La clorpropamida es un medicamento para la diabetes que pertenece a la clase de las sulfonilureas . Se utiliza para tratar la diabetes mellitus tipo 2. Es una sulfonilurea de primera generación de acción prolongada.
Mecanismo de acción
Al igual que otras sulfonilureas, la clorpropamida aumenta la secreción de insulina , por lo que solo es eficaz en pacientes con cierta función de las células beta pancreáticas . Puede provocar episodios de hipoglucemia relativamente prolongados ; esta es una de las razones por las que se utilizan sulfonilureas de acción más corta, como la gliclazida o la tolbutamida . El riesgo de hipoglucemia hace que este fármaco no sea una buena opción para personas mayores ni para pacientes con insuficiencia hepática y renal leve a moderada . La clorpropamida también se utiliza en la diabetes insípida central parcial . [ 1 ]
Farmacocinética
Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan de 3 a 5 horas después de una rápida y casi completa (>90%) absorción intestinal. La semivida plasmática es de 36 horas; el fármaco es eficaz durante aproximadamente 24 horas, más que otras sulfonilureas. Un nivel plasmático estable solo se alcanza después de tres días de administración continua. El 90% del fármaco se une a las proteínas plasmáticas; existen al menos dos sitios de unión a la albúmina . Más del 99% de la clorpropamida se excreta sin cambios a través de los riñones. Primero se filtra en los glomérulos , luego se reabsorbe y finalmente se secreta en la luz tubular . [ 1 ]
Precauciones y contraindicaciones
La clorpropamida y otras sulfonilureas favorecen el aumento de peso, por lo que generalmente no se recomiendan para pacientes con obesidad mórbida . La metformina (Glucophage) se considera un fármaco más adecuado para estos pacientes. Las sulfonilureas deben usarse con precaución o, en general, evitarse en pacientes con insuficiencia hepática y renal, pacientes con porfiria , pacientes en período de lactancia , pacientes con cetoacidosis y pacientes de edad avanzada. [ 1 ] [ 2 ]
Otros efectos secundarios
Los efectos secundarios más comunes están relacionados con la piel, como erupciones , fotoalergia y (en casos raros) síndrome de Stevens-Johnson . [ 1 ] Los efectos secundarios menos comunes de la clorpropamida incluyen síntomas gastrointestinales como náuseas , vómitos y diarrea . [ 2 ] Puede causar rubor facial después de la ingesta de alcohol . [ 3 ] En dosis muy altas puede aumentar la secreción de hormona antidiurética (ADH), lo que puede conducir a hiponatremia . [ 1 ] También eleva marcadamente el nivel sérico de fosfatasa alcalina .
Propiedades químicas
La clorpropamida es un polvo cristalino blanco sin sabor ni olor característicos. Presenta polimorfismo . Su constante de disociación ácida pKa es de 5,0 a 20 °C. [ 1 ]
Solubilidad
Véase también
Referencias
- ^ Dinnendahl V, Fricke U , eds . (2010). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 4 (23 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- 1 2 "Clorpropamida" . Drugs.com . Archivado del original el 4 de marzo de 2021. Consultado el 23 de enero de 2018 .
- ↑ Fitzgerald MG, Gaddie R, Malins JM, O'Sullivan DG (1962). "Sensibilidad al alcohol en diabéticos que reciben clorpropromida". Diabetes . 11 : 40–3 . PMID 13893349 .
- inhibidores de la acetaldehído deshidrogenasa
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