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La dermorfina es un heptapéptido aislado por primera vez de la piel de ranas sudamericanas pertenecientes al género Phyllomedusa . [1] El péptido es un opioide natural que se une como agonista con alta potencia y selectividad a los receptores opioides mu . [2] [3] La dermorfina es aproximadamente 30 a 40 veces más potente que la morfina , pero teóricamente puede ser menos probable que produzca tolerancia y adicción a las drogas debido a su alta potencia. [4] La secuencia de aminoácidos de la dermorfina es H-Tyr- D -Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH 2 .
La dermorfina no se encuentra en humanos ni en otros mamíferos y solo se han encontrado péptidos de aminoácidos D similares en bacterias , anfibios y moluscos . [5] La dermorfina parece producirse en estos a través de una modificación postraduccional inusual llevada a cabo por una isomerasa de aminoácidos. [6] Este proceso inusual es necesario porque la D -alanina en este péptido no se encuentra entre los 20 aminoácidos codificados en el código genético y, por lo tanto, el péptido no se puede sintetizar de la manera habitual a partir de las codificaciones en el genoma de un organismo .
Uso ilícito
La dermorfina se ha utilizado ilegalmente en las carreras de caballos como fármaco para mejorar el rendimiento . Debido a su efecto analgésico, los caballos tratados con dermorfina pueden correr más duro de lo que lo harían sin este fármaco. [7]
Véase también
Referencias
- ^ Melchiorri P, Negri L (1996). "La familia de péptidos dermorfina". General Farmacol . 27 (7): 1099– 107. doi :10.1016/0306-3623(95)02149-3. PMID 8981054.
- ^ Amiche M, Delfour A, Nicolas P (1998). "Péptidos opioides de la piel de rana". D-aminoácidos en secuencias de péptidos secretados de organismos multicelulares . Vol. 85. págs. 57– 71. doi :10.1007/978-3-0348-8837-0_4 (inactivo el 1 de noviembre de 2024). ISBN 978-3-0348-9794-5. Número de identificación personal 9949868.
{{cite book}}:|journal=ignorado ( ayuda )Mantenimiento de CS1: DOI inactivo a partir de noviembre de 2024 ( enlace ) - ^ Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (1989). "Deltorfinas: una familia de péptidos naturales con alta afinidad y selectividad para los sitios de unión de opioides delta". Proc. Natl. Sci. USA . 86 (13): 5188– 92. Bibcode :1989PNAS...86.5188E. doi : 10.1073/pnas.86.13.5188 . PMC 297583 . PMID 2544892.
- ^ Broccardo M, Erspamer V, Falconieri Erspamer G, et al. (1981). "Datos farmacológicos sobre las dermorfinas, una nueva clase de péptidos opioides potentes de la piel de anfibios". Br. J. Pharmacol . 73 (3): 625– 31. doi :10.1111/j.1476-5381.1981.tb16797.x. PMC 2071698. PMID 7195758 .
- ^ Kreil G (15 de abril de 1994). "Péptidos que contienen un aminoácido D de ranas y moluscos". J. Biol. Chem . 269 (15): 10967– 70. doi : 10.1016/S0021-9258(19)78075-2 . PMID 8157620.
- ^ Heck SD, Faraci WS, Kelbaugh PR, Saccomano NA, Thadeio PF, Volkmann RA (1996). "Epimerización postraduccional de aminoácidos: isomerización catalizada por enzimas de residuos de aminoácidos en cadenas peptídicas". Proc. Natl. Sci. EE. UU . . 93 (9): 4036– 9. Bibcode :1996PNAS...93.4036H. doi : 10.1073/pnas.93.9.4036 . PMC 39482 . PMID 8633012.
- ^ Bogdanich W (19 de junio de 2012). "Recurriendo a las ranas para obtener ayuda ilegal en las carreras de caballos". New York Times . Consultado el 19 de junio de 2012 .
