Perlapina

La perlapina , vendida bajo las marcas Hypnodine y Pipnodine , es un hipnótico y sedante del grupo tricíclico que se comercializa en Japón . ^{[ 1 ]} Actúa principalmente como un potente antihistamínico , ^{[ 2 ]} y también tiene actividad anticolinérgica , ^{[ 2 ]} antiserotoninérgica , ^{[ 3 ]} antiadrenérgica y cierta actividad antidopaminérgica . ^{[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]} El fármaco tiene una afinidad relativamente débil por el receptor de dopamina D ₂ ( IC ₅₀ Tooltip Concentración inhibitoria media máxima = 1803  nM) y, en consecuencia, se dice que es ineficaz como antipsicótico . ^{[ 6 ] [ 7 ]} Sin embargo, conserva una mayor afinidad por el receptor de dopamina D ₁ ( IC ₅₀ = 198  nM). ^{[ 6 ]} Sus valores de IC ₅₀ son 19  nM para el receptor α ₁ -adrenérgico , 4945  nM para el receptor α ₂ -adrenérgico y 70  nM para el receptor de serotonina 5-HT _2A . ^{[ 6 ]} La perlapina está estrechamente relacionada con la clotiapina , la clozapina , la fluperlapina , la loxapina y la tilozepina . ^{[ 6 ]}

Se ha sugerido que la perlapina es un ligando potencial para ciertos DREADD . ^{[ 8 ] [ 9 ]}