Glibenclamida

La glibenclamida , también conocida como gliburida (inglés estadounidense), es un medicamento antidiabético que se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. ^{[ 1 ]} Se recomienda tomarla junto con una dieta y ejercicio. [ ^{1 ] Puede} utilizarse con otros medicamentos antidiabéticos . ^{[ 1 ]} No se recomienda su uso como monoterapia en la diabetes tipo 1. ^{[ 1 ]} Se administra por vía oral . ^{[ 1 ]}

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas y acidez estomacal. ^{[ 1 ]} Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema e hipoglucemia . ^{[ 1 ]} Generalmente no se recomienda durante el embarazo , pero puede usarse durante la lactancia . ^{[ 3 ]} Pertenece a la clase de medicamentos sulfonilureas y actúa aumentando la liberación de insulina del páncreas . ^{[ 1 ]}

La glibenclamida se descubrió en 1969 y se aprobó para uso médico en Estados Unidos en 1984. ^{[ 4 ] [ 1 ]} Está disponible como medicamento genérico . ^{[ 3 ]} En 2021, fue el 214.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. ^{[ 5 ] [ 6 ]}

La glibenclamida se utiliza para reducir el nivel de azúcar en sangre en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 que no se controla únicamente con dieta y ejercicio.

No es tan bueno como la metformina o la insulina en quienes tienen diabetes gestacional . ^{[ 7 ]}

Los efectos secundarios notificados con frecuencia incluyen: náuseas, acidez estomacal, aumento de peso e hinchazón abdominal. ^{[ 8 ]} Este medicamento también es una causa importante de hipoglucemia inducida por medicamentos . El riesgo es mayor que con otras sulfonilureas . ^{[ 9 ]}

La glibenclamida puede no ser recomendable en personas con deficiencia de G6PD , ya que puede causar hemólisis aguda . ^{[ 10 ]}

El medicamento, una sulfonilurea , actúa uniéndose e inhibiendo la subunidad reguladora inhibitoria del receptor de sulfonilurea 1 (SUR1 ) de los canales de potasio sensibles al ATP ( _{KATP )} ^{[ 11 ]} en las células beta pancreáticas . Esta inhibición provoca la despolarización de la membrana celular , abriendo los canales de calcio dependientes de voltaje. ^{[ 12 ]}

Esto produce un aumento del calcio intracelular en la célula beta pancreática y la consiguiente estimulación de la liberación de insulina . ^{[ 13 ]}

Tras un ictus, la barrera hematoencefálica se rompe y la glibenclamida puede llegar al sistema nervioso central. Se ha demostrado que la glibenclamida se une de forma más eficiente al hemisferio isquémico. ^{[ 14 ]} Además, en condiciones isquémicas, SUR1, la subunidad reguladora de los canales de KATP _{y de los canales de Ca-ATP} NC , se expresa en neuronas, astrocitos , oligodendrocitos , células endoteliales ^{[ 15 ]} y en la microglía reactiva . ^{[ 14 ]}

Según la investigación, este y otros fármacos sulfonilureas también tienen efectos extrahepáticos. Actúa inhibiendo indirectamente la enzima carnitil aciltransferasa I (CAT-I), presente en las mitocondrias. Esto impide el transporte de ácidos grasos de cadena larga a las mitocondrias para la beta-oxidación, previniendo así la hiperglucemia, para la cual se prescribe. ^{[ 16 ] [ 17 ]}

Fue desarrollado en 1966 en un estudio cooperativo entre Boehringer Mannheim (ahora parte de Roche ) y Hoechst (ahora parte de Sanofi-Aventis ). ^{[ 18 ]}