Excipient

Los adyuvantes se añaden a las vacunas para potenciar o modificar la respuesta del sistema inmunitario a la inmunización. Un adyuvante puede estimular el sistema inmunitario para que responda con mayor intensidad a la vacuna, lo que resulta en una inmunidad más robusta en la persona vacunada.

Los antiadherentes reducen la adhesión entre el polvo ( gránulos ) y las caras del punzón , evitando así que se peguen a este al proporcionar una superficie antiadherente . También se utilizan para proteger los comprimidos de la adherencia. El más utilizado es el estearato de magnesio .

Los antioxidantes prolongan la vida útil de los medicamentos al ralentizar la degradación del ingrediente activo. ^{[ 4 ]}

Los aglutinantes mantienen unidos los ingredientes de un comprimido. Los aglutinantes garantizan que los comprimidos y gránulos se puedan formar con la resistencia mecánica necesaria y dan volumen a los comprimidos con dosis bajas de principio activo. Los aglutinantes suelen ser:

• Sacáridos y sus derivados:
  • Disacáridos : sacarosa , lactosa ;
  • Polisacáridos y sus derivados: almidones , celulosa o celulosa modificada como la celulosa microcristalina y éteres de celulosa como la hidroxipropilcelulosa (HPC);
  • Alcoholes de azúcar como el xilitol , el sorbitol o el manitol ;
• Proteína: gelatina ;
• Polímeros sintéticos : polivinilpirrolidona (PVP), polietilenglicol (PEG)...

Las carpetas se clasifican según su aplicación:

• Los aglutinantes en solución se disuelven en un disolvente (por ejemplo, en los procesos de granulación húmeda se puede usar agua o alcohol ). Algunos ejemplos son la gelatina, la celulosa, los derivados de la celulosa, la polivinilpirrolidona, el almidón, la sacarosa y el polietilenglicol.
• Los aglutinantes secos se añaden a la mezcla de polvo, ya sea después de una etapa de granulación húmeda o como parte de una fórmula de compresión directa de polvo (CD). Algunos ejemplos son la celulosa, la metilcelulosa, la polivinilpirrolidona y el polietilenglicol.

También conocidos como rellenos y diluyentes, los agentes de carga añaden masa a las formulaciones sólidas que contienen pequeñas cantidades de ingredientes activos potentes. ^{[ 5 ] [ 6 ]}

Los recubrimientos de los comprimidos protegen sus ingredientes de la humedad ambiental y facilitan la deglución de comprimidos grandes o de sabor desagradable. Para la mayoría de los comprimidos recubiertos, se utiliza una película de éter de celulosa e hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), libre de azúcar y posibles alérgenos . En ocasiones, se emplean otros materiales de recubrimiento, como polímeros sintéticos, goma laca , zeína (proteína de maíz ) u otros polisacáridos. Las cápsulas están recubiertas de gelatina.

Los recubrimientos entéricos controlan la velocidad de liberación del fármaco y determinan en qué parte del tracto digestivo se liberará. Entre los materiales utilizados para estos recubrimientos se incluyen ácidos grasos, ceras, goma laca, plásticos y fibras vegetales.

Se añaden colorantes para mejorar el aspecto de una formulación. La consistencia del color es importante, ya que permite identificar fácilmente un medicamento. Además, los colorantes suelen mejorar la apariencia y la sensación estética de los medicamentos. El cuerpo procesa fácilmente pequeñas cantidades de colorantes, aunque se conocen reacciones raras, especialmente a la tartrazina . ^{[ 7 ]} Comúnmente, se utiliza óxido de titanio como colorante para producir los populares colores opacos, junto con colorantes azoicos para otros colores. Al mejorar estas propiedades organolépticas, es más probable que el paciente cumpla con su horario y los objetivos terapéuticos también tendrán un mejor resultado para el paciente, especialmente para los niños.

Los aditivos poliméricos se utilizan para controlar la velocidad de liberación del ingrediente activo. ^{[ 8 ]}

Los desintegrantes hacen que el comprimido se rompa al administrarse. ^{[ 1 ]} De esta forma, liberan los ingredientes activos para su absorción . Aseguran que cuando el comprimido está en contacto con el agua , se descompone rápidamente en fragmentos más pequeños, facilitando la disolución . ^{[ 7 ]} El desintegrante más común es el almidón. Otros desintegrantes incluyen polímeros reticulados : polivinilpirrolidona reticulada ( crospovidona ), carboximetilcelulosa sódica reticulada ( croscarmelosa sódica ). También se utiliza glicolato sódico de almidón , un almidón modificado .

Los saborizantes pueden utilizarse para enmascarar el sabor desagradable de los principios activos y mejorar la aceptación del paciente respecto a la finalización del tratamiento. Los saborizantes pueden ser naturales (por ejemplo, extracto de fruta) o artificiales. ^{[ 9 ] [ 7 ]}

Por ejemplo, para mejorar: ^{[ 9 ]}

• un producto amargo: se puede usar menta , cereza o anís.
• un producto salado: se puede usar melocotón , albaricoque o regaliz.
• un producto ácido: se puede usar frambuesa o regaliz
• un producto excesivamente dulce – se puede usar vainilla

Los deslizadores se utilizan para facilitar el flujo del polvo reduciendo la fricción y la cohesión entre partículas. Se emplean en combinación con lubricantes, ya que no reducen la fricción con las paredes. Algunos ejemplos son el gel de sílice , la sílice pirógena , el talco y el carbonato de magnesio . Sin embargo, algunos deslizadores de gel de sílice, como Syloid® 244 FP y Syloid® XDP, son multifuncionales y ofrecen diversas ventajas, además de reducir la fricción entre partículas, como resistencia a la humedad, mejor sabor y beneficios para la comercialización, entre otros.

Los lubricantes evitan que los ingredientes se aglutinen y se adhieran a los punzones de las tabletas o a la máquina de llenado de cápsulas. Los lubricantes también garantizan que la formación y expulsión de las tabletas se produzcan con baja fricción entre el sólido y la pared. ^{[ 7 ]}

Los minerales comunes como el talco o la sílice , y las grasas , por ejemplo la estearina vegetal , el estearato de magnesio o el ácido esteárico, son los lubricantes más utilizados en comprimidos o cápsulas de gelatina dura. Los lubricantes son agentes que se añaden en pequeñas cantidades a las formulaciones de comprimidos y cápsulas para mejorar ciertas características de procesamiento. Si bien los lubricantes se añaden a menudo para mejorar la fabricabilidad de los productos farmacéuticos, también pueden afectar negativamente la calidad del producto. Por ejemplo, una mezcla prolongada de lubricantes durante la mezcla puede provocar una disolución retardada y comprimidos más blandos, lo que a menudo se denomina "sobrelubricación". Por lo tanto, optimizar el tiempo de lubricación es fundamental durante el desarrollo farmacéutico. ^{[ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]}

Se han identificado tres funciones para los lubricantes, como se indica a continuación:

• Función de lubricante real:

Para disminuir la fricción en la interfaz entre la superficie de la tableta y la pared de la matriz durante la eyección y reducir el desgaste de los punzones y las matrices.

• Función antiadherente:

Evitar que se adhiera a las superficies de los punzones o, en el caso de encapsulación, a los lubricantes.

Evitar que se adhiera a los dosificadores de la máquina, a los pasadores de compactación, etc.

• Función deslizante:

Mejorar el flujo del producto reduciendo la fricción entre partículas.

Existen dos tipos principales de lubricantes:

• Hidrofílico

Generalmente son lubricantes deficientes, sin propiedades deslizantes ni antiadherentes.

• Hidrofóbico

La mayoría de los lubricantes utilizados actualmente son hidrofóbicos. Generalmente, los lubricantes hidrofóbicos son buenos lubricantes y suelen ser eficaces a concentraciones relativamente bajas. Muchos también poseen propiedades antiadherentes y deslizantes. Por estas razones, los lubricantes hidrofóbicos se utilizan con mucha más frecuencia que los compuestos hidrofílicos. Un ejemplo es el estearato de magnesio.

Algunos conservantes típicos utilizados en formulaciones farmacéuticas son:

• Antioxidantes como la vitamina A , la vitamina E , la vitamina C , el palmitato de retinilo y el selenio.
• Los aminoácidos cisteína y metionina
• Ácido cítrico y citrato de sodio
• Conservantes sintéticos como los parabenos : metilparabeno y propilparabeno .

Los adsorbentes se utilizan para proteger las tabletas y cápsulas de la humedad mediante la absorción limitada de fluidos ( adsorción o absorción de líquidos o gases ) en estado seco. Por ejemplo, los desecantes absorben agua, secando los materiales circundantes.

Se añaden edulcorantes para hacer que los ingredientes sean más agradables al paladar, especialmente en comprimidos masticables como los antiácidos o líquidos como el jarabe para la tos . El azúcar puede usarse para enmascarar sabores u olores desagradables, pero se suelen preferir los edulcorantes artificiales, ya que los naturales tienden a causar caries. ^{[ 7 ]}

En las formulaciones líquidas y en gel, el excipiente principal que sirve como vehículo para el principio activo se denomina generalmente vehículo . La vaselina , el dimetilsulfóxido y el aceite mineral son vehículos comunes.