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Articulo de referencia

Mitemcinal

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El mitemcinal (GM-611 o 3'-N-dimetil-11-desoxi-3'-N-isopropil-12-O-metil-11-oxo-8,9-didehidroeritromicina) es un agonista de la motilina derivado del antibiótico macrólido eritromicina . Fue descubierto en los laboratorios de Chugai Pharma . El mitemcinal se administra por vía oral y se cree que tiene fuertes efectos procinéticos. Los fármacos procinéticos alivian los síntomas del reflujo al acelerar la eliminación del ácido del esófago y el estómago. [ 1 ] El compuesto original, la eritromicina, tiene estas características, pero el mitemcinal carece de las propiedades antibióticas de la eritromicina. [ 2 ]

Actualmente, la eritromicina se usa comúnmente fuera de indicación para afecciones de la motilidad gástrica, como la gastroparesia . Si se demuestra que el mitemcinal es igual de eficaz como agente procinético, representaría un avance significativo en el campo gastrointestinal, ya que el tratamiento con este fármaco no conllevaría el riesgo de selección involuntaria de bacterias resistentes a los antibióticos. Este concepto intrigó enormemente a Chugai, y la compañía lo consideró un candidato ideal para un agente procinético de larga duración para tratar deficiencias gastrointestinales inferiores, incluida la gastroparesia. [ 3 ]

Los ensayos de fase II no detectaron un aumento en el vaciamiento gástrico en la población de pacientes con gastroparesia diabética por encima del placebo. [ 4 ] Por lo tanto, aunque Chugai pudo demostrar la seguridad requerida del compuesto, el desarrollo de este fármaco se ha estancado debido a la falta de datos de eficacia convincentes.

Notas y referencias

  1. ↑ Agentes de promoción
  2. ↑ Karamanolis G, Tack J (2006). "Medicamentos promotores de la motilidad: ahora y en el futuro" . Dig Dis . 24 ( 3–4 ): 297–307 . doi : 10.1159/000092883 . PMID 16849857 . 
  3. ↑ Ozaki K, Yogo K, Sudo H, et al. (2007). "Efectos del mitemcinal (GM-611), un agonista del receptor de motilina no peptídico resistente al ácido, sobre la actividad contráctil gastrointestinal en perros conscientes". Farmacología . 79 ( 4): 223– 35. doi : 10.1159/000101537 . PMID 17426410. S2CID 30826969 .   
  4. ↑ La conclusión de la referencia citada no indica que no hubo beneficio. Por el contrario, el estudio dijo que hubo un aumento en el vaciamiento gástrico. McCallum RW, Cynshi O (octubre de 2007). "Ensayo clínico: efecto de mitemcinal (un agonista de la motilina) sobre el vaciamiento gástrico en pacientes con gastroparesia: un estudio aleatorizado, multicéntrico y controlado con placebo" . Aliment. Pharmacol. Ther . 26 (8): 1121–30 . doi : 10.1111/j.1365-2036.2007.03461.x . PMID 17894654 .