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Fluperlapina

La fluperlapina ( NB 106-689 ), también conocida como fluoroperlapina , es un antipsicótico atípico morfantridina (11 H -dibenzo[b,e]azepina) con efectos antidepresivos y sedant...

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La fluperlapina ( NB 106-689 ), también conocida como fluoroperlapina , es un antipsicótico atípico morfantridina (11 H -dibenzo[b,e]azepina) con efectos antidepresivos y sedantes adicionales . Fue sintetizada por primera vez en 1979 y posteriormente estudiada en animales y humanos a partir de 1984, [ 1 ] pero a pesar de demostrar eficacia en el tratamiento de diversas afecciones médicas, incluyendo la esquizofrenia , [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] la psicosis asociada a la enfermedad de Parkinson , [ 6 ] los síntomas depresivos y la distonía , [ 7 ] nunca se comercializó. [ 1 ] Esto se debió quizás a su capacidad para producir agranulocitosis potencialmente mortal , de forma similar a la clozapina, [ 8 ] a la que se asemeja mucho tanto estructural como farmacológicamente .

Farmacología

Perfil de unión [ 9 ]

Síntesis

Patentes: [ 10 ] [ 11 ]

3-fluoro-5,11-dihidro-6H-dibenz[b,e]azepin-6-ona [62662-88-8] ( 3 )

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Ganellin CR, Triggle DJ, Macdonald F (1997). Diccionario de agentes farmacológicos . CRC Press . pág. 916. ISBN  978-0-412-46630-4Consultado el 15 de septiembre de 2011 .
  2. ↑ Fischer-Cornelssen KA (1984). "Fluperlapina en 104 pacientes esquizofrénicos. Ensayo multicéntrico abierto". Arzneimittel-Forschung . 34 (1A): 125– 30. PMID 6145428 . 
  3. ↑ Woggon B, Angst J, Bartels M, Heinrich K, Hippius H, Koukkou M, et al. (1984). "Eficacia antipsicótica de la fluperlapina. Un ensayo multicéntrico abierto". Neuropsychobiology . 11 (2): 116– 20. doi : 10.1159/000118064 . PMID 6148712 .  
  4. ^ Dieterle D, Eben E, Einhäupl K, Hippius H, Klein H, Rüther E, Schmauss M (marzo de 1984). "El efecto de la fluperlapina en pacientes psicóticos agudos". Farmacopsiquiatría . 17 (2): 57– 60. doi : 10.1055/s-2007-1017408 . PMID 6728910 . S2CID 22264476 .  
  5. ↑ Woggon B, Heinrich K, Küfferle B, Müller-Oerlinghausen B, Pöldinger W, Rüther E, Schied HW (1984). "Resultados de un estudio multicéntrico AMDP con fluperlapina en pacientes esquizofrénicos". Arzneimittel-Forschung . 34 (1A): 122– 4. PMID 6145427 . 
  6. ↑ Scholz E, Dichgans J (1985). "Tratamiento de la psicosis exógena inducida por fármacos en el parkinsonismo con clozapina y fluperlapina". European Archives of Psychiatry and Neurological Sciences . 235 (1): 60– 4. doi : 10.1007/bf00380972 . PMID 2864254 . S2CID 23735955 .  
  7. ↑ Pakkenberg H, Pedersen B (1985). "Tratamiento médico de la distonía". Discinesia . Suplemento de Psicofarmacología. Vol. 2. págs. 111–117 . doi : 10.1007/978-3-642-70140-5_14 . ISBN   978-3-642-70142-9. OCLC 10642795 . PMID 2860654 .  
  8. ↑ Lai WG, Gardner I, Zahid N, Uetrecht JP (marzo de 2000). "Bioactivación y unión covalente de hidroxifluperlapina en neutrófilos humanos: implicaciones para la agranulocitosis inducida por fluperlapina". Drug Metabolism and Disposition . 28 (3): 255– 63. PMID 10681368 . 
  9. ↑ Roth BL , Driscol J (12 de enero de 2011). "PDSP K i Database" . Programa de detección de drogas psicoactivas (PDSP) . Universidad de Carolina del Norte en Chapel Hill y el Instituto Nacional de Salud Mental de los Estados Unidos. Archivado del original el 8 de noviembre de 2013. Recuperado el 3 de diciembre de 2013 .
  10. ↑ Fritz Hunziker, Rudolf Fischer, patente estadounidense 4,308,207 (1981 a Sandoz Ltd.).
  11. ↑ Fritz Hunziker y Rudolf Fischer, patente estadounidense 4,406,900 (1983 a Fidelity Union Bank).