiar cómo la función del receptor 5-HT 2A difiere de la de otros receptores de serotonina en varios modelos animales, como estudios de adicción a la cocaína y dolor neuropático . [3] [4] [5] [6] También se ha descubierto que produce rápidos efectos antidepresivos , antianhedónicos y ansiolíticos en animales. [7]
Véase también
Referencias
- ^ ab McLean TH, Parrish JC, Braden MR, Marona-Lewicka D, Gallardo-Godoy A, Nichols DE (septiembre de 2006). "1-Aminometilbenzocicloalcanos: análogos de fenetilamina alucinógenos conformacionalmente restringidos como agonistas del receptor 5-HT2A funcionalmente selectivos". Journal of Medicinal Chemistry . 49 (19): 5794–803. CiteSeerX 10.1.1.688.9849 . doi :10.1021/jm060656o. PMID 16970404.
- ^ Chang CW, Poteet E, Schetz JA, Gümüş ZH, Weinstein H (2009). "Hacia una representación cuantitativa de los mecanismos de señalización celular de los alucinógenos: medición y modelado matemático de la activación de ERK1/2 mediada por los receptores 5-HT1A y 5-HT2A". Neurofarmacología . 56 (Supl 1): 213–25. doi :10.1016/j.neuropharm.2008.07.049. PMC 2635340 . PMID 18762202.
- ^ Fox MA, French HT, LaPorte JL, Blackler AR, Murphy DL (septiembre de 2010). "El agonista del receptor de serotonina 5-HT(2A) TCB-2: un análisis conductual y neurofisiológico". Psicofarmacología . 212 (1): 13–23. doi :10.1007/s00213-009-1694-1. PMID 19823806. S2CID 22499760.
- ^ Aira Z, Buesa I, Salgueiro M, Bilbao J, Aguilera L, Zimmermann M, Azkue JJ (julio de 2010). "Los cambios específicos de subtipo en la modulación mediada por el receptor 5-HT de los potenciales de campo espinal evocados por fibras C son desencadenados por una lesión de nervio periférico". Neuroscience . 168 (3): 831–41. doi :10.1016/j.neuroscience.2010.04.032. PMID 20412834. S2CID 207248287.
- ^ Katsidoni V, Apazoglou K, Panagis G (febrero de 2011). "El papel de los receptores de serotonina 5-HT2A y 5-HT2C en la estimulación cerebral y el efecto facilitador de la recompensa de la cocaína". Psicofarmacología . 213 (2–3): 337–54. doi :10.1007/s00213-010-1887-7. PMID 20577718. S2CID 1580337.
- ^ Zhang G, Ásgeirsdóttir HN, Cohen SJ, Munchow AH, Barrera MP, Stackman RW (enero de 2013). "La estimulación de los receptores de serotonina 2A facilita la consolidación y extinción de la memoria del miedo en ratones C57BL/6J". Neurofarmacología . 64 (1): 403–13. doi :10.1016/j.neuropharm.2012.06.007. PMC 3477617 . PMID 22722027.
- ^ Koike H, Horinokita I, Suzuki M, Futamura T (diciembre de 2022). "61.ª reunión anual de la ACNP: resúmenes de pósteres P271-P540: P360. Un potente agonista del receptor 5-HT2A, TCB-2, ejerce rápidos efectos similares a los de los antidepresivos y ansiolíticos en ratones". Neuropsicofarmacología . 47 (Supl. 1): 220–370 (270–271). doi :10.1038/s41386-022-01485-0. PMC 9714399 . PMID 36456694.