PDE10A

La fosfodiesterasa cíclica 3',5' 10A cAMP e inhibida por cAMP es una enzima que en los humanos está codificada por el gen PDE10A . ^[5]^[6]

Varias respuestas celulares están reguladas por los segundos mensajeros cAMP y cGMP . Las fosfodiesterasas , como la PDE10A, eliminan la señalización intracelular mediada por cAMP y cGMP hidrolizando el nucleótido cíclico al nucleósido 5-prime monofosfato correspondiente. ^[6]^[7]

Inhibidores

AMG-579 ^[9]
Balipodect (TAK-063): IC50 ₌ 300 pM ^[10]
Compuesto 96: IC ₅₀ = 700 pM, alta selectividad frente a todos los demás miembros de la familia PDE ^[8]
CPL500036 ^[11]
Mardepodecto (PF-2545920) ^[12]
MK-8189
Papaverina ^[13]
Tofisopam

Investigación

La evidencia preliminar indica un posible vínculo entre la expresión de PDE10A y la obesidad en ratones y humanos. ^[14] La PDE10A es una proteína reguladora involucrada en la señalización del cuerpo estriado , una región del cerebro importante para controlar el movimiento y la cognición. La disfunción del cuerpo estriado se ha relacionado con el desarrollo de la esquizofrenia . La inhibición de la PDE10A se ha identificado como un posible tratamiento para el trastorno, y un compuesto inhibidor ( MK-8189 ) se encuentra a partir de febrero de 2023 en desarrollo clínico de fase 2b para el tratamiento de la esquizofrenia. ^[15]

Referencias

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Lectura adicional

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .

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[3] "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .

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