ácido mefenámico

El ácido mefenámico pertenece a la clase de derivados del ácido antranílico (o fenamato) de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) y se utiliza para tratar el dolor leve a moderado. ^{[ 3 ] [ 4 ]}

Su nombre deriva de su nombre sistemático, ácido dimetilfenilaminobenzoico . Fue descubierto y comercializado por Parke-Davis como Ponstel en la década de 1960. Se convirtió en genérico en la década de 1980 y está disponible en todo el mundo bajo muchas marcas comerciales , como Meftal . ^{[ 5 ]}

El ácido mefenámico se utiliza para tratar el dolor y la inflamación en la artritis reumatoide y la osteoartritis , el dolor postoperatorio, el dolor agudo, incluyendo el dolor muscular y de espalda , el dolor de muelas y el dolor menstrual , además de prescribirse para la menorragia . ^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]} En un estudio de 10 años, el ácido mefenámico y otros medicamentos orales ( ácido tranexámico ) fueron tan efectivos como el DIU de levonorgestrel ; la misma proporción de mujeres no se había sometido a cirugía por sangrado abundante y tuvo mejoras similares en su calidad de vida. ^{[ 9 ] [ 10 ]}

Existe evidencia que respalda el uso de ácido mefenámico para la profilaxis de la migraña perimenstrual , con un tratamiento que comienza dos días antes del inicio del flujo o un día antes del inicio previsto del dolor de cabeza y continúa durante toda la menstruación . ^{[ 4 ]}

Se recomienda tomar el ácido mefenámico con alimentos. ^{[ 11 ]}

El ácido mefenámico está contraindicado en personas que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad, como urticaria y asma, a este fármaco o a otros AINE (p. ej., aspirina ); en personas con úlceras pépticas o inflamación crónica del tracto gastrointestinal ; en personas con enfermedad renal o hepática ; insuficiencia cardíaca ; después de una cirugía de revascularización coronaria ; y durante el tercer trimestre del embarazo. ^{[ 7 ] [ 12 ]}

Los efectos secundarios leves conocidos del ácido mefenámico incluyen dolores de cabeza , nerviosismo y vómitos . Los efectos secundarios potencialmente graves pueden incluir diarrea , perforación gastrointestinal , úlceras pépticas, hematemesis (vómito de sangre), reacciones cutáneas (erupciones, picazón, hinchazón; en casos raros, necrólisis epidérmica tóxica ) y, raramente, trastornos de las células sanguíneas como la agranulocitosis . ^{[ 13 ] [ 7 ]} Se ha asociado con daño hepático agudo. ^{[ 14 ]}

En 2008, la información de prescripción en EE. UU. se actualizó con una advertencia sobre el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso durante el embarazo. ^{[ 15 ]}

En octubre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) exigió que se actualizara la información de prescripción de todos los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos para describir el riesgo de problemas renales en los fetos que resultan en un bajo volumen de líquido amniótico. ^{[ 16 ] [ 17 ]} Recomiendan evitar los AINE en mujeres embarazadas a partir de las 20 semanas de gestación. ^{[ 16 ] [ 17 ]}

En su alerta mensual de seguridad de medicamentos de noviembre de 2023, en el marco del Programa de Farmacovigilancia de la India (PvPI), la Comisión de la Farmacopea India señaló un riesgo de síndrome DRESS debido al uso de ácido mefenámico. ^{[ 18 ]}

Los síntomas de sobredosis incluyen insuficiencia renal , problemas gastrointestinales , hemorragias, erupciones cutáneas, confusión, alucinaciones , vértigo , convulsiones y pérdida del conocimiento. Se trata con inducción del vómito, lavado gástrico , carbón de hueso y control de electrolitos y funciones vitales. ^{[ 7 ]}

Las interacciones son en general similares a las de otros AINE. El ácido mefenámico interfiere con el mecanismo anticoagulante de la aspirina. Aumenta los efectos anticoagulantes de la warfarina y el fenprocumón porque los desplaza de su unión a proteínas plasmáticas y aumenta sus concentraciones libres en el torrente sanguíneo. Aumenta el riesgo de úlceras gastrointestinales asociadas con corticosteroides e inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina . Puede aumentar el riesgo de efectos adversos del metotrexato y el litio al disminuir su excreción renal. Puede aumentar la toxicidad renal de la ciclosporina y el tacrolimus . La combinación con fármacos antihipertensivos como los inhibidores de la ECA , los sartanes y los diuréticos puede disminuir su eficacia, así como aumentar el riesgo de toxicidad renal. ^{[ 7 ] [ 8 ]}

Científicos liderados por Claude Winder de Parke-Davis inventaron el ácido mefenámico en 1961, junto con otros miembros de la clase de derivados del ácido antranílico , el ácido flufenámico en 1963 y el meclofenamato sódico en 1964. ^{[ 21 ]} La patente estadounidense 3,138,636 sobre el fármaco se emitió en 1964. ^{[ 22 ] [ 23 ]}

Fue aprobado en el Reino Unido en 1963 como Ponstan , en Alemania Occidental en 1964 como Ponalar y en Francia como Ponstyl , y en los EE. UU. en 1967 como Ponstel . ^{[ 14 ] [ 23 ]}

Aunque se han realizado estudios para determinar si el ácido mefenámico puede mejorar el comportamiento en modelos de ratones transgénicos de la enfermedad de Alzheimer ^{[ 36 ] [ 37 ],} hay poca evidencia de que el ácido mefenámico u otros AINE puedan tratar o prevenir el Alzheimer en humanos; los ensayos clínicos de AINE distintos del ácido mefenámico para el tratamiento del Alzheimer han encontrado más daño que beneficio. ^{[ 38 ] [ 39 ] [ 40 ]} Un pequeño estudio controlado de 28 sujetos humanos mostró una mejoría en el deterioro cognitivo con la terapia antiinflamatoria no esteroidea de ácido mefenámico. ^{[ 41 ]}