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Recubrimiento entérico

Un recubrimiento entérico es una barrera polimérica aplicada a la medicación oral que impide su disolución o desintegración en el entorno gástrico. [ 1 ] Esto ayuda a proteger l...

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Un recubrimiento entérico es una barrera polimérica aplicada a la medicación oral que impide su disolución o desintegración en el entorno gástrico. [ 1 ] Esto ayuda a proteger los fármacos de la acidez del estómago, al estómago de los efectos nocivos del fármaco o a liberar el fármaco después del estómago (generalmente en el tracto superior del intestino). [ 2 ] Algunos fármacos son inestables al pH del ácido gástrico y necesitan protección contra la degradación. El recubrimiento entérico también es un método eficaz para lograr la focalización del fármaco (como en el caso de fármacos gastrorresistentes). Otros fármacos, como algunos antihelmínticos, pueden necesitar alcanzar una alta concentración en una parte específica del intestino. [ 1 ] El recubrimiento entérico también puede utilizarse en estudios como herramienta de investigación para determinar la absorción del fármaco. [ 3 ] Los medicamentos con recubrimiento entérico pertenecen a la categoría de formas farmacéuticas de "acción retardada". Las tabletas , minitabletas, gránulos y comprimidos (generalmente encapsulados ) son las formas farmacéuticas con recubrimiento entérico más comunes . [ 3 ]

Descripción

La mayoría de los recubrimientos entéricos funcionan presentando una superficie que es estable al pH intensamente ácido que se encuentra en el estómago, pero se descompone rápidamente a un pH más alto (pH alcalino). Por ejemplo, no se disolverán en los ácidos gástricos del estómago (pH ~3), pero sí en el ambiente alcalino (pH 7–9) presente en el intestino delgado . [ 4 ] [ 5 ] El tiempo requerido para que una forma de dosificación con recubrimiento entérico llegue al intestino depende principalmente de la presencia y el tipo de alimento en el estómago. Varía de 30 minutos a 7 horas, con un tiempo promedio de 6 horas. [ 6 ] Aunque algunos estudios indicaron que las formas de dosificación de mayor tamaño pueden requerir tiempo adicional para el vaciamiento gástrico, otros sugirieron que el tamaño, la forma o el volumen de la tableta no tienen efectos significativos en cambio. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] Sin embargo, la tasa de vaciamiento de los gránulos con recubrimiento entérico se ve menos afectada por la presencia de alimentos y presenta una liberación más uniforme y un tiempo de tránsito reproducible, típico de la dispersión de multipartículas . [ 3 ] [ 8 ]

Al impedir que el fármaco se disuelva en el estómago, el recubrimiento entérico puede proteger la mucosa gástrica de los efectos irritantes del propio medicamento. Cuando el fármaco llega al ambiente neutro o alcalino del intestino, sus ingredientes activos pueden disolverse y estar disponibles para su absorción en el torrente sanguíneo. Los fármacos que tienen un efecto irritante en el estómago, como la aspirina o el cloruro de potasio , pueden recubrirse con una sustancia que se disuelva solo en el intestino delgado. Sin embargo, la aspirina con recubrimiento entérico puede provocar una inhibición incompleta de las plaquetas , [ 10 ] lo que podría anular el efecto deseado en quienes reciben tratamiento para enfermedades vasculares. Del mismo modo, ciertos grupos de inhibidores de la bomba de protones ( esomeprazol , omeprazol , pantoprazol y todos los azoles del grupo) se activan con el ácido. Para estos fármacos, el recubrimiento entérico añadido a la formulación tiende a evitar la activación en la boca y el esófago .

Los materiales utilizados para los recubrimientos entéricos incluyen ácidos grasos , ceras , goma laca , plásticos y fibras vegetales. Los materiales convencionales empleados son soluciones de resinas de película. Sin embargo, dado que los disolventes de dichas soluciones son orgánicos, existe preocupación por el potencial de toxicidad de los restos de disolventes residuales en el recubrimiento del comprimido. [ 11 ]

La primera forma de recubrimiento gastrorresistente fue introducida por Unna en 1884 en forma de píldoras recubiertas de queratina , aunque posteriormente se descubrió que no podían resistir la digestión gástrica . [ 12 ] Ceppi también utilizó Salol como una de las primeras formas de recubrimiento entérico. [ 13 ] Sin embargo, el primer material que se utilizó ampliamente como agente de recubrimiento entérico fue la goma laca , desde su introducción en 1930. La goma laca tratada o hidrolizada adecuadamente mostró diferentes propiedades de liberación entérica. [ 3 ]

Recientemente, algunas empresas han comenzado a aplicar recubrimientos entéricos a los suplementos de aceite de pescado ( ácidos grasos omega-3 ). Este recubrimiento impide que las cápsulas de aceite de pescado se digieran en el estómago, lo que se sabe que provoca reflujo gastroesofágico .

En ocasiones, se añade la abreviatura "EC" junto al nombre del medicamento para indicar que tiene un recubrimiento entérico.

Composición

Véase también

Referencias

  1. 1 2 Tarcha, Peter J. (1990). Polímeros para la administración controlada de fármacos . CRC Press. ISBN 9780849356520.
  2. ↑ Bundgaard, Hans; Hansen, Anne Bagger; Kofod, Helmer (1982). Optimización de la administración de fármacos: actas del Simposio Alfred Benzon 17 celebrado en las instalaciones de la Real Academia Danesa de Ciencias y Letras, Copenhague del 31 de mayo al 4 de junio de 1981 . Munksgaard. ISBN 9788716089793.
  3. 1 2 3 4 Wen, Hong; Park, Kinam (2011). Diseño de formulaciones orales de liberación controlada y administración de fármacos: de la teoría a la práctica . John Wiley & Sons. ISBN 9781118060322.
  4. ↑ Juliano, RL (1980). Sistemas de administración de fármacos: características y aplicaciones biomédicas . Oxford University Press. ISBN 9780195027006.
  5. ↑ Aulton, Michael; Cole, Graham; Hogan, John (1995). Pharmaceutical Coating Technology . Taylor & Francis. ISBN 9780136628910.
  6. ↑ Bukey, FS; Brew, Marjorie (1934). "Un estudio del tiempo de vaciamiento gástrico con referencia a píldoras y comprimidos". Journal of the American Pharmaceutical Association . 23 (12): 1217– 1219. doi : 10.1002/jps.3080231216 .
  7. ↑ Alpsten, M.; Bogentoft, C.; Ekenved, G.; Sölvell, L. (1982). "Vaciado gástrico y absorción de ácido acetilsalicílico administrado como microgránulos con recubrimiento entérico". European Journal of Clinical Pharmacology . 22 (1): 57– 61. doi : 10.1007/BF00606426 . PMID 7094976. S2CID 5875048 .  
  8. 1 2 Kaniwa, N.; Aoyagi, N.; Ogata, H.; Ejima, A.; Motoyama, H.; Yasumi, H. (1988). "Tasas de vaciamiento gástrico de preparaciones de fármacos. II. Efectos del tamaño y la densidad de las preparaciones de fármacos con recubrimiento entérico y los alimentos sobre las tasas de vaciamiento gástrico en humanos" . Journal of Pharmacobio-Dynamics . 11 (8): 571– 575. doi : 10.1248/bpb1978.11.571 . PMID 3236215 . 
  9. ↑ Park, HM; Chernish, SM; Rosenek, BD; Brunelle, RL; Hargrove, B.; Wellman, HN (1984). "Vaciado gástrico de comprimidos con recubrimiento entérico". Digestive Diseases and Sciences . 29 (3): 207– 212. doi : 10.1007/bf01296253 . PMID 6321117 . S2CID 8366662 .  
  10. ↑ Maree, Andrew O.; Curtin, Ronan J.; Dooley, Michelle; Conroy, Ronan M.; Crean, Peter; Cox, Dermot; Fitzgerald, Desmond J. (2005-10-04). "Respuesta plaquetaria a la aspirina con recubrimiento entérico en dosis bajas en pacientes con enfermedad cardiovascular estable". Journal of the American College of Cardiology . 46 (7): 1258– 1263. doi : 10.1016/j.jacc.2005.06.058 . PMID 16198840 . 
  11. ↑ Patell, Mahesh K. (4 de octubre de 1988), Tableta con recubrimiento entérico y proceso de fabricación , consultado el 18 de febrero de 2016.
  12. ^ Unna, Keratinirte Pillen, Pharm. Zentrahlle, 25, 577, 1884.
  13. ↑ Tbompsont, Herman O.; Lee, CO (1945). "Historia, literatura y teoría de los recubrimientos entéricos". Journal of the American Pharmaceutical Association (Edición científica) . 34 (5): 135– 138. doi : 10.1002/jps.3030340503 .