Nimesulida

Menos de 10 días de tratamiento con nimesulida no parecen aumentar el riesgo de hipotermia, hemorragia gastrointestinal, dolor epigástrico, vómitos, diarrea o elevación transitoria y asintomática de las enzimas hepáticas en comparación con ketoprofeno , paracetamol , ácido mefenámico , aspirina o ibuprofeno en niños. Sin embargo, los datos no son concluyentes para poblaciones menores de 6 meses. ^{[ 4 ]}

Las mujeres deben usar el medicamento con precaución durante la lactancia y la nimesulida está contraindicada durante el embarazo; además, las investigaciones sugieren que también está contraindicada en mujeres lactantes. ^{[ 5 ]}

La nimesulida está disponible en diversas presentaciones: comprimidos, polvo para disolver en agua, supositorios, comprimidos bucodispersables y gel tópico .

La nimesulida es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE), que actúa específicamente como un inhibidor relativamente selectivo de la ciclooxigenasa-2 . ^{[ 3 ] [ 10 ]} Sin embargo, el perfil farmacológico de la nimesulida es peculiar, y parecen estar involucrados mecanismos adicionales, desconocidos o aún por identificar. ^{[ 3 ] [ 10 ]} Una vía que se ha implicado en sus acciones es la vía de la ecto-5'-nucleotidasa (e-5′NT/CD73)/ receptor de adenosina A _2A . ^{[ 3 ]}

La nimesulida se absorbe rápidamente tras su administración oral. ^{[ 11 ]}

La nimesulida sufre una extensa biotransformación, principalmente a 4-hidroxinimesulida (que también parece ser biológicamente activa). ^{[ 11 ]}

La alimentación, el sexo y la edad avanzada tienen efectos insignificantes sobre la farmacocinética de la nimesulida. ^{[ 11 ]}

La enfermedad renal crónica moderada no requiere ajuste de dosis, mientras que en pacientes con enfermedad renal crónica grave o enfermedad hepática, la nimesulida está contraindicada. ^{[ 12 ]}

La nimesulida tiene un inicio de acción relativamente rápido, observándose reducciones significativas del dolor y la inflamación a los 15 minutos de la ingesta del fármaco. ^{[ 13 ] [ 14 ]}

Los efectos terapéuticos de la nimesulida son el resultado de su complejo mecanismo de acción, que actúa sobre varios mediadores clave del proceso inflamatorio, como las prostaglandinas mediadas por la COX-2, los radicales libres, las enzimas proteolíticas y la histamina. ^{[ 13 ]} Existe evidencia clínica que respalda un perfil particularmente bueno en términos de tolerabilidad gastrointestinal. ^{[ 15 ]}

Nimesulida está disponible en todo el mundo como producto original con las siguientes marcas comerciales: Sulide, Nimalox, Mesulid (Novartis, Brasil, Boehringer Ingelheim, Grecia, Italia, Hungría), Coxtal (Sanofi, China, Bulgaria), Sintalgin (Abbott, Brasil), Eskaflam (GSK, Brasil, México), Octaprin, Nimside (Teva, Pakistán), Nise (Rusia, Venezuela, Vietnam, Ucrania), Nilsid (Egipto); Aulin (Bulgaria, República Checa, Italia, Rumania, Polonia), Ainex, Drexel, Donulide, Edrigyl, Enetra, Heugan, Mesulid, Minapon, NeRelid, Nexen, Nidolon, Nilden (México); Emsulide, Nimed, Nimedex, Nimesil (República Checa, Moldavia, Letonia, Lituania, Kazajstán, Georgia, Polonia, Rusia, Ucrania), Nimulid (Trinidad y Tobago), Nimutab, Nimdase, Nimopen-MP Nise, Nimuwin, Nisulid, Nodard Plus, Nicip, Nimcap, Nic-P, Nic-Spas, Nimupain (India); Mesulid, Novolid, Relmex (Ecuador); Remisid (Ucrania); Coxulid, Emulid, Frenag, Fuzo, Motival, Nimeksil, Nimelid, Nîmes, Nimesdin, Romasulid, Sulidin, Suljel, Thermo Sulidin (Turquía), Xilox (Hungría); Modact-IR (Pakistán); y anuncios Sulidene y Zolan para uso veterinario. También existen muchos productos genéricos y copias (Lusemin, Medicox, Nidol, Nimalox, Nimesil, Nimotas, Nimulid, Nizer, Sorini, Ventor, Vionim, Neolide, Willgo, entre otros), new-aid, Nexulide (Siria), Nims, Nice, Nimulide (Nepal)

Se han realizado varios informes sobre reacciones adversas al medicamento nimesulida en la India. ^{[ 17 ] [ 18 ] [ 19 ] [ 20 ]} El 12 de febrero de 2011, The Indian Express informó que el Ministerio de Salud y Bienestar Familiar de la Unión había decidido finalmente suspender el uso pediátrico de la suspensión analgésica. ^{[ 21 ]} A partir del 10 de marzo de 2011, las formulaciones de nimesulida no están indicadas para uso humano en niños menores de 12 años. ^{[ 22 ]}

El 13 de septiembre de 2011, el Tribunal Superior de Madrás revocó la suspensión de la fabricación y venta de los fármacos pediátricos nimesulida y fenilpropanolamina (PPA). ^{[ 23 ]}

El 30 de diciembre de 2024, el gobierno central prohibió la fabricación, venta y distribución de nimesulida y sus formulaciones para uso animal. ^{[ 24 ]} Esto fue en respuesta a estudios realizados en el Instituto Indio de Investigación Veterinaria (IVRI) en Izatnagar, Bareilly , que mostraron que la nimesulida causa problemas renales letales en buitres silvestres, especialmente buitres leonados del Himalaya , que consumen el fármaco a través de cadáveres de ganado tratado. ^{[ 25 ] [ 26 ]}

El 21 de septiembre de 2007, la EMA publicó un comunicado de prensa sobre su revisión de la seguridad de la nimesulida en relación con el hígado. La EMA concluyó que los beneficios de estos medicamentos superan sus riesgos, pero que es necesario limitar la duración de su uso para garantizar que el riesgo de que los pacientes desarrollen problemas hepáticos se mantenga al mínimo. Por lo tanto, la EMA limitó el uso de las formulaciones sistémicas (comprimidos, soluciones, supositorios) de nimesulida a 15 días. ^{[ 27 ]}

La Junta Irlandesa de Medicamentos ha decidido suspender la comercialización de nimesulida en Irlanda y remitirla al Comité Europeo de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) para que revise su perfil de riesgo/beneficio. Esta decisión se debe a que la Unidad Nacional de Trasplante Hepático del Hospital Universitario de San Vicente notificó a la Junta Irlandesa de Medicamentos seis casos de insuficiencia hepática potencialmente relacionada con el fármaco . Estos casos se produjeron entre 1999 y 2006. ^{[ 28 ]}

En mayo de 2008, el principal diario italiano, Corriere della Sera , y otros medios informaron que un alto funcionario de la agencia italiana de medicamentos AIFA había sido filmado por la policía mientras aceptaba sobornos de empleados de compañías farmacéuticas. ^{[ 29 ] [ 30 ]} Supuestamente, el dinero se pagaba para asegurar que ciertos medicamentos no fueran sometidos al escrutinio del organismo regulador de medicamentos. La investigación había comenzado en 2005 tras las sospechas de que algunas pruebas de medicamentos de la AIFA habían sido falsificadas. Se realizaron ocho arrestos. La nimesulida se puede comprar con una receta médica que se guarda como recibo en la farmacia, lo que nominalmente permite un fuerte control sobre la venta.

El fabricante original de nimesulida es Helsinn Healthcare SA, Suiza, que adquirió los derechos del medicamento en 1976. Después de que la protección de la patente expiró en 2015, ^{[ 31 ]} varias otras empresas comenzaron la producción y comercialización de nimesulida.