Articulo de referencia

Benzoato de estradiol/dienantano de estradiol/enantato de testosterona, ácido bencílico, hidrazona

El benzoato de estradiol/dienanthato de estradiol/enantato de testosterona ácido bencílico hidrazona ( EB/EDE/TEBH ), vendido bajo las marcas Climacteron , Lactimex , Lactostat ...

El benzoato de estradiol/dienanthato de estradiol/enantato de testosterona ácido bencílico hidrazona ( EB/EDE/TEBH ), vendido bajo las marcas Climacteron , Lactimex , Lactostat y Amenose , es un medicamento combinado inyectable de benzoato de estradiol (EB), un estrógeno , dienanthato de estradiol (EDE), un estrógeno, y enantato de testosterona ácido bencílico hidrazona (TEBH), un esteroide anabólico / andrógeno , que se utiliza en la terapia hormonal menopáusica para mujeres peri y posmenopáusicas y para suprimir la lactancia en mujeres posparto . [1] [2] [3] [4] [5] [6] [7] Los estudios clínicos han evaluado esta formulación. [8] [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15] [16] [17] [18] [19] [1]

Climacteron y Amenose contenían 1,0 mg de EB, 7,5 mg de EDE y 150 mg de TEBH (69 mg de testosterona libre ) y se usaban para tratar los síntomas de la menopausia . [20] [17] [21] Se administraban mediante inyección intramuscular normalmente una vez cada 6 semanas, pero con un rango de cada 4 a 8 semanas o con menor frecuencia. [20] Climacteron se comercializó en Canadá en 1961, pero se retiró en este país en octubre de 2005 debido al riesgo de hiperplasia endometrial y cáncer por exposición a estrógenos sin oposición (es decir, sin progestágeno concomitante ), así como por la inducción de niveles suprafisiológicos de testosterona . [1] [22] [23]

Lactimex y Lactostat contenían 6 mg de EB, 15 mg de EDE y 300 mg de TEBH en 2 ml de aceite de maíz y se usaban para suprimir la lactancia. [2] [3] [24] [25] Se administraban como una única inyección intramuscular después del parto o durante la lactancia . [2] Anteriormente estaban disponibles en Alemania y Canadá. [2] [25]

Se han estudiado los niveles de estradiol y testosterona después de una única inyección intramuscular de EB/EDE/TEBH frente a 10 mg de valerato de estradiol durante 28 días. [14] [16]

Véase también

Referencias

  1. ^ abc Al-Imari L, Wolfman WL (septiembre de 2012). "La seguridad de la terapia con testosterona en mujeres". Revista de Obstetricia y Ginecología de Canadá . 34 (9): 859– 865. doi :10.1016/S1701-2163(16)35385-3. PMID  22971455.
  2. ^ abcd Geburtshilfe und Frauenheilkunde: Ergebnisse der Forschung für die Praxis. Georg Thieme Verlag. 1969. pág. 387.390. [Kelly, Primose y Dodek encontraron que la siguiente combinación de andrógenos y estrógenos era particularmente eficaz y bien tolerada: 300 mg de hidrazona-testosterona-17-enantato de ácido 3-bencílico, 15 mg de dienantato de estradiol, 6 mg de benzoato de estradiol en 2 ml aceite de maíz. Este producto se vende en Alemania bajo el nombre de Lactimex y ha sido examinado clínicamente por nosotros.] [...] De 1200 pacientes posparto, una cuarta parte dejó de amamantar por diversas razones y recibió una inyección de Lactimex (Protina: Benzil acid hydrazon -enano de testosterona 300 mg, dioenano de estradiol 15 mg y benzoato de estradiol 6 mg en 1,0 ml de aceite). En el 76% de los casos una inyección fue suficiente y el 24% restante requirió una segunda inyección. Una segunda inyección fue suficiente. Se requirió menos frecuentemente si la primera inyección se había administrado más tiempo después del parto. No fue necesaria una dosis más alta de Lactimex en los casos en los que se había realizado una inducción médica previa con oxitocina intravenosa (Orasthin). Las madres que habían recibido tratamiento posparto con metilergobasina no necesitaron con tanta frecuencia una segunda inyección. No se observó ninguna reacción adversa localizada o generalizada al medicamento.
  3. ^ desde Zentralblatt für Gynäkologie. JA Barth. 1971. Se inyectó el preparado Lactimex (300 mg de 3-bencil hidrazona-testosterona-17-enantato + 15 mg de estradiol-dienanthato + 6 mg de estradiol benzoato en 2 ml de aceite de maíz). [...]
  4. ^ Ginsburg ES (1999). "Reemplazo de andrógenos en mujeres posmenopáusicas". En Seifer DB, Kennard EA (eds.). Menopausia . Endocrinología contemporánea. Vol. 18. Humana Press. págs.  209-219 . doi :10.1007/978-1-59259-246-3_13. ISBN 978-1-61737-129-5.
  5. ^ Greenblatt RB, Barfield WE, Jungck EC (enero de 1962). "El tratamiento de la menopausia". Revista de la Asociación Médica Canadiense . 86 (3): 113– 114. PMC 1848811 . PMID  13901504. 
  6. ^ Seifer DB (27 de julio de 1999). Seifer DB, Kennard EA (eds.). Menopausia: endocrinología y tratamiento. Springer Science & Business Media. págs. 183–. doi :10.1007/978-1-59259-246-3. ISBN 978-1-59259-246-3.
  7. ^ Hager HH, Kern W, Heinz P, Roth HJ (29 de julio de 2013). Hagers Handbuch der Pharmazeutischen Praxis: Für Apotheker, Arzneimittelhersteller, Ärzte und Medizinalbeamte: Wirkstoffgruppen II Chemikalien und Drogen (A-AL). Springer-Verlag. págs. 157–. ISBN 978-3-662-25655-8.
  8. ^ Kelly MJ, Primrose T (diciembre de 1960). "Evaluación de una nueva preparación para la supresión de la lactancia". Revista de la Asociación Médica Canadiense . 83 (24): 1240– 1242. PMC 1938994 . PMID  13752392. 
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  16. ^ ab Sherwin BB (1988). "Cambios afectivos con terapia de reemplazo de estrógenos y andrógenos en mujeres menopáusicas quirúrgicas". Journal of Affective Disorders . 14 (2): 177– 187. doi :10.1016/0165-0327(88)90061-4. PMID  2966832.
  17. ^ ab Sherwin BB (1988). "Terapia de reemplazo de estrógenos y/o andrógenos y funcionamiento cognitivo en mujeres menopáusicas quirúrgicas". Psiconeuroendocrinología . 13 (4): 345– 357. doi :10.1016/0306-4530(88)90060-1. PMID  3067252. S2CID  24695692.
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  21. ^ Bundesverband der Pharmazeutischen Industrie (Alemania) (1974). Lista de memoria: Verzeichnis pharmazeutischer Spezialpräparate. Edición Cantor. ISBN 9783871930133. 49035 В Amenose® Rp Ampullen Zus.: 1 Amp. 1 ml de ent.: Benzilsäurehidrazid-N-testosteron-hidrazon-17-oenanthat 150 mg, Estradiol-di-oenanthat 7,5 mg. Estradiolbenzoat 1 mg en öl-Lösg. Ind.: Andrógeno-Estrógeno-Gemisch. Gegen Ausfallserscheinungen im Klimakterium und nach Ovarektomie. Osteoporosis. Kontraind.: A 90, О 5 Dos.: Durchschnittl. todas 6 mujeres 1 amperio. soy. 1 amperio. I ml 6,75 3 Amperios 17,40 AP.: 10 Amperios.
  22. ^ Lexchin J (2010). "Seguridad de medicamentos y Salud Canadá". Revista internacional de riesgo y seguridad en medicina . 22 (1): 41– 53. doi :10.3233/JRS-2010-0490.
  23. ^ "Interrupción de la inyección de CLIMACTERON® (dienanthato de estradiol/benzoato de estradiol y enantato de testosterona, ácido bencílico e hidrazona inyectables en aceite de maíz)" (PDF) . Sandoz Canada Inc. 23 de noviembre de 2005. Archivado desde el original (PDF) el 2013-01-11 . Consultado el 2 de junio de 2019 .
  24. ^ Vorherr H (2 de diciembre de 2012). La mama: morfología, fisiología y lactancia. Elsevier Science. pp. 201–. ISBN 978-0-323-15726-1.
  25. ^ Compendio de productos farmacéuticos y especialidades. Asociación farmacéutica canadiense. 1983. ISBN 978-0-919115-04-0. LACTOSTAT [...] Cada 2 mL de solución inyectable contiene enantato de testosterona, ácido bencílico, hidrazona 300 mg, dienanthato de estradiol 15 mg, benzoato de estradiol 6 mg, alcohol bencílico 7.5% como conservante, benzoato de bencilo 0.75 mg, aceite de maíz csp Disponible en ampollas de 2 mL, cajas de 25.
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