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DASB

El DASB , también conocido como 3-amino-4-(2-dimetilaminometilfenilsulfanil)-benzonitrilo , es un compuesto que se une al transportador de serotonina . Marcado con carbono-11 —u...

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El DASB , también conocido como 3-amino-4-(2-dimetilaminometilfenilsulfanil)-benzonitrilo , es un compuesto que se une al transportador de serotonina . Marcado con carbono-11 —un isótopo radiactivo— , se ha utilizado como radioligando en neuroimagen mediante tomografía por emisión de positrones (PET) desde aproximadamente el año 2000. [ 1 ] En este contexto, se considera uno de los mejores radioligandos para el estudio PET del transportador de serotonina en el cerebro , [ 2 ] ya que tiene una alta selectividad por dicho transportador. [ 3 ]

La imagen DASB de una tomografía por emisión de positrones (PET) humana muestra una alta unión en el mesencéfalo , el tálamo y el cuerpo estriado , una unión moderada en el lóbulo temporal medial y la corteza cingulada anterior , y una baja unión en la neocorteza . El cerebelo se suele considerar una región sin unión específica del transportador de serotonina y se utiliza como referencia en algunos estudios. [ 4 ]

Dado que el transportador de serotonina es el objetivo de los ISRS utilizados en el tratamiento de la depresión mayor, ha sido lógico examinar la unión de DASB en pacientes deprimidos. Se han realizado varios estudios de investigación al respecto. [ 5 ]

Hay varios radioligandos PET alternativos para la obtención de imágenes del transportador de serotonina: [ 11 C] ADAM , [ 11 C] MADAM , [ 11 C]AFM, [ 11 C]DAPA, [ 11 C] McN5652 , y [ 11 C]-NS 4194. También se ha sugerido como radioligando PET una molécula relacionada con DASB, que puede ser marcada con flúor-18 . [ 6 ] Con la tomografía computarizada por emisión de fotón único (SPECT) utilizando el radioisótopo yodo-123 hay más radioligandos disponibles: [ 123 I]ODAM, [ 123 I]IDAM, [ 123 I]ADAM, [ 7 ] y [ 123 I] β-CIT . [ 2 ] Algunos estudios han examinado la diferencia en la unión entre los radioligandos en primates no humanos , [ 8 ] [ 9 ] así como en cerdos . [ 10 ]

Otros compuestos que pueden ser marcados para funcionar como radioligandos PET para el estudio del sistema serotoninérgico son, por ejemplo, la altanserina y el WAY-100635 .

Cuestiones metodológicas

El potencial de unión de DASB se puede estimar con modelado cinético en una serie de escáneres cerebrales. [ 11 ]

Un estudio de reproducibilidad de prueba-reprueba PET indica que [ 11 C]DASB puede utilizarse para medir los parámetros del transportador de serotonina con alta fiabilidad en regiones cerebrales ricas en receptores. [ 4 ]

Al analizar las neuroimágenes DASB, se pueden emplear los modelos cinéticos propuestos por Ichise y colaboradores [ 12 ] para estimar el potencial de unión . Se realizó un experimento de reproducibilidad test-retest para evaluar este enfoque. [ 13 ]

Estudios

Además de los estudios que se enumeran a continuación, se han publicado algunos estudios de ocupación. [ 5 ]

Referencias

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  2. 1 2 3 Brust P, Hesse S, Muller U, Szabo Z (febrero de 2006). "Neuroimagen del transportador de serotonina : posibilidades y dificultades" (PDF) . Current Psychiatry Reviews . 2 (1): 111– 149. doi : 10.2174/157340006775101508 . Archivado del original (PDF) el 23 de julio de 2011. Recuperado el 23 de enero de 2008 .
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